Termékek
A cerivasztatin kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Lipobay, Baycol). Mivel ritka lehetséges mellékhatások, 2001 augusztusában kivonták a piacról (lásd alább).
Szerkezet és tulajdonságok
Cerivasztatin (C.26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) piridinszármazék, és jelen van szerek mint cerivasztatin nátrium. Ellentétben másokkal sztatinok, már aktív formában van, és nem prodrug.
hatások
A cerivasztatin (ATC C10AA06) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti LDL, trigliceridek, összesen koleszterin, és növekszik HDL. A hatások a HMG-CoA reduktáz gátlásának köszönhetők. Ez az enzim egy korai lépést katalizál koleszterin bioszintézis. A cerivasztatin további pleiotrop hatással bír.
Jelzések
A lipid anyagcsere-rendellenességek kezelésére (hypercholesterinaemia és kevert diszlipidémia).
Káros hatások
A cerivastatin 1987 júniusi és 2001 júniusi bevezetése óta 31 halálos rhabdomyolysis esetet jelentettek az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerészeti Adminisztráció. Ez valószínűleg nagyon ritka volt adag-függő káros hatás. A piacról történő kivonás oka elsősorban azoknak a bizonyítékoknak volt köszönhető, amelyek arra utalnak, hogy a rabdomyolysis a cerivastatinnal gyakoribb volt, szemben a többi sztatinok. Végzetes eseteket más esetekről is jelentettek sztatinok, de hosszabb ideig jelentősen kevesebb. 12 A cerivasztatinnal meghalt betegek közül szintén a fibrál gemfibrozil (Gevilon), bár ez a kombináció kifejezetten ellenjavallt volt.
