Digoxin: gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Termékek (Products)

Digoxin számos országban kereskedelemben kapható tabletta formában és injekciós oldatként, és 1960 óta engedélyezték (Digoxin Juvisé, eredeti: Sandoz).

Szerkezet és tulajdonságok

Digoxin (C41H64O14, Mr = 780.96 g / mol) egy szívglikozid, amelyet a. Három cukoregységből (hexózisok) és az aglikon digoxigeninből áll. Színtelen kristályok formájában vagy fehérként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.

hatások

Digoxin (ATC C01AA05) számos hatást gyakorol a szív izom. A legfontosabbak a következők:

  • A kontraktilis erő és sebesség növekedése (pozitív inotrop).
  • Csökkenés valamiben szív arány (negatív kronotróp).
  • A gerjesztés vezetésének lelassulása (negatív dromotrop).
  • Az ingerlékenység növekedése, különösen a kamrai izmok esetében (pozitív bathmotropic).

Ezeknek a hatásoknak az eredménye megnő ütés kötet, amely javítja a vese vér áramlik és növeli a vizeletmennyiséget. A digoxinnak közvetlen vese hatása is van, például a Na gátlása+ újrafelszívódás. A pozitív inotropikus hatás csak az egészséges szívizomrostban mutatható ki. Ez magyarázza a szívglikozidok kezelésében szív kudarc ma. Hátrányos az is, hogy a digitalis hatás fokozódáshoz vezet oxigén a szívizomsejt iránti igény, amely különösen kedvezőtlen lehet akut vagy krónikus szívizom ischaemia (pl. koszorúér ütőér betegség).

Hatásmechanizmus

A digoxin hatásai a Na membránhoz kötött alfa alegységeinek gátlásán alapulnak+/K+-ATPase. Ez közvetve a Na gátlásához vezet+-és Ca2+-csere, amelynek eredményeként megnövekedett a Ca2+ koncentráció szívizomsejtekben és ebből következő Ca felvétel2+ a szarkoplazmatikus retikulum eredményeibe. Ennek eredményeként a kontraktilis erő és a sebesség szívizom növekszik. Na gátlása+/K+Úgy gondolják, hogy az ATPase javítja a baroreceptor érzékenységet is, ami megmagyarázhatja a digoxin neurohormonális hatásait.

Jelzések

Akut és krónikus kezelésére szívelégtelenség és a pitvarfibrilláció és csapkod.

Adagolás

Az SMP szerint. A szűk terápiás tartomány miatt gondosan ellenőrizni kell az egyénhez való alkalmazkodást adag szükséges. Beállítani adag ha a vesefunkció károsodott.

Ellenjavallatok

A digoxin ellenjavallt túlérzékenység, gyanús digitalis mérgezés és olyan szívritmuszavaros betegeknél, mint a kamrai tachycardia és fibrilláció, II. vagy III AV blokk, vagy az aorta érfalának dilatációja a mellkas szintjén (mellkasi aorta aneurysma) és a szívizom fokozódó obstrukcióval (hipertrófiás kardiomiopátia). A digoxint nem szabad szedni hipokalémia, hypercalcaemia, hypomagnesemia és oxigén hiány. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A digoxin nagyrészt változatlan formában ürül a vizelettel. Az abszorbeált mennyiségnek csak körülbelül 16% -a metabolizálódik. A digoxin a P-glikoprotein. Ennek a transzporternek az inhibitorai növelhetik a digoxin szérumkoncentrációját. Kalcium nem szabad intravénásan beadni a glikozid toxicitás növekedése miatt. Kábítószer mint például diuretikumok és a hashajtók amelyek befolyásolják az elektrolitot egyensúly a gyógyszer által kiváltott glikozid toxicitás fokozódását eredményezheti hipokalémia illetve hypomagnesemia. Kísérő igazgatás of kalcium antiaritmiás csatornacsatornák szerek mint például kinidin or amiodaron, kaptopril, itrakonazol, atropin, spironolakton, és bizonyos antibiotikumok nagymértékben növelheti a digoxin koncentrációját. A béta-blokkolók fokozzák a bradikardikus hatásokat, és olyan szerek, mint pl szuxametonium-klorid, reserpine, triciklikus antidepresszánsok, szimpatomimetikumokés a foszfodiészteráz inhibitorok elősegítik az aritmiákat. Az egyidejű alkalmazása kálium- szintnövelő szerek csökkenti a digoxin pozitív ionotóp hatását.

Káros hatások

A keskeny terápiás ablak eredményeként mellékhatások és a mérgezés jelei gyakran fordulnak elő a digoxin alkalmazásakor. Gyakori mellékhatások tartalmaz étvágytalanság, szívritmuszavarok, hányinger, hányás, hasmenés, arc fájdalom, fejfájás, fáradtság, gyengeség és álmosság. Ritkán zavartság, dezorientáció, észlelési zavarok, pszichózis, látászavarok (színlátás), és hasi fájdalom megeshet. Nagyon ritka esetekben a hím emlőmirigy megnagyobbodása, görcsök, túlérzékenységi reakciók és vér számolási rendellenességeket is megfigyeltek.