Anagrelid az antineoplasztikus csoport hatóanyaga. A gyógyszer Németországban kapható kemény formában kapszula Xagrid márkanév alatt és generikus néven. Anagrelid esszenciális thrombocythaemia kezelésére alkalmazzák.
Mi az anagrelid?
Anagrelid esszenciális thrombocythaemia kezelésére alkalmazzák. Az anagrelidet az esszenciális betegségek kezelésére használják thrombocytosisban, amelyet a megnövekedett szám jellemez vérlemezkék előállított csontvelő a vér. Az anagrelidet második vonalként is ajánlják terápia úgynevezett magas kockázatú betegeknél, akik nem tolerálták vagy elég jól reagáltak a korábbi kezelésre. Az anagrelidet 2004 végén az Európai Gyógyszerügynökség - vagy röviden az EMEA - másodlagos terápia ebben a betegcsoportban, akik intoleránsak vagy nem reagálnak a korábbi primer terápiára. Az anagrelidet eredetileg vérlemezke-gátlóként fejlesztették ki. A szer azonban párhuzamosan gátolja a megakariocita érését is.
Farmakológiai hatás
Az anagrelid testre és szervekre gyakorolt farmakológiai hatásait még nem sikerült tisztázni. A kezdeti kutatások arra a feltételezésre vezettek, hogy az anagrelid igazgatás vérlemezke aggregáció gátlást okozott. Ez a gátlás gátlásának hatása vér vérlemezkék, amely elősegíti a vérrögképződést - trombusok. A további vizsgálatok azonban azt mutatták, hogy az anagrelid nem fejt ki vérlemezkék elleni hatást. Ennek ellenére nagyon gyorsan csökkenti a vérlemezkék a vér. Nem tudni, miért. Az azonban bizonyos, hogy az anagrelid a 3. típusú cAMP foszfodiészteráz inhibitoraként működik jól. Így valószínűleg itt kell keresni a választ az anagrelin működésmódjára. Úgy tűnik, hogy a gyógyszer a megakariocita fejlődésében beilleszti magát a posztmitotikus fázisba, befolyásolva azok érését és méretét, valamint a kromoszómaszámot. A foszfodiészteráz III gátlása növeli a vérlemezkék ciklikus szintjét adenozin monofoszfát (cAMP) szintje a vérben. Magas-adag az anagrelid szintén gátolja ezt az aggregációt. Az anagrelid vérlemezkeszelektív aktivitást mutat, ezért nem befolyásolja a fehér- és vörösvértestképződést. Több mint 4000 myeloproliferatív rendellenességben szenvedő beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy reagálnak az anagrelidre terápia 4-12 héten belül.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az anagrelidet a thrombocytosisban. A trombocitózisban szenvedő betegek mieloproliferatív rendellenességekben szenvednek, mint pl.
- Esszenciális thrombocythemia (ET).
- Polycythaemia vera (PV)
- Krónikus mieloid leukémia (CML)
- Osteomyelofibrosis (OMF)
In thrombocytosisban, megnövekedett a vérlemezkék száma a csontvelő és a véráramba engedik. Ezek a vérlemezkék, más néven trombociták könnyen feleslegben vannak vezet vérzéses és trombotikus betegségek, például átmeneti ischaemiás rohamok (TIA), ütés or trombózis kisebb vér hajók. Ritka esetekben akut leukémia kialakulhat. A trombocitózis diagnosztizálásakor az érintettek közül sokan, akik általában 50 évnél idősebbek, még nem rendelkeznek szubjektív tünetekkel. Mindazonáltal a fennálló kockázatok miatt időben orvosi ellenintézkedéseket kell tenni. Az ajánlott indítás adag az anagrelid esetében napi 1 mg, két adagra osztva. A kapszula vagy étkezés közben, vagy böjtölés. Egy hét után egyéni adag beállítás történik, maximálisan egyszeri adag 2.5 mg. Az anagrelid abbahagyása után a vérlemezkeszám 10-14 nap alatt visszatér a kiindulási értékre. Bezárás ellenőrzés of máj és vese laboratóriumi értékek anagrelid terápia során kell elvégezni.
Kockázatok és mellékhatások
Az anagrelid szedésekor a káros mellékhatások a következők lehetnek:
- Hasi fájdalom
- Hányinger
- Felfúvódás
- Hasmenés
- Szédülés
- Fejfájás
- Szívdobogás
- Tachycardia
- Gyengeség
- Ödéma
Az anagrelid bevezetése után súlyos kardiovaszkuláris mellékhatások figyelhetők meg alkalmazása során. Ezek olyan betegeket is érintettek, akiknek nincs gyanúja a szívbetegségről vagy normális eredményekről az anagrelid-kezelés megkezdése előtt elvégzett kardiovaszkuláris vizsgálatokban. Ezért az anagrelidet csak másodlagos terápiának tekintik magas kockázatú betegeknél. Az anagrelid ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél fokozott érzékenység van a hatóanyagra, közepesen súlyos vagy súlyos máj - károsodás, és veseelégtelenség. A terhes és szoptató nőket szintén kizárják az anagrelid terápiából. Az anagrelid kölcsönhatásba lép a következő gyógyszerekkel:
- Vérlemezke-gátló szerek
- Foszfodiészteráz inhibitorok
- Acetil-szalicilsav
- Szukralfát
