Termékek
A dabrafenibet az Egyesült Államokban és az EU-ban 2013-ban, sok országban pedig 2014-ben hagyták jóvá kemény kapszula formájában (Tafinlar).
Szerkezet és tulajdonságok
Dabrafenib (C.23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) van jelen szerek dabrafenib-mezilát formájában fehér vagy enyhén színezett por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez egy tiazol- és pirimidin-származék.
hatások
A dabrafenib (ATC L01XE23) daganatellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a mutáns szerin treonin kináz BRAF V600E gátlásának köszönhetők. A BRAF gén mutációi a kináz aktiválódását okozzák, ami sejtproliferációhoz vezet. A V600E egyetlen aminosav helyettesítésére utal a 600-as helyzetben: a valint glutaminsav helyettesíti. Ez a mutáció 500-szorosára növeli az enzim aktivitását.
Jelzések
Nem reszekálható vagy áttétes betegek kezelésére melanóma diagnosztikailag igazolt BRAF V600E mutációval.
Adagolás
Az SMP szerint. Kapszula naponta kétszer, 12 órás különbséggel és böjtölés, legalább egy órával étkezés előtt vagy két órával étkezés után.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A dabrafenibet a CYP2C8 és a CYP3A4 metabolizálja. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetséges. Kábítószer amelyek megváltoztatják a gyomor pH-értékét, csökkenthetik a biohasznosulás a dabrafenib.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hyperkeratosis, fejfájás, láz, izom és ízületi fájdalom, papillómák, hajhullás, hányás, kiütés és kéz-láb szindróma.
