Termékek
A COX-2 inhibitorok (coxibe) kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és a kapszula. E csoport első képviselői, akiket sok országban jóváhagytak, celekoxib (Celebrex, USA: 1998) és rofekoxib (Vioxx, off label) 1999-ben. Abban az időben gyorsan nagy sikerűvé váltak szerek. Ennek ellenére mellékhatásokTöbb szerek ki kellett vonni a piacról (lásd alább), ezért a gyógyszercsoport jelentősége ma alacsonyabb.
Szerkezet és tulajdonságok
A COX-2 inhibitorok V alakú szerkezettel rendelkeznek, és ezzel beilleszkednek az enzim aktív helyébe.
hatások
A COX-2 inhibitorok (ATC M01AH) fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és daganatellenes tulajdonságokkal rendelkeznek. Nem antiagregáns szerek. A hatások a ciklooxigenáz-2 izoenzim (COX-2) szelektív gátlásának és így a prosztaglandinok. A szelektív gátlás célja elsősorban a klasszikus nem szelektív NSAID-ok gyomor-bélrendszeri mellékhatásainak elkerülése volt, amelyek mind a COX-1, mind a COX-2 gátolják. Ennek oka, hogy a proinflammatorikus ingerek által indukálható COX-2 főleg patofiziológiai funkciókat látott el, míg a COX-1 felelősnek látszott a prosztaglandinok. Kimutatták azonban, hogy súlyos mellékhatások is előfordulhatnak a COX-2 inhibitoroknál, és hogy a COX-2 fiziológiai funkciókat is ellát.
Jelzések
A következő gyulladás és fájdalom tüneti kezelésére:
- osteoarthritis
- A rheumatoid arthritis
- A Bechterew-kór
- Juvenilis idiopátiás artritisz
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az elkészítéstől függően a szerek naponta egyszer vagy kétszer.
Aktív összetevők
Sok országban jóváhagyott humán gyógyszerek:
Kivont a kereskedelemből:
- Lumirakoxib (Prexige)
- Rofekoxib (Vioxx)
- Valdekoxib (Bextra)
parecoxib (Dynastat), prodrugja valdekoxib, még mindig elérhető néhány országban, de nem sokban. Állatorvosi gyógyszerek:
- Cimikoxib (Cimalgex).
- Firokoxib (Previcox)
- Mavacoxib (Trocoxil)
- Robenakoxib (Onsior)
Ellenjavallatok
Használat előtt számos óvintézkedést be kell tartani. A részletekért kérjük, olvassa el a szakmai információkat.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Szédülés, fejfájás
- Szívdobogás, magas vérnyomás
- Emésztőrendszeri tünetek, mint pl hasi fájdalom, puffadás, gyomorégés, hasmenés és a hányinger.
- Small bőr vérzés, bőrkiütés.
- Gyengeség, fáradtság
- Vízvisszatartás
- Légzőszervi fertőzések
A COX-2 inhibitorok súlyos kardiovaszkuláris mellékhatásokat okozhatnak, például szívizominfarktust. Emiatt, rofekoxib Különösen a (Vioxx) terméket kellett kivonni a piacról. Szelektivitásuk ellenére gyomor- és bélfekélyek (fekélyek) is előfordulhatnak a COX-2 inhibitorok alatt, mint az NSAID-ok. Szigorú bőr reakciókat figyeltek meg valdekoxib (Bextra, szintén kivonták a piacról).