A fibrátok karbonsavak és a szerves vegyületekhez tartoznak. Különböző képviselők, például klofibrát, gemfibrozil és a etofibrát ismertek a piacon. A fibrátok kötődnek a sejtorganellumokban található specifikus receptorokhoz, ami a sejtek csökkenését okozza vér lipidszint. Ezért ezeket olyan lipid rendellenességek kezelésére használják, mint a magas koleszterin vagy trigliceridszint. Fibrátokat nem szabad előírni ismert esetekben máj betegség. A gyógyszer mellékhatásokat okozhat, mint pl hányinger, puffadás, hányás, hasi fájdalomés fejfájás.
Mik azok a fibrátok?
Rostos és fibrinikus savak csoportjába tartoznak karbonsavak. Ezek savak legalább egy karboxicsoportot tartalmaz, és a szerves vegyületek kémiai osztályába tartozik. Ez azt jelenti, hogy molekuláris vegyületeik tartalmaznak víz és a szén. A fibrátok különféle márkanevekkel kaphatók a piacon. Ennek a csoportnak a képviselői között szerepel fenofibrát, klofibrát, bezafibrát, etofibrátés gemfibrozil.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A rostsav, a fibrátok és származékaik felgyorsítják a zsírsavak a peroxiszómában. A peroxiszómák az eukariótákban található sejtorganellák. Körülveszik őket a sejt membrán és az egyik méregtelenítés készülékek az emberi szervezetben. A fibrátok az úgynevezett peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorokhoz kötődnek. Ezeket a receptorokat röviden PPAR-nak nevezzük. A sejtekben helyezkednek el, és mind fiziológiai, mind farmakológiai ligandumok által aktiválhatók. Ezután transzkripciós faktorokként szolgálnak, és szabályozzák a különféle gének expresszióját. Amikor a fibrátok kötődnek a PPAR-okhoz, akkor a receptor méreteződik, majd az azt követő kötődik dezoxiribonukleinsavvagy DNS. Ennek eredményeként fokozottan lebomlik a LDL koleszterin. Ez csökkentheti LDL szintek, a „rossz” koleszterin, tíz-húsz százalékkal. Ugyanakkor ez elősegíti a „jó” koleszterin, ill HDL, öt-tíz százalékkal. Ezenkívül a triglicerid szint húsz-negyven százalékkal csökkenthető. Ugyanabban az időben, fibrál elősegíti a kettő szekrécióját enzimek. Ennek eredményeként több koleszterin választódik ki a epe. Ennek eredményeként kissé megnő a kolesztroltartalmú betegségek kialakulásának kockázata epekő.
Orvosi felhasználás és alkalmazás kezelés és megelőzés céljából.
A fibrátokat az orvostudományban a magas kezelésére használják vér lipidszint. Vér lipidek különböző lipidek a vérben. A koleszterin mellett tartalmazzák trigliceridek és zsírban oldódó vitaminok. A fibrátokat a lipidszint különféle rendellenességeinek kezelésére használják, míg az ún sztatinok szinte kizárólag a kezelésére írják fel hypercholesterinaemia. A vér lipidszintjének rendellenességei mellett ún hipertrigliceridémia fibrátokkal kezelt klinikai kép. A fibrátokkal történő kezelés fő célja a érelmeszesedés. Érelmeszesedés a vér meszesedése hajók , amelyek vezet a végzetes másodlagos betegségekhez, mint pl ütés or szív támadás. Ellenjavallatok ezekre szerek tartalmaz máj epehólyag-betegség és ismert fényérzékenység az bőr. Továbbá, dialízis a fibrinsavra allergiás betegeket és gyógyszereket nem szabad kezelni a gyógyszerrel. A gyógyszer bevitelét és adagolását egyedileg kell a beteghez és a betegség súlyosságához igazítani. A fibrátokat általában nem alkalmazzák monoterápiában. A megnövekedett vér lipidszinteket a megfelelő testmozgás és táplálkozási beavatkozás is pozitívan befolyásolhatja. Így a gyógyszer általában egy többoszlopos rész terápia. Terhes nőknek és szoptató anyáknak mindig konzultálniuk kell kezelőorvosukkal a gyógyszer szedése előtt. A gyermekek adagolását illetően még nincsenek meggyőző adatok. A fibrátokat általában hosszabb ideig kell beadni. A betegeknek rendszeresen szedniük kell a gyógyszert, és a kezelőorvos által előírt módon kell eljárniuk. Ha gyanítható, hogy az adagolás túl gyenge vagy túl erős, azonnal forduljon orvoshoz. Ezenkívül rendszeresen ellenőrizni kell a vér lipidszintjét a terápia és szükség esetén módosítsa.
Kockázatok és mellékhatások
A fibrátok bevitele kockázatot és mellékhatásokat okozhat. Helyes alkalmazás esetén azonban a felsorolt mellékhatások többsége csak átmeneti. A gyógyszer abbahagyása nem mindig kötelező, ha nemkívánatos mellékhatások jelentkeznek, és ezt soha nem szabad önállóan, hanem mindig a kezelőorvossal konzultálva végezni. Gyakori mellékhatások tartalmaz hasi fájdalom, puffadás, székrekedés, étvágytalanság, hányinger, szédülés, bőrkiütés, fejfájás, fáradtság, hasmenésés diszpepszia. Utóbbit a felső has emésztési zavarai jellemzik. Rosszullét jellemzi, égő az gyomor, és a korai jóllakottság érzése. Inkább ritkán, a fibrátok képesek vezet izomzavarokra. Elszigetelt esetekben a lenyelés lehet vezet nak nek máj diszfunkció. Nagyon ritkán előfordulhat úgynevezett rhabdomyolysis. Ez a harántcsontvázizmok életveszélyes feloldódása. Ennek a betegségnek a tünetei a következők láz, hányás, izomgyengeség, izom fájdalom és a akut veseelégtelenség. Amint a fenti bekezdésben említettük, a fibrátok növelhetik a koleszterintartalom kialakulásának kockázatát epekő. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel, például antidiabetikumok vagy antikoagulánsok lehetségesek. Ezért fontos feltenni a kérdést más gyógyszerek használatáról, amikor abbahagyják a gyógyszer alkalmazását.
