COX-2 inhibitor

Termékek

A COX-2 inhibitorok (coxibe) kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és a kapszula. E csoport első képviselői, akiket sok országban jóváhagytak, celekoxib (Celebrex, USA: 1998) és rofekoxib (Vioxx, off label) 1999-ben. Abban az időben gyorsan nagy sikerűvé váltak szerek. Ennek ellenére mellékhatásokTöbb szerek ki kellett vonni a piacról (lásd alább), ezért a gyógyszercsoport jelentősége ma alacsonyabb.

Szerkezet és tulajdonságok

A COX-2 inhibitorok V alakú szerkezettel rendelkeznek, és ezzel beilleszkednek az enzim aktív helyébe.

hatások

A COX-2 inhibitorok (ATC M01AH) fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és daganatellenes tulajdonságokkal rendelkeznek. Nem antiagregáns szerek. A hatások a ciklooxigenáz-2 izoenzim (COX-2) szelektív gátlásának és így a prosztaglandinok. A szelektív gátlás célja elsősorban a klasszikus nem szelektív NSAID-ok gyomor-bélrendszeri mellékhatásainak elkerülése volt, amelyek mind a COX-1, mind a COX-2 gátolják. Ennek oka, hogy a proinflammatorikus ingerek által indukálható COX-2 főleg patofiziológiai funkciókat látott el, míg a COX-1 felelősnek látszott a prosztaglandinok. Kimutatták azonban, hogy súlyos mellékhatások is előfordulhatnak a COX-2 inhibitoroknál, és hogy a COX-2 fiziológiai funkciókat is ellát.

Jelzések

A következő gyulladás és fájdalom tüneti kezelésére:

  • osteoarthritis
  • A rheumatoid arthritis
  • A Bechterew-kór
  • Juvenilis idiopátiás artritisz

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az elkészítéstől függően a szerek naponta egyszer vagy kétszer.

Aktív összetevők

Sok országban jóváhagyott humán gyógyszerek:

Kivont a kereskedelemből:

  • Lumirakoxib (Prexige)
  • Rofekoxib (Vioxx)
  • Valdekoxib (Bextra)

parecoxib (Dynastat), prodrugja valdekoxib, még mindig elérhető néhány országban, de nem sokban. Állatorvosi gyógyszerek:

  • Cimikoxib (Cimalgex).
  • Firokoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (Trocoxil)
  • Robenakoxib (Onsior)

Ellenjavallatok

Használat előtt számos óvintézkedést be kell tartani. A részletekért kérjük, olvassa el a szakmai információkat.

Káros hatások

A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:

A COX-2 inhibitorok súlyos kardiovaszkuláris mellékhatásokat okozhatnak, például szívizominfarktust. Emiatt, rofekoxib Különösen a (Vioxx) terméket kellett kivonni a piacról. Szelektivitásuk ellenére gyomor- és bélfekélyek (fekélyek) is előfordulhatnak a COX-2 inhibitorok alatt, mint az NSAID-ok. Szigorú bőr reakciókat figyeltek meg valdekoxib (Bextra, szintén kivonták a piacról).