Az amprenavir orvosi hatóanyag, és a HIV proteáz inhibitorok csoportjába tartozik. A gyógyszert HIV-fertőzés kezelésére használják.
Mi az amprenavir?
Az amprenavir gyógyszer, és a HIV proteáz inhibitorok csoportjába tartozik. A gyógyszert HIV-fertőzés kezelésére használják. Az amprenavir Németországban, Ausztriában és Svájcban Agenerase néven forgalmazott gyógyszer. A gyógyszer proteáz inhibitor. Fejlesztésére az 1990-es évek elején került sor a Vertex Pharmaceuticals társaság részéről. Az amprenavirt vírusellenes szerként 1995 óta forgalmazzák. Ezt az EMA (Európai Gyógyszerügynökség) 2000-ben hagyta jóvá. Az amprenavir körülbelül 90 százaléka kötődik fehérjék a vér. A hatóanyagot a máj a citokróm rendszer által. Ha a beteg egy másik proteáz inhibitorral együtt szedi az amprenavirt, ez a folyamat lelassulhat. Ily módon a gyógyszer hatásának időtartama hosszabb ideig tart. A felezési idő becslések szerint körülbelül 10 óra. Ezenkívül egyidejűleg beadhatók nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) is.
Farmakológiai hatás
Az amprenavir hatásának elve a vírus replikációjának gátlása. Így a HIV proteáz enzim vírusos proteázát ellensúlyozzák. A HIV-proteáz kiemelkedő jelentőségű további fertőző aktivitású vírusrészecskék képződésében. Ha azonban a proteáz gátolható, akkor a vírusok az emberi szervezetben csökkenthető. Azáltal, hogy csökkentjük a vírusok, a vírusterhelés végül csökken. A hatás alapja a vírus prekurzor hasításának megakadályozása fehérjék. Ennek eredményeként éretlen vírusrészecskék alakulnak ki, amelyek nem fertőzőek. Az ilyen típusú régebbi hatóanyagokkal ellentétben a hatóanyag és az enzim közötti kötési mechanizmus eltér. Így az amprenavirral szembeni keresztrezisztencia nem jelentkezik azoknál a betegeknél, akik negatívan reagálnak az idősebb proteáz inhibitorokra. A klinikai vizsgálat során összehasonlították az amprenavirt és a megállapítottakat HIV proteáz inhibitor indinavir. Az amprenavir hatékonysága alacsonyabb volt, mint az indinavir.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az amprenavir, mint minden más HIV proteáz inhibitor, olyan HIV fertőzések kezelésére szolgál, mint pl AIDS. A kezelés során a gyógyszert más vírusellenes szerekkel kombinálják. Az amprenavir felnőttek és négyéves kortól kezdve gyermekek kezelésére egyaránt alkalmas. A betegek kb. 50% -ánál jelentősen csökken a vírusterhelés a testben. Az amprenavirt orálisan szedik tabletta. A felnőttek naponta kétszer egy 1200 mg-os tablettát vesznek be. Gyermekeknél az adagolás testsúlyuktól függ. Orális igazgatás gyors eredményt ad abszorpció a emésztőrendszer. Belül véra hatóanyag körülbelül 90 százaléka kötődik a plazmához fehérjék. Szinte teljes anyagcsere zajlik le a máj.
Kockázatok és mellékhatások
Az amprenavir szedése esetén fennáll a mellékhatások kockázata. Ezek elsősorban a gyomor-bél traktust érintik, ez más proteáz inhibitorok esetében is érvényes. Így az érintett egyének gyakran szenvednek hasi fájdalom és a hasmenés. Bőr reakciók, például kiütések is lehetségesek. A betegek körülbelül egy százalékánál fennáll az életveszélyes szövődmények kockázata. Ezek lehetnek Stevens-Johnson szindróma. Ilyen típusú mellékhatások esetén a kezelést fel kell függeszteni. Az anyagcserezavarok, amelyek magukban foglalják a zsír újraelosztási jelenségeit, egy másik nemkívánatos mellékhatást jelentenek. Ezek a mellékhatások azonban ritkábban fordulnak elő terápia amprenavirral, mint az indinavir. Amprenavir alkalmazásakor kölcsönhatások mással szerek elképzelhetőek is. Ezek CNS-aktívak szerek mint például antidepresszánsok és a benzodiazepinek. Ezenkívül fennáll annak a kockázata, hogy jelentős mellékhatások jelentkeznek antiaritmiás szerek és a antihisztaminok amprenavirral egyidejűleg. Az orvosok arra is figyelmeztetnek kölcsönhatások val vel Orbáncfű kivonatok. Ezek az amprenavirszint csökkenését okozzák a vér.Az amprenavir alkalmazásának ellenjavallatai a következők: terhesség, vesekárosodás és májelégtelenség. Továbbá lehetséges a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység.
