A másodlagos növényi pigment artemisinin az egynyári virágok és levelek közül boglárka kezelésére használják malária. A gyógyszert elsősorban olyan területeken alkalmazzák, ahol más maláriaellenes szerek vannak szerek hatástalanok a multirezisztensekkel szemben kórokozók. A jogorvoslatot már említettük hagyományos kínai orvoslás, amely több ezer éves.
Mi az artemisinin?
A másodlagos növényi pigment artemisinin az egynyári virágokból és levelekből boglárka kezelésére használják malária. Az artemiszinin a szeszkviterpének anyagosztályába tartozik. Ezek a növényvilágban meglehetősen elterjedt kémiai vegyületek három izoprén egységből állnak. A gyógyszer kivont az éves boglárka (Artemisia annua) a trioxán gyűrűrendszer mellett tartalmaz egy farmakológiailag döntő jelentőségű peroxid hidat. 1971-ben a kínai Tu Youyou először izolálta és leírta a hatóanyagot, és a következő években bebizonyította pozitív hatásait a malária tropica. Az artemisinin ugyanis nagyon gyorsan és megbízhatóan ható gyógyszer. A gyógymód kivonható a benőtt növények szárított leveleiből és virágaiból Kína, Vietnam és Kelet-Afrika. Mivel ez a folyamat meglehetősen drága és időigényes, az artemisinint ma már biotechnológiailag is előállítják géntechnológiával módosított élesztők segítségével. Mivel maga az artemisinin meglehetősen instabil, félszintetikus származékai artesunátus, artemotil, artemeter, és másokat általában gyógyszerekben alkalmaznak.
Farmakológiai hatás
Bár a pontos a cselekvés mechanizmusa artemizinin még nem ismert (2015). De a tudósok feltételezik, hogy a meglehetősen szokatlan peroxidszerkezet döntő fontosságú. Ez azért van, mert szabad gyökökre bomlik, amikor nagy számban találkozik velük vasaló ionok. Nem csak az emberi vörös vér sejtek (vörösvértesteket) tartalmaznak sok vasaló, hanem a maláriát okozó plazmodia is. Ezeket a parazitákat az Anopheles szúnyog közvetíti az emberek számára, és megtelepítik a vörös színt vér sejtek. Amikor az egycellás kórokozók megtámadnak egy vörösvértestet, táplálkoznak a vér pigment hemoglobin. Ahogy felhalmozódnak a vasaló ebben benne van, a gyógyszer szabad gyökei elpusztíthatják a plazmodiumokat. Vizsgálatok azt mutatják, hogy az artemisinin egy specifikus anyagot is gátol kalcium szállító a sejt membrán a protozoonoké. Az is lehetséges, hogy az artemisinin képes megölni rák sejtek hasonló módon. Ez azért van, mert rák a sejtek nagy koncentrációban tartalmaznak vasat is. Sejtkultúrákkal végzett kezdeti kísérletek megerősítik ezt az elméletet. Hasonlóképpen, úgy tűnik, hogy a gyógyszer hatékony a trópusi ellen fertőző betegség schistosomiasis.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A világ Egészség Szervezet (WHO) elsősorban az olyan országokban javasolja az artemisinin vagy származékainak használatát, ahol más szerek hatástalanok a Plasmodium falciparum ismert, multirezisztens törzsei miatt. Míg az artemisinint sokáig nagyon hatásosnak tartották, kórokozók ma már számos országból ismertek, amelyek a mutációk miatt szintén rezisztensek a hatóanyaggal szemben. Az artemisininnel szembeni fokozott rezisztencia megelőzése érdekében kombináció terápia más maláriaellenes szerekkel szerek ezért mindig használni kell. Ezt a kezelést gyakran ACT-ként (artemisinin-alapú kombináció) rövidítik terápia). A rövid felezési idő miatt a tabletta rögzített időközönként, több napig kell bevenni. A gyermekek adagolása a testsúlyon alapul. A malaria tropica súlyos formájában a származék artesunátus közvetlenül a ér vagy izom. Gyermekeknél és felnőtteknél is ezt a gyógyszert a sürgősségi esetekben választott gyógyszernek tekintik. A tudósok vitatják, hogy az Artemisia annua-ból készült tea kellően hatásos-e a plazmodia ellen is.
Kockázatok és mellékhatások
Az artemizinint és félszintetikus származékait gyermekek és felnőttek jól tolerálják a maláriát kontrolláló dózisokban. Ha mellékhatások jelentkeznek, sok esetben tipikusakra hasonlítanak malária tünetei. Ezek tartalmazzák hányinger, hányás, étvágytalanság és a szédülés. Hasonlóképpen, a szív arány növekedhet. Ízület és izom fájdalom, fáradtság és alvási problémák is lehetségesek. Enyhe vér rendellenességek is előfordulnak néha a lenyelés következtében. Ritkán veszélyes allergiás reakciók lépnek fel a gyógyszerrel szemben. Ez kiütéssel, duzzanattal, nehézséggel nyilvánulhat meg lélegző vagy nyelés. Az artemisininnel egyidejűleg alkalmazott vas készítmények lehetnek vezet nak nek kölcsönhatások. Kombináció terápia más gyógyszerekkel együtt fokozhatja a különféle mellékhatásokat. Mindazonáltal a WHO határozottan nem javasolja a monoterápiákat kizárólag az artemisininnel. Az ellenállás egyébként a gyógyszert hatástalanná teheti.
