A ciklosporin olyan gyógyszer, amely a immunszupresszív szerek. A Cylindrocarpon lucidum és a Tolypocladium inflatum tubuláris gombákból nyerik. Kémiailag tizenegy ciklusú peptidet képvisel aminosavak.
Mi a ciklosporin?
A ciklosporin depresszív hatással van a immunrendszer. Ezért alkalmazzák például a szervátültetett szervek kilökődési reakcióinak elnyomására. A ciklosporin szűk terápiás tartományú immunszuppresszáns. A tervezett terápiás és toxikus hatása közötti távolság nagyon kicsi. Ebből kifolyólag, vér Használatakor mindig ellenőrizni kell a szinteket. A ciklosporin depresszív hatással van a immunrendszer. Ezért olyan betegségekben alkalmazzák, amelyekre a immunrendszer. Ez magában foglalja a autoimmun betegségek. A ciklosporint a szervátültetett szervek kilökődési reakcióinak elnyomására is alkalmazzák. Ez egy ciklikus peptid, amely tizenegyből áll aminosavak. Nagyobb koncentrációban található a norvég Cylindrocarpon lucidum és Tolypocladium inflatum tubulus gombákban. Ezért ezektől a gombáktól elszigetelt. Ma a ciklosporint szintetikus úton állítják elő orvosi felhasználásra. Elszigetelt állapotában fehér szilárd anyag, amely feloldódik alkohol, metanol, kloroform or éter. Orálisan kapszula vagy tabletta formájában, vagy parenterálisan megkerülve emésztőrendszer (pl. injekcióval). Immunszuppresszív hatása miatt a ciklosporin alkalmazásakor számos mellékhatást is okozhat. A gyógyszer azonban nagy mértékben forradalmasította a szervátültetett szervek kilökődését. A betegek túlélési ideje jelentősen megnövelhető. A gyógyszert az 1970-es évek elején fedezték fel Hartmann Stähelin és Jean-François Borel svájci mikrobiológusok.
Farmakológiai hatás
A ciklosporin farmakológiai hatása a kalcineurin enzimre kifejtett gátló hatásán alapul. A kalcineurin aktiválja az interleukinek szintézisét a megfelelő gének stimulálásával. A kalcineurin enzimet a T-limfociták és onnan vezérli az interleukin 2 szintézisét. Messenger anyagként az interleukin 2 olyan gyulladásos reakciókat vált ki, amelyek megvédik a testet az idegen fehérjék (baktériumok, vírusok). -Ban autoimmun betegségekazonban a test sajátja fehérjék küzdenek. Az immunrendszer stimulálásához a kalcineurin az NF-AT fehérjéhez kapcsolódik és defoszforilálja. Defoszforilezett állapotban ez a fehérje a megfelelő géneket stimulálja az interleukinek átírására, amelyek felelősek az immunválaszért. Ezt a reakciókaszkádot a ciklosporin gátolja. Ebből a célból a ciklosporin kötődik a T-limfociták. Ott kötődik az úgynevezett immunofilinekhez (intracelluláris kötés fehérjék) és komplexet alkot velük. Ez a komplex viszont a kalcineurinhoz kapcsolódik. Ennek eredményeként ez az enzim blokkolva van, és defoszforilezéssel már nem tudja aktiválni az NF-AT transzkripciós faktort. Az interleukinek további képződése megszűnik, ezáltal gyengül a szervezet immunválasza.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A ciklosporint széles körben használják a autoimmun betegségek, pikkelysömör, gyulladásos bőr betegségek, reumás betegségek vagy szervátültetés. Autoimmun betegségek esetén az immunrendszer a saját teste ellen irányul, szervátültetések esetén pedig az átültetett szervek ellen kilökődési reakciók formájában. Különösen a szervátültetett betegek részesülnek e gyógyszer használatából. Például használata óta az érintettek túlélési ideje drámai módon megnőtt. Súlyos autoimmunológiai betegségek, mint pl colitis ulcerosa or glomerulonephritis is jól kezelhető. Ban ben colitis ulcerosa, a belet a beteg saját immunrendszere támadja meg. Ezt a betegséget súlyos bélrendszer jellemzi gyulladás ami végül elpusztíthatja a beleket. glomerulonephritis absztrakciót jelent gyulladás a vesék glomerulusaiból. Ha nem kezelik, megteheti vezet súlyos veseelégtelenség. Pikkelysömör ciklosporinnal is jól kezelhető. Mert gyulladás az kötőhártya és a szaruhártya, a ciklosporint topikálisan alkalmazzák. Ez magában foglalja a ciklosporint tartalmazó gyógyszerek alkalmazását az érintett területeken. Jellemzően a ciklosporint is használják neurodermitis. neurodermatitisz gyulladásos, erősen viszket bőr allergiás reakciók által okozott betegség. Végül egy fontos alkalmazási terület a reumatoid arthritis. Reumatoid arthritis egy autoimmun betegség, amelyben az immunrendszer megtámadja a test sajátjait ízületek. A ciklosporin kezelési spektruma magában foglalja a súlyos gyulladásos szembetegségeket is, amelyek képesek vezet nak nek vakság. A ciklosporinnal végzett kezelés sok esetben életmentő (szervátültetés, súlyos szervromboló autoimmun betegségek). Emellett számos krónikus gyulladásos betegségben szenvedő beteg életminőségét is javítja.
Kockázatok és mellékhatások
Sajnos a ciklosporin nem használható korlátozás nélkül, mert számos mellékhatást okozhat. A mellékhatások és ellenjavallatok nagyrészt az immunrendszer gyengüléséből származnak. Például a fertőzött betegeket nem szabad ciklosporinnal kezelni. Az immunszuppresszió súlyosbíthatja a fertőzést. A terhes nőket és a szoptató anyákat szintén nem szabad ciklosporinnal kezelni, mivel a gyógyszer káros hatással lehet a gyermekre. A szimultán használata fototerápia mert pikkelysömör és a ciklosporinnal végzett kezelés növeli a kockázatát bőr rák. Terápia a ciklosporinnal szintén kontraproduktív vese károsodás, mivel a vesék tovább károsodhatnak. Összességében a fertőzésre való hajlam nő a ciklosporin alkalmazásával, ami a csökkent immunválasznak köszönhető. A gyomor-bélrendszeri rendellenességek kezdetben előfordulhatnak, amelyek az hasmenés, hányingerés hányás. Továbbá lehetséges az ödéma kialakulása. A test növekedése is előfordulhat haj. A lehetséges mellékhatások felsorolása nagyon hosszú. Ezeknek azonban nem kell bekövetkezniük. Emésztési rendellenességek, fejfájás, fogínygyulladás vagy megnövekedett vér nyomás gyakrabban fordul elő. Ebből kifolyólag, vér tesztek és vérnyomás a ciklosporinnal végzett kezelés alatt rendszeresen méréseket kell végezni.
