Termékek (Products)
A dulaglutidot sok országban engedélyezték injekcióhoz való oldatként 2015-ben (Trulicity).
Szerkezet és tulajdonságok
A dulaglutid (ATC A10BJ05) egy fúziós fehérje, amely két azonos láncból áll, amelyeket diszulfid-hidak kötnek össze. A láncok a következőket tartalmazzák:
- A GLP-1 analóg (szekvencia szegmens 7-37), amely 90% -ban megegyezik a természetes GLP-1 szegmenssel. Úgy módosították, hogy a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) ne bontsa le.
- Linker
- Humán IgG4 Fc domén
A molekulatömeg hozzávetőlegesen 63 kDa. Ezek a módosítások elsősorban a felezési idő 5 napra történő meghosszabbítását célozzák.
hatások
A dulaglutid (ATC A10BJ05) antidiabetikus és antihiperglikémiás tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a GLP-1 receptorhoz, egy GPCR-hez (G-fehérjéhez kapcsolt receptorhoz) kötődnek. Ezt a receptort az inkretin GLP-1 is aktiválja. GLP-1 receptor agonisták:
- Támogatni inzulin szekréció a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
- Csökken glükagon szekréció az alfa sejtekből, ami csökkent szőlőcukor kiadás a máj (csökkentve a glükoneogenezist).
- Növelje inzulin érzékenység.
- Lassú gyomorürülés, csökkentve a sebességet szőlőcukor belép a véráramba.
- Növelje a jóllakottságot (központi), csökkentse az éhségérzetet, és hozzájárulhat a fogyáshoz.
GLP-1 receptor agonisták általában kevesebbet okoz hipoglikémia mert hatásuk csak addig jelentkezik szőlőcukor szintje megemelkedik. A szájon át kapható gliptinek (lásd ott) gátolják a GLP-1 lebomlását, ezáltal fokozva annak hatását.
Jelzések
2. típusú kezelésre cukorbetegség.
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert hetente egyszer szubkután injekciózzák, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység esetén a dulaglutid ellenjavallt. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A dulaglutid lassítja a gyomor kiürülését, ezért befolyásolhatja a abszorpció egyéb ügynökök.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz hányinger, hasmenés, hányásés hasi fájdalom.