Termékek
A dihidropiridinek sok országban kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta, nyújtott felszabadulású tabletták, kapszulaés injektálható gyógyszerek. A nifedipin a Bayertől (Adalat) e csoport első hatóanyaga, amely az 1970-es évek közepén lépett piacra. Ma, amlodipin (Norvasc, generikus gyógyszerek) írják fel leggyakrabban.
Szerkezet és tulajdonságok
Az 1,4-dihidropiridinek elnevezése a hatóanyagok alapvető kémiai szerkezetéből származik. A dihidropiridin egy hidrogénezett piridin. A dihidropiridinek általában racemátokként léteznek.
hatások
A dihidropiridinek (ATC C08CA) értágító, vérnyomáscsökkentő, antianginális és antiiszkémiás tulajdonságokkal rendelkeznek. Csökkentik a teljes perifériás ellenállást (utóterhelés), kirakják a szív, és javítani oxigén szállítás a szívizom. A dihidropiridinek kitágulnak koszorúerek, koszorúér arteriolákés a perifériás ellenállás hajók (arteriolák és artériák). A hatások az L típusú feszültség által korlátozott gátlásán alapulnak kalcium csatornák. Ez csökkenti kalcium beáramlás a szív myocytáiba és a vaszkuláris simaizomsejtekbe. Kalcium az összehúzódás kiváltója. Más kalciumcsatorna-blokkolóktól és béta-blokkolóktól eltérően a dihidropiridinek nem befolyásolják a szív. Ezért vazoszelektívnek nevezik őket, és nem alkalmasak szívritmuszavarok kezelésére.
Jelzések
- Magas vérnyomás (artériás hipertónia)
- Stabil angina pectoris
- Vasospasztikus angina pectoris
- Akut hipertóniás krízis (parenterális)
- Agyi érgörcs okozta ischaemiás neurológiai hiányok megelőzésére és kezelésére szubachnoid vérzés aneurizmáktól (parenterálisan, nimodipin).
Címkén kívül, nifedipin munkaerő-gátlóként alkalmazzák. Formájában nifedipin krém, anális repedések kezelésére szolgál.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. Az adagolás a drogtól függ. Amlodipin hosszú felezési ideje miatt naponta csak egyszer kell bevenni. A nifedipin felezési ideje rövid, körülbelül két óra, ezért tartós felszabadulás formájában is alkalmazzák tabletta.
Hatóanyagok
A hatóanyagok a -dipin utótaggal rendelkeznek:
- Amlodipin (Norvasc, generikus).
- Clevidipin (Cleviprex)
- Felodipin (Plendil, generikus gyógyszerek)
- Izradipin (Lomir SRO)
- Lerkanidipin (Zanidip)
- Nifedipin (Adalat aH, generikus).
- Nimodipin (Nimotop)
Sok országban nincs kereskedelem:
- Lacidipin (Motens, kereskedelem nélkül).
- Nitrendipin (Baypress, címkén kívül).
Más ügynökök léteznek, amelyeket sok országban nem engedélyeztek.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Más vérnyomáscsökkentő szerek fokozott csökkenését eredményezhetik vér nyomás. Ez a kombinációs terápia kapcsán kívánatos lehet. A dihidropiridinek általában a CYP3A4 szubsztrátjai. A grapefruitlé gátolja ezt az izoenzimet, és kissé megnövelheti a plazmát koncentráció és a dihidropiridinek AUC-értéke. Kölcsönhatások más CYP inhibitorokkal és CYP induktorokkal is lehetségesek.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Ödéma (vízvisszatartás)
- Szédülés, fejfájás
- Tapintható szívverés (szívdobogás), magas szív arány.
- Álmosság, fáradtság
- Az arc vörössége (öblítés)
- A vérnyomás csökkentése
- Emésztőrendszeri rendellenességek, mint pl hasi fájdalom, székrekedés és a hányinger.
A mellékhatások többnyire értágulat és vér nyomáscsökkentés. Számos egyéb mellékhatások lehetséges, beleértve a ritka ínyproliferációt is.
