Termékek
A bremelanotidot 2019-ben hagyták jóvá az Egyesült Államokban injekciós oldatként egy automatikus injektoros tollban (Vyleesi).
Szerkezet és tulajdonságok
Bremelanotid (C.50H68N14O10, Mr = 1025.2 g / mol) az α-melanocita stimuláló hormon (α-MSH) szintetikus ciklikus peptid analógja, amelyet az adenohipofízis során állítanak elő. A bremelanotid hétből áll aminosavak (heptapeptid) és a melanotan-II aktív metabolitja. A gyógyszerben bremelanotid-acetát formájában van jelen. Ac-Nle-ciklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH
hatások
A bremelanotid stimulálja a szexuális vágyat. A hatások a nem szelektív agonizmusnak köszönhetők a központi melanocortin receptorokon (MCR) idegrendszer. A melanocortin receptorok a melanocytákon is lokalizálódnak. Ezért a receptorok aktiválása fokozott pigmentációhoz vezethet. A felezési idő körülbelül 2.7 óra. A bremelanotid erekciót elősegítő tulajdonságokkal rendelkezik, és felhasználható merevedési zavar terápiát, de még nem hagyták jóvá erre a célra.
Jelzések
Hipoaktív szexuális vágy rendellenességben (HSDD) szenvedő premenopauzás nők kezelésére.
Adagolás
Az SMPC szerint. A gyógyszert a beteg szubkután adja be autoinjektor segítségével. Szükség szerint legalább 45 perccel a várható szexuális tevékenység előtt injektálják, és nem rendszeresen. Legfeljebb egy adag 24 órán belül kell beadni. Legfeljebb 8 adagot kell beadni havonta.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Ellenőrizetlen magas vérnyomás
- Szív-és érrendszeri betegségek
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A bremelanotid késleltetheti a gyomor kiürülését, és ezáltal befolyásolhatja a abszorpció más szerek. A szisztémás expozíció naltrexon a bremelanotid jelentősen csökkenti.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hányinger, hányás, kipirulás, az injekció beadásának helyén jelentkező reakciók és fejfájás. A bremelanotid átmenetileg növekedhet vér nyomást és csökkenteni szív mérték. Helyi hiperpigmentációt okozhat, például az arcon, gumik, és a mell.
