Citosztatikus terápia: antimetabolitok

Aktív összetevők Adagolás (ung Különleges képességek
Metotrexát 40 mg / m² iv. 30 perc alatt Használatra, metotrexát beadható perorálisan (po), intravénásán (iv), intraarterialisan (ia), szubkután (sc), intratekálisan, intravitreaálisan és intramuszkuláris injekció (im).
citarabin 100-200 mg / m² iv 7 nap alatt A citarabin gyorsan hatékony és elsősorban az AML indukciós terápiájában alkalmazzák *
Fluorouracil (FU vagy 5-fluor-uracil/ 5-FU). 600 mg / m² iv. 30 perc alatt Megjegyzés: genetikai rendellenességek a citosztatikus gyógyszer metabolizmusában (lásd alább).

* Akut myeloid leukémia (AML).

  • Hatásmód: Az antimetabolitok kémiai vegyületek, amelyek a természetes metabolitokhoz való szerkezeti hasonlóságuk miatt gátolják anyagcsere útjaikat (inhibitorok). Ez a fiziológiai enzimfunkció megzavarását eredményezi a biológiai folyamatban.
  • Mellékhatások: Máj károsodás, gyomorfekély, vérzéses enteritis (véres bélgyulladás), leukopenia (fehér vér sejthiány), thrombopeniák (thrombocyta hiány), hányinger (hányinger), hányás, sterilitás, érzékenységi rendellenességek, alopecia (hajhullás), karcinogenitás (a másodlagos / másodlagos vagy későbbi daganatok fokozott kockázata), nephrotoxikus, tüdő káros - a drogtól függően.
  • Megjegyzés: A nyálkahártyagyulladás (nyálkahártya-gyulladás) megelőzésére a MASCC (Multinacionális Támogató Gondozási Szövetség) Rák) javasolja a jégkockák elszívását 30 perccel az indulás előtt 5-fluor-uracil igazgatás - (II. Szintű bizonyíték).
  • Genetikai rendellenességek a citosztatikus gyógyszer metabolizmusában: a fluorouracil a szervezetben dihidropirimidin-dehidrogenáz (DPD) enzimmel lebomlik; A DPD szintje a populáció legfeljebb 8% -ában csökken, az enzim pedig teljesen hiányzik a populáció 0.5% -ában! Az ebből eredő fokozott toxicitás neutropeniában (a neutrofil granulociták a vér), neurotoxicitás, hasmenés (hasmenés) és szájgyulladás (a szájüregi gyulladás) nyálkahártya). A következő prodrugjai érintettek is: A kapecitabin, Tegafur és Flucitozin. A kapecitabin és tegafur. Ezekben az esetekben szükséges a adag redukció: a „c.2846A> T” és „c.1236G> A” mutációk heterozigóta hordozóiban a adag 25% -kal, a „DPYD * 2A” és a „c.1679T> G” mutációk heterozigóta hordozóiban 50% -kal kell csökkenteni.
  • Antidóta 5-fluorouracillal vagy kapecitabinnal történő mérgezéshez (5-fluorouracil prekurzor (prodrog)): Uridin-triacetát

A fent felsorolt ​​hatások, javallatok, mellékhatások és anyagok áttekintést jelentenek, és nem állítják, hogy teljesek.