Termékek
A dapagliflozin kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Forxiga). Ezt az EU-ban 2012-ben, az Egyesült Államokban és számos országban 2014-ben hagyták jóvá. A dapagliflozint szintén metformin (Xigduo XR). Rögzített kombináció szaxagliptin 2017-ben hagyták jóvá (Qternmet filmtabletta tabletta). A Qternmet XR a dapagliflozinnal és a metformin. A Qtrilmet kombinálja metformin, szaxagliptinés dapagliflozin.
Szerkezet és tulajdonságok
Dapagliflozin (C.21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) egy C-glükozid, amely stabil a belekben lévő glükozidázokkal szemben. Bizonyos szerkezeti hasonlóságok vannak a florizin, egy almafa kérgéből származó nem specifikus SGLT inhibitor és a modern szerek elődje. A gyógyszerben dapagliflozin - ((2S) -propán-1,2-diol) (1: 1) 1-H formájában van jelen.2O.
hatások
A dapagliflozin (ATC A10BX09) antidiabetikus és antihiperglikémiás tulajdonságokkal rendelkezik, és csökkentheti a testtömeget. Ez egy versenyképes, reverzibilis, erős és szelektív gátló nátrium-szőlőcukor 2. társszállító (SGLT2). Ez a szállító felelős az újrafelszívódásért szőlőcukor a nephron proximális tubulusánál. A gátlás fokozza a cukor vizelettel történő kiválasztódását. Az a cselekvés mechanizmusa független inzulin, ellentétben más antidiabetikus szerekkel. A bélben is megtalálható SGLT1-et a dapagliflozin nem gátolja.
Jelzések
2. típusú kezelésre cukorbetegség mellitus.
Adagolás
Az SPC szerint. A hosszú, 16-17 órás felezési idő miatt, naponta egyszer igazgatás elegendő. A tabletta étkezéstől függetlenül is bevehető.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások a húgyúti fertőzések, a nemi szervek fertőzései, a lipidanyagcsere zavarai, a megnövekedett vizeletmennyiség és a vizelettel kapcsolatos kellemetlenségek. Ezek a mellékhatások nagyrészt a fokozott szőlőcukor koncentráció a vizeletben. Hipoglikémia ritkán figyelhető meg monoterápiával, de előfordulhat együtt szulfonilureák és a inzulinok. Az ügynök biztonságát megkérdőjelezték. Klinikai vizsgálatokban valamivel több esetben hólyag és a emlőrák dapagliflozin csoportban figyeltek meg. Az azonban vitatott, hogy valóban van-e társulás.
