Termékek (Products)
A béta-blokkolók számos országban elérhetőek tablettafilmtabletta, nyújtott felszabadulású tabletta, as kapszula, megoldás, szemcseppés injekcióként és infúzióként megoldások. Propranolol (Inderal) ennek a csoportnak az első képviselője jelent meg a piacon az 1960-as évek közepén. Ma a legfontosabb hatóanyagok közé tartozik atenolol, bizoprolol, metoprolol és a nem bivolol (lásd alább). A béta-blokkolók a béta-adrenoreceptor antagonisták rövidítése.
Szerkezet és tulajdonságok
A béta-blokkolók gyakran racemátként léteznek. Mindkét enantiomerek különböző tevékenységei lehetnek. Megkülönböztetünk lipofil és hidrofil béta-blokkolókat.
hatások
A béta-blokkolók (ATC C07) antihipertenzív, antianginális, perifériás vazokonstriktor és antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatással vannak a szív vezetési rendszerére és kontraktilitására (béta1 receptorok):
- Negatív kronotrop: csökkenése szív arány.
- Negatív inotrop: a szív kontraktilitásának csökkenése.
- Negatívan dromotrop: az AV vezetési sebességének csökkenése.
Ez csökkenti a szív munkáját és oxigén fogyasztás. Továbbá a béta-blokkolók gátolják a renin felszabadulását és csökkentik a szem intraokuláris nyomását. Különösen a nem szelektív béta-blokkolók vezethetnek hörgőszűkülethez (béta2 receptorok). A hatások a béta-adrenoreceptorok (béta1 és / vagy béta2) kompetitív antagonizmusának, azaz a természetes ligandumok elmozdulásának köszönhetők. noradrenalin és az adrenalin. A béta-blokkolók a szimpatolitikumok, azaz eltörlik a szimpatikus hatásait idegrendszer, az autonóm idegrendszer egy része.
A béta-blokkolók osztályozása
- Szelektivitás: nem szelektív béta-blokkolók, mint pl propranolol a béta1 és a béta2 receptorokhoz egyaránt kötődnek. Szelektív kötődés a béta1 receptorokhoz (pl. metoprolol) előnynek tekinthető. Kardioszelektivitásnak is nevezik, mert a béta1 receptorok nagy koncentrációban találhatók a szív. A szelektív béta-blokkolók ritkábban okoznak bronchokonstrikciót (béta2). Béta2 receptorok is előfordulnak a hajók. A szelektivitás nem abszolút és adag-függő.
- Besorolás hidrofil béta-blokkolókra (pl. atenolol) és lipofil béta-blokkolók (pl. propranolol).
- Az értágító béta-blokkolók értágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Ide tartoznak például karvedilol és a labetalol, amelyek szintén alfa-blokkolók. Nebivolol tágítja a hajók elősegítésével nitrogén-oxid (NEM).
Egyéb kritériumok:
- Béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással vagy anélkül (ISA), pl. pindolol. A béta-receptor részleges agonista aktivitásának is nevezik.
- Membránstabilizáló (helyi érzéstelenítő) béta-blokkolók, pl. propranolol, szotalolt.
Jelzések
Szív- és érrendszeri:
- A magas vérnyomás (hipertónia)
- Krónikus szívelégtelenség
- Szívritmuszavarok, pl. Supraventrikuláris tachyarrhythmia.
- A hosszú távú profilaxis angina pectoris (koszorúér ütőér betegség).
- Szívroham utáni profilaxis
- Funkcionális kardiovaszkuláris rendellenességek szívdobogással
Idegrendszer:
- Migrén profilaxis
- A szorongással összefüggő akut szomatikus tünetek és tachycardia (pl. izgalom, ijedtség), különösen a propranolol
- Esszenciális tremor
Szembetegségek:
A mellékvese medulláris betegségei:
- Pheochromocytoma, csak kombinálva egy alfa-blokkoló.
Pajzsmirigy rendellenességek:
- Hyperthyreosis
- Tirotoxikus válság
Bőrgyógyászat:
- hemangiomalásd propranolol hemangioma alatt.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az adagolási intervallum a hatóanyagok felezési idejétől függ.
Visszaélés
A béta-blokkolókat visszaélésszerűen lehet használni dopping ügynökök a sportban, ahol állandó kézre van szükség, ezért tilos. Ide tartoznak például az íjászat és a biliárd.
Hatóanyagok
A béta-blokkolók általában az -olol utótagot tartalmazzák. Nem szelektív béta-blokkolók (béta1 és béta2 receptorok):
- Propranolol (inderal, generikus).
- Szotalol (Sotalex, generikus)
Beta1-szelektív béta-blokkolók:
- Atenolol (Tenormin, generikus).
- Bizoprolol (Concor, generikus)
- Celiprolol (selectol)
- ezmolol (Brevibloc, generikusok)
- Metoprolol (Beloc Zok, generikus).
- Nebivolol (Nebilet, generikus gyógyszerek)
Α-val1blokkoló hatás:
- Carvedilol (Dilatrend, általános).
- Labetalol (Trandate)
Glaukóma terápia esetén:
- Lásd a béta-blokkoló alatt szemcsepp.
Más ügynökök léteznek, amelyek sok országban nem kaphatók, vagy már nem kaphatók.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- túlérzékenység
- Bradycardia
- Kardiogén sokk
- Hypotensio
- Metabolikus acidózis
- Súlyos perifériás keringési zavarok
- AV blokk
- Beteg sinus szindróma
- Dekompenzált szívelégtelenség
- Perifériás artériás elzáródásos betegség, Raynaud-szindróma
- Kezeletlen feokromocitóma
- Hörgőgörcs
- Hörgő asztma (va nem szelektív szerek).
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások lehetségesek másokkal vérnyomáscsökkentők és másokkal szerek amelyek befolyásolják a szív-és érrendszer, például, antiaritmiás szerek. Kalcium a csatorna blokkolókat nem szabad egyidejűleg alkalmazni. Egyes béta-blokkolók a CYP450 izoenzimek, például a metoprolol szubsztrátjai. Ha antidiabetikus szereket használnak, fontos megjegyezni, hogy a béta-blokkolók elfedhetik a tüneteket hipoglikémia.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fáradtsággyengeség, szédülés, bradycardia, hideg végtagok, hipotenzió és gyomor-bélrendszeri rendellenességek. A nem szelektív béta-blokkolóknál a légzési zavarok és a hörgőszűkület a leggyakoribb.