Béta-blokkoló hatások és mellékhatások

Termékek (Products)

A béta-blokkolók számos országban elérhetőek tablettafilmtabletta, nyújtott felszabadulású tabletta, as kapszula, megoldás, szemcseppés injekcióként és infúzióként megoldások. Propranolol (Inderal) ennek a csoportnak az első képviselője jelent meg a piacon az 1960-as évek közepén. Ma a legfontosabb hatóanyagok közé tartozik atenolol, bizoprolol, metoprolol és a nem bivolol (lásd alább). A béta-blokkolók a béta-adrenoreceptor antagonisták rövidítése.

Szerkezet és tulajdonságok

A béta-blokkolók gyakran racemátként léteznek. Mindkét enantiomerek különböző tevékenységei lehetnek. Megkülönböztetünk lipofil és hidrofil béta-blokkolókat.

hatások

A béta-blokkolók (ATC C07) antihipertenzív, antianginális, perifériás vazokonstriktor és antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatással vannak a szív vezetési rendszerére és kontraktilitására (béta1 receptorok):

  • Negatív kronotrop: csökkenése szív arány.
  • Negatív inotrop: a szív kontraktilitásának csökkenése.
  • Negatívan dromotrop: az AV vezetési sebességének csökkenése.

Ez csökkenti a szív munkáját és oxigén fogyasztás. Továbbá a béta-blokkolók gátolják a renin felszabadulását és csökkentik a szem intraokuláris nyomását. Különösen a nem szelektív béta-blokkolók vezethetnek hörgőszűkülethez (béta2 receptorok). A hatások a béta-adrenoreceptorok (béta1 és / vagy béta2) kompetitív antagonizmusának, azaz a természetes ligandumok elmozdulásának köszönhetők. noradrenalin és az adrenalin. A béta-blokkolók a szimpatolitikumok, azaz eltörlik a szimpatikus hatásait idegrendszer, az autonóm idegrendszer egy része.

A béta-blokkolók osztályozása

  • Szelektivitás: nem szelektív béta-blokkolók, mint pl propranolol a béta1 és a béta2 receptorokhoz egyaránt kötődnek. Szelektív kötődés a béta1 receptorokhoz (pl. metoprolol) előnynek tekinthető. Kardioszelektivitásnak is nevezik, mert a béta1 receptorok nagy koncentrációban találhatók a szív. A szelektív béta-blokkolók ritkábban okoznak bronchokonstrikciót (béta2). Béta2 receptorok is előfordulnak a hajók. A szelektivitás nem abszolút és adag-függő.
  • Besorolás hidrofil béta-blokkolókra (pl. atenolol) és lipofil béta-blokkolók (pl. propranolol).
  • Az értágító béta-blokkolók értágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Ide tartoznak például karvedilol és a labetalol, amelyek szintén alfa-blokkolók. Nebivolol tágítja a hajók elősegítésével nitrogén-oxid (NEM).

Egyéb kritériumok:

  • Béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással vagy anélkül (ISA), pl. pindolol. A béta-receptor részleges agonista aktivitásának is nevezik.
  • Membránstabilizáló (helyi érzéstelenítő) béta-blokkolók, pl. propranolol, szotalolt.

Jelzések

Szív- és érrendszeri:

  • A magas vérnyomás (hipertónia)
  • Krónikus szívelégtelenség
  • Szívritmuszavarok, pl. Supraventrikuláris tachyarrhythmia.
  • A hosszú távú profilaxis angina pectoris (koszorúér ütőér betegség).
  • Szívroham utáni profilaxis
  • Funkcionális kardiovaszkuláris rendellenességek szívdobogással

Idegrendszer:

  • Migrén profilaxis
  • A szorongással összefüggő akut szomatikus tünetek és tachycardia (pl. izgalom, ijedtség), különösen a propranolol
  • Esszenciális tremor

Szembetegségek:

A mellékvese medulláris betegségei:

Pajzsmirigy rendellenességek:

  • Hyperthyreosis
  • Tirotoxikus válság

Bőrgyógyászat:

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az adagolási intervallum a hatóanyagok felezési idejétől függ.

Visszaélés

A béta-blokkolókat visszaélésszerűen lehet használni dopping ügynökök a sportban, ahol állandó kézre van szükség, ezért tilos. Ide tartoznak például az íjászat és a biliárd.

Hatóanyagok

A béta-blokkolók általában az -olol utótagot tartalmazzák. Nem szelektív béta-blokkolók (béta1 és béta2 receptorok):

  • Propranolol (inderal, generikus).
  • Szotalol (Sotalex, generikus)

Beta1-szelektív béta-blokkolók:

Α-val1blokkoló hatás:

  • Carvedilol (Dilatrend, általános).
  • Labetalol (Trandate)

Glaukóma terápia esetén:

Más ügynökök léteznek, amelyek sok országban nem kaphatók, vagy már nem kaphatók.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):

  • túlérzékenység
  • Bradycardia
  • Kardiogén sokk
  • Hypotensio
  • Metabolikus acidózis
  • Súlyos perifériás keringési zavarok
  • AV blokk
  • Beteg sinus szindróma
  • Dekompenzált szívelégtelenség
  • Perifériás artériás elzáródásos betegség, Raynaud-szindróma
  • Kezeletlen feokromocitóma
  • Hörgőgörcs
  • Hörgő asztma (va nem szelektív szerek).

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Kábítószer kölcsönhatások lehetségesek másokkal vérnyomáscsökkentők és másokkal szerek amelyek befolyásolják a szív-és érrendszer, például, antiaritmiás szerek. Kalcium a csatorna blokkolókat nem szabad egyidejűleg alkalmazni. Egyes béta-blokkolók a CYP450 izoenzimek, például a metoprolol szubsztrátjai. Ha antidiabetikus szereket használnak, fontos megjegyezni, hogy a béta-blokkolók elfedhetik a tüneteket hipoglikémia.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fáradtsággyengeség, szédülés, bradycardia, hideg végtagok, hipotenzió és gyomor-bélrendszeri rendellenességek. A nem szelektív béta-blokkolóknál a légzési zavarok és a hörgőszűkület a leggyakoribb.