Az ezetimib

Termékek (Products)

Az ezetimibe kereskedelemben kapható tabletta formájában, monopreparátumként (Ezetrol, generikus), és a simvastatin (Inegy, általános) és a atorvastatin (Atozet). Szintén megjelent egy kombináció rozuvasztatin. Az Ezetimibet számos országban és az Egyesült Államokban hagyták jóvá 2002-ben. Általános és az auto-generikusok 2017 novemberében léptek a piacra. A hatóanyag ezetimibe néven is ismert. Ez azonban a hatóanyag angol neve. Németül az ezetimibe helyes.

Szerkezet és tulajdonságok

Ezetimibe (C.24H21F2NEM3, Mr = 409.43 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez egy 2-azetidinon, amelyet a kritikus helyeken fluoroznak az oxidáció megakadályozása érdekében. Ezért nem biotranszformálják a CYP450 izoenzimek, hanem csak glükuronizálódnak. A glükuronid szintén aktív.

hatások

Az ezetimibe (ATC C10AX09) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, mivel gátolja az endo- és exogén sejtek felvételét. koleszterin (epe, élelmiszer) és fitoszterolok, például szitoszterin és kampeszterin vékonybél a véráramba. A hatások a transzport gátlásán alapulnak lipidek a belből a vér az NPC1L1 transzportfehérjéhez (Niemann-Pick C1-Like 1) kötődve. Az NPC1L1 az enterociták apikális membránján helyezkedik el a belekben. A hatás specifikus, azaz abszorpció zsírban oldódó vitaminok vagy a trigliceridek nincsenek gátolva. Az Ezetimibe csökkenti a teljes mennyiséget koleszterin, LDL, ApoB, trigliceridek és emelkedik HDL. A felezési idő 22 óra az ezetimib és a glükuronid esetében.

Jelzések

  • Primer hypercholesterolemia
  • Homozigóta családi hiperkoleszterinémia
  • Homozigóta szitoszterinémia (fitoszterinémia).

Adagolás

A szakmai információk szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. Az Ezetimibe kombinálható fenofibrát VAGY statinnal (pl. simvastatin or atorvastatin).

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Alatt terhesség és a szoptatás egy statinnal kombinálva.
  • Aktív májbetegségben szenvedők vagy megmagyarázhatatlanul tartósan emelkedett szérum transzaminázszintek statinnal kombinálva

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Az ezetimibe nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel enzimek és főleg glükuronizált. Kábítószer kölcsönhatások többek között a következő szerekkel írták le: Antacidák, kolesztiramin, fibrál, és warfarin.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások a monoterápia közé tartoznak hasi fájdalom, hasmenés, puffadásés fáradtság.