Azacitidin

Termékek

Az azacitidin liofilizátumként kereskedelmi forgalomban kapható injekciós szuszpenzió előállítására (Vidaza, generikus). Sok országban 2006 óta hagyják jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Azacitidin (C.₈H₁₂N₄O₅, M_r = 244.2 g / mol) a citidin nukleozid származéka nukleinsavak. A pirimidin-nukleozid-analógokhoz tartozik. Az azacitidin fehér kristályos formában létezik por és gyengén oldódik benne víz. Ez azazacitidin-trifoszfát prodrugja.

hatások

Az azacitidin (ATC L01BC07) citotoxikus és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. Egyrészt a hatások a gyógyszer RNS-be és DNS-be történő integrációjának köszönhetők, ami végül sejthalálhoz vezet. Másrészről az azacitidin kis dózisokban a DNS hipometilezéséhez vezet a kovalens kötés és a DNS-metil-transzferázok gátlása révén is. Ez helyreállítja a gének expresszióját. A felezési idő 0.7 óra.

Jelzések

Haematopoietikus őssejt-transzplantációra alkalmatlan betegek kezelésére:

• Myelodysplasztikus szindróma
• Krónikus mielomonocita leukémia
• Akut myeloid leukémia (AML)

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az előkészítést követően a gyógyszert szubkután injekciózzák.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Súlyos májbetegség
• Terhesség
• Szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az azacitidin nem szubsztrátja a CYP450 izozimoknak. Csak hiányos információ a kábítószerről kölcsönhatások áll rendelkezésre.

Káros hatások

A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:

• Az alkalmazás helyén fellépő reakciók, például bőrpír és fájdalom.
• Vér számolja a változásokat, mint pl vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia / neutropenia.
• Emésztőrendszeri rendellenességek, mint pl hányinger, hányás, hasmenés és a székrekedés.