Esketamine orrspray

Termékek

Esketamine orrspray az Egyesült Államokban és az EU-ban 2019-ben, számos országban pedig 2020-ban hagyták jóvá (Spravato).

Szerkezet és tulajdonságok

-Ketamin a ketamin tiszta -enantiomerje (C13H16ClNO, M.r = 237.7 g / mol). A versenyző ketamin egy ciklohexanon-származék, amely a fenciklidin ("angyal por"). Ez egy keton és egy amin, és jelen van a orrspray mint esketamin-hidroklorid, fehér kristályos por hogy könnyen oldódik víz.

hatások

Az eszketamin (ATC N06AX27) rendelkezik antidepresszáns tulajdonságait. Ellentétben a hagyományos antidepresszánsok, van egy gyors a fellépés kezdete órák között és más a cselekvés mechanizmusa. A hatások nem szelektív és nem kompetitív antagonizmuson alapulnak a -metil-D-aszpartát (NMDA) receptorokon. Ez átmeneti növekedést eredményez glutamát kiadás. Ezen kívül számos más kölcsönhatások más receptor rendszerekkel. Az eszketamin nagyobb affinitással rendelkezik az NMDA receptor iránt, mint az -enantiomer. A felezési idő 7 és 12 óra között van.

Jelzések

Kombinálva egy SSRI or SNRI-k kezelés-rezisztens major kezelésére depresszió.

Adagolás

Az SMP szerint. A gyógyszert intranazálisan adják be, és a orrnyálkahártya. Ezzel elkerülhető a parenterális beadás igazgatás, csökkenti a adag, és megkerüli az alacsony szájüregi problémát biohasznosulás. A terápia egészségügyi szakember felügyelete alatt zajlik. A kezelés előtt legalább két órával semmit nem szabad enni, és 30 perccel azelőtt sem szabad inni, mert hányinger és hányás fordulhat elő mellékhatások.

Visszaélés

Ketamin és az esketamint kábítószerként visszaélnek.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Betegek, akiknél a vér nyomás vagy koponyaűri nyomás komoly kockázatot jelent.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Kábítószer kölcsönhatások központilag depresszánssal írták le szerek, stimulánsok, és a növekvő szerek vér nyomás. Az eszketamin a CYP450 izoenzimek, különösen a CYP2B6 és a CYP3A4 szubsztrátja.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások szédülés, hányinger, elhatárolódás, fejfájásálmosság, szédülés, íz zavar, hipesztézia és hányás.