Dextrometorfán

Termékek

A dextrometorfán formájában kapható tabletta, cukorkák, nyújtott felszabadulású kapszula, szirup és cseppek, többek között (sok országban például Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombinált készítmények). Az első szerek az 1950-es években került piacra.

Szerkezet és tulajdonságok

Dextrometorfán (C.18H25NEM, Mr = 271.4 g / mol) fejlesztettük ki kodein és morphinan gerinccel rendelkezik. Ez a 3-metoxi-származék levorfanol. A dextrometorfán általában jelen van szerek fehér kristályos dextrometorfán-hidrobromid-monohidrát formájában por hogy nehezen oldódik víz.

hatások

A dextrometorfán (ATC R05DA09) rendelkezik köhögés- irritáló tulajdonságok a köhögés központjában a medulla oblongata agytörzs. A hatásokat részben a nem-kompetitív antagonizmusnak tulajdonítják a -metil-D-aszpartát (NMDA) receptoron és az agonizmust a sigma-1 receptoron. A dextrometorfán szintén gátolja a szerotonin és a noradrenalin és kölcsönhatásba lép a nikotin altípusaival acetilkolin receptor. Szerkezetileg opioid, de nem kötődik vagy gyengén kötődik az opioid receptorokhoz. A de-metilezett aktív metabolit, a dextrorphan lényegében részt vesz a hatásokban. A hatás időtartama körülbelül hat óra.

Jelzések

Nem produktív (száraz) ingerlékenység kezelésére köhögés. Ez a cikk a köhögés elnyomó. Néhány országban a dextrometorfánt a (z) -val együttesen is jóváhagyják kinidin szulfát a pszeudobulbar befolyásolja a rendellenességet (Nuedexta). Lásd a dextrometorfán és kinidin szulfát.

Adagolás

Az SMP szerint. A gyógyszereket általában étkezés után naponta három-négy alkalommal kell bevenni. Az utolsó adag lefekvés előtt adják be. A kereskedelemben is kaphatók késleltetett dózisformák, amelyek késleltetett módon szabadítják fel a hatóanyagot, ezért csak reggel és este kell bevenni.

Visszaélés és túladagolás

A dextrometorfánnal visszaélnek mámorító, főleg serdülőknél. Túladagolás esetén pszichotróp hatások, például eufória, hallucinációk, és a disszociáció („testen kívüli” tapasztalat) körülbelül 120 mg-tól következik be. A hatások hasonlóak a ketamin és a fenciklidin. A kísérletezést a Egészség túladagolással járó kockázatok. A tünetek a következők:

  • Fáradtság, szédülés
  • Légzőszervi depresszió
  • Tachycardia, magas / mély vér nyomás.
  • Homályos látás, nystagmus
  • Ataxia
  • Görcs
  • A szerotonin szindróma fokozott kockázata
  • Izgatás, nyugtalanság, ingerlékenység.
  • Hallucinációk, pszichózis

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Egyidejű kezelés MAO-gátlóval vagy szerotoninerg gyógyszerrel.
  • Szoptatás
  • 1 év alatti gyermekek (az adagolási formától és az adagolástól függően).
  • Légzőszervi betegségek nyálkaképződéssel vagy elzáródással, légzőszervi depresszió, légzési elégtelenség.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A dextrometorfán a CYP2D6 szubsztrátja, a 3-metoxi-morfinan metabolit pedig a CYP2D6 inhibitor. A dextrometorfán magas első passz anyagcsere a máj. Az alkohol felerősítheti a mellékhatások. Szerotoninerg szerek egyidejű alkalmazása szerek ellenjavallt (szerotonin szindróma). A szekretolitikumokkal való kombináció nem ajánlott.

Káros hatások

Lehetséges mellékhatások tartalmaz hányinger, hányás, székrekedés, fáradtságés szédülés. Farmakogenetika: lassú metabolizátorokban (CYP2D6 polimorfizmus), megszüntetése késik és a felezési ideje jelentősen meghosszabbodik. Ez növeli a mellékhatások kockázatát.