Meghatározás
A gyógyszer bevétele után a nyelőcsövön át a gyomor és a vékonybél. Ott először a hatóanyagot kell felszabadítani a dózisformából. Ez az előfeltétele annak, hogy a sejt sejtjein keresztül felszívódjon a véráramba nyálkahártya. A dózisforma tehát döntő hatást gyakorol a farmakokinetikára és biohasznosulás, azaz annak mértékére és sebességére, amellyel a hatóanyag belép a szisztémába keringés.
Hanyatlás
A héja kapszula általában abból készül zselatin. Hő és folyadék hatására feloldódik, így a tartalma felszabadul, például finom por. Tabletták lenyelés után kisebb részecskékre bomlik. Ennek a folyamatnak a lehetővé tétele vagy felgyorsítása érdekében úgynevezett szétesést elősegítő anyagokat adnak hozzájuk segédanyagként. Ezek lehetnek például keményítők és cellulózok, amelyek megduzzadnak érintkezéskor víz. A szétesés növeli a felületet és javítja a hatóanyagok oldódását. Abban az esetben tablettamegkülönböztetik a durva részecskékké történő szétesést (szemcsék) és az azt követő apró részecskékké történő feldarabolása Néhány hatóanyag eléri a gyomor és a belek már apró részecskékben vagy oldatban. Ezek tartalmazzák megoldások, szuszpenziók, szirupok, olvadó tabletta, diszpergálódó tabletták, rágótabletta és feloldva pezsgőtabletta Az a fellépés kezdete gyorsabb lehet, mert várható volt egy lépés.
Megoldás (oldás)
A következő lépés az, hogy a hatóanyag oldatba kerül. Ezt nevezzük feloldódásnak. A hatóanyagok oldhatósága több tényezőtől függ. Ezek tartalmazzák:
- A gyógyszer fizikai-kémiai tulajdonságai: lipofilicitás, kristályforma, gyógyszersó (ionizáció), részecskeméret, pKa.
- Adagolási forma, segédanyagok
- Emésztőrendszeri környezet: emésztőrendszeri lé, epe, epe sók, pH.
- Bevitel étellel vagy anélkül, a gyomor.
- Átfutási idő
- Gyógyszerkölcsönhatások
Abszorpció a hatóanyag lumenéből csökken a koncentráció a belekben. Ugyanakkor a gyógyszert folyamatosan eltávolítják a vér. Ez növeli a gyógyszer oldhatóságát a koncentráció gradiens. Számos hatóanyag van ionizálva a gyógyszerben, hatóanyag formájában sók, mert ez növeli az oldhatóságukat. Meg kell jegyezni, hogy kis mennyiségű hatóanyag oldódhat közvetlenül a még nem szétesett tablettából.
