Termékek
A baloxavirmarboxilt filmtabletta formájában engedélyezték Japánban és az Egyesült Államokban 2018-ban, és számos országban 2020-ban (Xofluza).
Szerkezet és tulajdonságok
Baloxavirmarboxil (C.27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) a baloxavir prodrugja (szinonimája: baloxaviric acid). Hidrolízissel alakul át aktív gyógyszerré. Gyakorlatilag nem oldódik víz. A gyógyszert a HIV integráz gátlóból fejlesztették ki, és szerkezeti kapcsolatban áll vele dolutegravir.
hatások
A baloxavir (ATC J05AX25) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik befolyásolja vírusok. A hatások a vírus RNS polimeráz PA alegységének endonukleáz aktivitásának gátlásának köszönhetők, amely részt vesz a vírus vRNS mRNS-be történő transzkripciójában, a replikációban és ezáltal a vírus replikációjában. Az RNS polimeráz egy heterotrimer, amely a következő fehérje alegységekből áll:
- PB1: Polimeráz bázikus fehérje 1
- PB2: Polimeráz bázikus fehérje 2
- PA: Polimeráz savas fehérje
A baloxavir gátolja az új vírus képződéséhez (transzlációjához) szükséges mRNS képződését fehérjék. Ez blokkolja a vírus replikációját és jelentősen csökkenti a betegség időtartamát. A baloxavir felezési ideje 79 óra. Előgyógyszerként a baloxavirt adják a javulás érdekében abszorpció és növekszik biohasznosulás.
Jelzések
12 éves vagy annál idősebb, komplikáció nélküli betegek kezelésére befolyásolja akik 48 órán vagy annál rövidebb ideig tünetek jelentkeztek. A gyógyszert olyan betegek számára szánják, akik egyébként egészségesek vagy magas a szövődmények kockázata.
Adagolás
Az SMP szerint. A terápiát a tünetek megjelenésétől számított 48 órán belül el kell kezdeni. Egyetlen adag a testtömegtől függően elegendő a kezeléshez. Ez a terápia betartásának előnye. A tabletta étkezéstől függetlenül adható be. Bizonyos ételek és szerek nem szabad egyszerre szedni, mert csökkenthetik abszorpció (lásd alább).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Kábítószer vagy többértékű kationokat tartalmazó élelmiszerek, például vasaló, cink, szelén, kalciumés magnézium csökkentheti a plazmát koncentráció hatóanyag. Ide tartoznak például savkötők, ásványi anyag kiegészítők, táplálék-kiegészítőkés tej.
Káros hatások
Lehetséges mellékhatások tartalmazhatnak allergiás reakciókat, mint pl bőr reakciókat és anafilaxia. A pontos előfordulás még nem ismert.
