Amint a klinikai fejlődés befejeződött, és az arhalofenát vegyület megkapja a szükséges hézagokat, akkor a 2. típusú cukorbetegség. Állatkísérletek során bebizonyosodott, hogy nemcsak hatékonyan csökkenti vér szőlőcukor a trigliceridszint a véráramban is. Ez a mechanizmus azonban még mindig nagyrészt felderítetlen.
Mi az arhalofenát?
Miután a klinikai fejlődés befejeződött, és az arhalofenát gyógyszer megkapta a szükséges jóváhagyásokat, várhatóan a 2. típusú cukorbetegség. Az arhalofenát gyógyszer jelenleg még fejlesztés alatt áll, és várhatóan a jövőben antidiabetikumként alkalmazzák a 2-es típusú betegeknél cukorbetegség. Ez a gyógyszer egy úgynevezett részleges agonista, amely a lock-and-key elv szerint egy specifikus receptort foglal el, és részben helyettesíti vagy utánozza az adót. Az agonistákkal ellentétben a részleges agonisták nem képesek teljesen kiváltani a kívánt hatást egy sejtben. Részleges agonisták, például arhalofenát akkor alakulnak ki, amikor az antagonistával elérhető maximális hatást nem kívánják terápiapéldául biztonsági okokból. Az amerikai Metabolex vállalat felelős a vegyület klinikai fejlesztéséért. A mai napig állatkísérletek során bebizonyosodott, hogy a vegyület csökkenhet vér szőlőcukor valamint a trigliceridszint a vérben.
Farmakológiai hatás
Az arhalofenát hatóanyaga prodrug. Ez azt jelenti, hogy az arhalofenát önmagában nincs farmakológiai hatással. Ez csak azután alakul ki, hogy az anyagcsere révén aktív összetevővé alakul. Az Arholfenat a kívánt hatást a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorokon keresztül éri el, amelyek közvetlenül a sejtmagban helyezkednek el, és itt számos gént szabályoznak. Ezek a receptorok úgynevezett ligandumokon keresztül aktiválódnak, amelyek specifikusan kötődnek egy bizonyos receptorhoz. A szubsztrátokkal ellentétben a ligandumokat nem tudja átalakítani a megfelelő célmolekula. Megváltoztathatják azonban a célmolekula molekuláris szerkezetét. Állatkísérletek kimutatták, hogy az arhalofenát hatékonyan képes csökkenteni vér szőlőcukor szintek. Így közvetett módon hat inzulin, amely a hasnyálmirigyben termelődik, és amelynek elsődleges feladata az emberi testben a vércukorszint csökkentése. Ezt az inzulin stimulálja a sejteket, hogy több glükózt szívjanak fel a vérből. További hatásként megfigyelték, hogy az arhalofenát csökkentheti a vér trigliceridszintjét is. A vér trigliceridszintje fontos szerepet játszik a betegségek diagnosztizálásában. Például a megemelkedett triclicerin szint jelezheti, hogy anyagcserezavar vagy más betegség, mint pl vese betegség van jelen. Az a mechanizmus, amellyel az arhalofenát csökkenti a triglicerid szintet, még mindig nem ismert.
Gyógyászati alkalmazás és felhasználás
Miután a klinikai vizsgálatok befejeződtek és az arhalofenát jóváhagyásra került, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek - más néven diabetes mellitus. Ezt feltétel, közismert nevén cukorbetegség, anyagcsere-betegség. Többek között abban a tünetben nyilvánul meg, hogy cukor kiválasztódik a vizelettel. Ezen tünet alapján Thomas Willis angol orvos 1645-ben diagnosztizálhatta a cukorbetegséget íz vizeletminták. A 2-es típusú cukorbetegség a különböző anyagcserezavarok gyűjtőfogalma hiperglikémia mint vezető megállapítás. Az érintett betegeknél a tápanyag glükóz szabályozása zavart. A korai szakaszban a betegek gyakran panaszkodnak a szárazságról száj és viszonylag nagy szomjúságérzet. Ha a betegséget nem kezelik, akkor látászavarok, és szélsőséges esetekben akár hiperglikémiásak is eszik a további menet során előfordulhat. Ez akkor fordul elő, ha viszonylag hiányzik inzulin és azonnali kezelést igényel kórházi kezeléssel. A kezeletlen cukorbetegség hosszú távú következményei lehetnek további betegségek, például látásvesztés, vese gyengeség vagy akár a ütés. A cukorbetegséget a glükózszint orvosi szabályozásával kezelik. Például inzulin beadásával vagy a szervezet saját inzulintermelésének stimulálásával.
Kockázatok és mellékhatások
Mivel az arhalofenát még mindig a klinikai fejlődés szakaszában van, egyelőre nincsenek ismert kockázatok vagy mellékhatások.
