Apremilast olyan gyógyszer, amelyet Otezla márkanév alatt használnak a plakett pikkelysömör és aktív pikkelysömör arthritis. A PDE4 inhibitorok csoportjába tartozó hatóanyag. A hatása apremilast a foszfodiészteráz-4 enzim gátlásán alapul.
Mi az apremilast?
Apremilast olyan gyógyszer, amelyet Otezla márkanév alatt használnak a plakett pikkelysömör és aktív pikkelysömör arthritis. Az Otezla mérsékelt vagy súlyos tünetek esetén alkalmazható plakett pikkelysömör. Ez egy olyan betegség, amely vörös és pikkelyes foltokat okoz a bőr. Az apremilaszt gyógyszert a gyulladás az ízületek pikkelysömörhöz társul.
pikkelysömör arthritis, Egy gyulladás az ízületek pikkelysömörhöz társul. Az Otezla-t olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél más szisztémás terápiák nem érik el a kívánt hatást. Az Otezla egyéb betegségmódosító reumaellenes szerekkel együtt is alkalmazható szerek. Az apremilaszt hatóanyagot tartalmazó gyógyszer vényköteles, és csak tapasztalt orvos felügyelete mellett alkalmazható. A kezelést fokozatosan kezdik meg. Az Apremilast kereskedelemben kapható filmtablettaként. Először 2014-ben hagyták jóvá az Egyesült Államokban Otezla márkanév alatt.
Farmakológiai hatás
Az apremilaszt gátolja a foszfodiészteráz-4 enzimet, ezáltal növelve az intracelluláris ciklikus hatást adenozin biokémiai úton nyert monofoszfátok (cAMP) molekulák adenozin-trifoszfátokból (ATP). Sejtjel-transzdukciót szolgálnak. Ezt a növekedést a gyulladásos mediátorok csökkent képződése követi a gyulladásos sejtekben. A foszhodiészteráz-4 (PDE4) intracelluláris enzim fontos szerepet játszik az emberi test természetes védekező rendszerében, a immunrendszer. Kiváltja a citokinek termelését. Ezek olyan hírviv anyagok, amelyek megfelelen részt vesznek a gyulladásos folyamatokban és a pikkelysömör kiváltó folyamatokban. A PDE4 gátlásával a koncentráció ezeknek a citokineknek a testében csökken. Gyulladás és a pikkelysömör egyéb tüneteit enyhíti ez a gátló hatás. Az Apremilast egy orális kis molekulájú PDE4 inhibitor. A már megnevezett moduláció révén intracellulárisan hat. A pro- és gyulladáscsökkentő mediátorok hálózatában a PDE4 a domináns PDE. A gátlás a gyulladásos reakció visszaszorítását eredményezi. Vélhetően a pro- és gyulladáscsökkentő mediátorok részt vesznek a pikkelysömör betegségmintázatában, és az apremilast ennek megfelelően pozitívan manipulálja őket. Klinikai vizsgálatokban jelentős modulációt figyeltek meg az apremilaszttal kezelt betegeknél. A plazmafehérje-szint teljes gátlása azonban nem fordult elő. Ezenkívül az apremilast csökkentette az érintett epidermisz vastagságát bőr betegek területein. Továbbá a gyulladásos sejtek általi beszivárgás és a proinflammatorikus gének expressziója jelentősen csökkent. Napi kétszer 50 mg-os dózisban nem a QT-intervallum meghosszabbítása betegeknél figyeltek meg.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A pikkelysmr pikkelysmrnek is nevezik. Ebben a betegségben a bőr, körmök or ízületek szintén érintett lehet. Ez a krónikus gyulladásos bőrbetegség nem fertőző. Az okok genetikailag öröklődő hajlamot jelentenek a pikkelysömörre. A tünetek közé tartoznak a vöröses gyulladású bőrterületek, viszketés és ezüstfehér bőrmérleg, amelynek mérete több centiméter lehet. Ez a betegség általában krónikus vagy visszatérő epizódokkal jár. Klinikai vizsglatok bebizonyították az apremilaszt gyógyszer hatékonyságát pikkelysömörben és pszoriázisos ízületi gyulladásill. Az Apremilast monoterápiaként és kombinációként alkalmazzák terápia kis molekulájú DMARD-okkal, a gyulladásos reumatikus betegségek alapterápiája. Ennek eredményeként az apremilaszt kezelés jelentősen javította a pikkelysömör tüneteit és jeleit pszoriázisos ízületi gyulladásill. A válaszadatok megközelítőleg azonosak voltak a monoterápiában részesülő betegek és a kombinációban részesülő betegek csoportjában terápia. A kezelés előnye a pikkelysömör különböző megnyilvánulásaiban jelentkezett. A betegek életminősége jelentősen javult az apremilaszt alkalmazásával.
Kockázatok és mellékhatások
Az Otezla leggyakoribb mellékhatása az emésztőrendszerre vonatkozik. Hasmenés és a hányinger nagyon gyakori tünetek.Felső légutak fertőzések, fejfájás, Különösen feszültség fejfájás, szintén a gyakori mellékhatások közé tartoznak. Az Apremilast nem alkalmazható terhesség. Ezenkívül a nőknek hatékony fogamzásgátlót kell használniuk intézkedések miközben elvette. Az Otezlát jóváhagyták, mert az előnyök meghaladják a kockázatokat. A mellékhatások túlnyomórészt enyhe vagy közepesen súlyosak. A gyógyszer szájon át bevehető, legfeljebb 30 mg-ig kapható.
