Biszfoszfonátok és mellékhatások

Termékek

A biszfoszfonátok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta valamint injekciós és infúziós készítményekként. D3-vitaminnal is rögzítve vannak. Csontra gyakorolt ​​hatásukat az 1960-as években írták le. Az etidronát volt az első hatóanyag, amelyet jóváhagytak (kereskedelemben nem volt).

Szerkezet és tulajdonságok

A biszfoszfonátok tartalmaz egy központi szén atom kettőhöz kötődik foszfor atomok (PCP). A csontban található természetes úton előforduló szervetlen pirofoszfátok (POP) szerkezeti analógjai. A biszfoszfonátok enzimatikusan nem bomlanak le. Egyrészt különböznek a két R1 és R2 oldalláncban, másrészt a jelenlétében nitrogén atom (aminocsoport).

hatások

A biszfoszfonátok antiszorptív tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatásuk a csont hidroxiapatitjához való kötődésen és az oszteoklasztok aktivitásának gátlásán alapul, amelyek révén felveszik őket. Így csökkentik a csontfelszívódást. Másrészt nincs közvetlen hatásuk a csontképződésre. A biszfoszfonátok beépülnek a csontba, és nagyon hosszú a felezési ideje. Mert alendronát, több mint 10 éve.

Jelzések

A biszfoszfonátokat elsősorban a csontritkulás a törések megelőzésére. Egyéb indikációk:

  • Paget-kór
  • Csontáttétes betegek
  • Malignus hypercalcaemia

Adagolás és alkalmazás

A szakmai információk szerint. Az adagolási intervallum lehet egy nap, egy hét, egy hónap, három hónap vagy akár egy év, a gyógyszertől függően. A szedésre vonatkozó utasításokat gondosan be kell tartani, mert különben a már nagyon alacsony felszívódás a testbe tovább csökken és mellékhatások jelentkezhetnek:

  • Reggel vegye be, a hatóanyagtól függően 30-60 percig böjtölés, az étel vagy folyadék első bevétele előtt.
  • Ne vegye magával kalcium, egyéb gyógyszerek, italok vagy táplálék-kiegészítők.
  • Vegye ki a tabletta egy pohár csaptelemmel meg nem rágva víz (> 2 dl) függőlegesen ülve vagy állva.
  • Ne feküdjön le 30-60 percig utána igazgatás a hatóanyagtól függően.
  • Lenyeléshez csak a csapot használja víz és nem ásványvíz.
  • Ne szopjon és ne rágjon tabletta.
  • Ne vegye be lefekvés előtt vagy kelés előtt.

A pontos utasításokat a betegtájékoztatóból kell venni, mert ezek a kábítószertől függően kissé eltérnek. Ezen előírások oka egyrészt a mély szóbeli biohasznosulás, a kockázata kölcsönhatások másrészt a nyálkahártya irritációjának kockázata. Megfelelő mennyiségű kalcium és a D-vitamin biztosítani kell. Javasolható naptárbejegyzés, hogy a betegek ne felejtsék el bevenni a gyógyszert hetente vagy havonta. Néhány szerek parenterálisan is adják be injekciók or infúziók.

Aktív összetevők

A következő gyógyszerek jelenleg sok országban vannak forgalomban:

A következő biszfoszfonátokat már nem forgalmazzák sok országban:

  • Klodronát (Bonefos, kereskedelem nélküli).
  • Etidronát (Didronel, kereskedelem nélküli)
  • Pamidronát (Aredia, kereskedelem nélküli)
  • Tiludronát (csontváz, kereskedelem nélkül)

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):

  • túlérzékenység
  • Az emésztőrendszer akut gyulladása
  • Klinikailag nyilvánvaló csontlágyulás
  • A nyelőcső betegségei, amelyek késleltethetik a gyomorba történő szállítást
  • Képtelen 30 percig tartani a függőleges testtartást.
  • Súlyos veseelégtelenség
  • Kezeletlen hipokalcémia
  • Terhesség, szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A biszfoszfonátok orális adagolása nagyon alacsony biohasznosulás. Egyszerre fogyasztott ételek, italok, például ásványi anyagok víz és a tej, kalcium, alumínium, magnéziumés vasaló tovább csökkentheti a szegényeket biohasznosulás. Más szerek amelyek irritálják a nyálkahártyát a emésztőrendszer növelheti a mellékhatások.A biszfoszfonátok általában nem lépnek kölcsönhatásba a CYP450 izozimokkal.

Káros hatások

A leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:

A biszfoszfonátok nagyon ritkán okozhatnak súlyos mellékhatásokat. Ezek közé tartozik a lokalizált oszteonekrózisnak az állkapocs és az atipikus combcsonttörések.