Aprepitant

Termékek

Az aprepitant kereskedelemben kapható kapszula (Javít). 2003 óta számos országban jóváhagyják.

Szerkezet és tulajdonságok

Aprepitant (C.₂₃H₂₁F₇N₄O₃, M_r = 534.4 g / mol) morfolin- és triazol-3-on-származék. Fehér kristályként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Intravénás alkalmazás esetén annál több vízoldható prodrug foszaprepitant (Ivemend), az aprepitant-foszforil-származékát is alkalmazzák.

hatások

Az aprepitant (ATC A04AD12) antiemetikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a neurokinin-1 (NK1) receptorok szelektív antagonizmusának köszönhetők. Az aprepitant versenyképesen blokkolja a természetes ligandum P, a központi idegrendszerben a legnagyobb mennyiségben előforduló neurokinin hatásait idegrendszer.

Jelzések

5-HT3 antagonistával és dexametazon megakadályozására hányinger és hányás társult, összekapcsolt, társított valamivel kemoterápiás kezelés.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Kombináció pimoziddal, terfenadinnal, asztemizollal vagy ciszapriddal (ezek a gyógyszerek sok országban nem engedélyezettek)

Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Számos drog-drog kölcsönhatások lehetségesek. Az aprepitant a CYP3A4 inhibitora, szubsztrátja és induktora, és indukálja a CYP2C9-et. A CYP3A4 gátlás növelheti a koncentráció szubsztrátok és ok mellékhatások és toxicitás.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások emésztési zavarok, fáradtság, csuklás, gyenge étvágy és emelkedett máj enzimek (ALT).