Apixaban

Termékek

Az Apixaban filmtabletta formájában 2011 óta számos országban jóváhagyott tabletta (Eliquis).

Szerkezet és tulajdonságok

Apixaban (C.₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) razaxabanból kiindulva fejlesztettük ki. Ez egy oxopiperidin és pirazol származék.

hatások

Az apixaban (ATC B01AF02) antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Az Xa faktor orális, közvetlen, erős, szelektív és reverzibilis inhibitora, amely központi szerepet játszik a vér alvadási kaszkád. Az Xa faktor egy szerin-proteáz, amely mind az intrinsic, mind az extrinsic útvonalban az X faktorból képződik, és katalizálja a trombin protrombinból történő képződését. A trombin átalakul fibrinogén fibrinhez, elősegítve a fibrin dugó kialakulását. Az Xa gátlásával az apixaban megakadályozza a trombusképződést. Az Apixaban L alakú formában kötődik az Xa faktor aktív helyéhez (PDB 2P16):

Jelzések

• Vénás tromboembóliás események megelőzésére választékos csípő- vagy térdprotézisen átesett felnőtt betegeknél.
• A megelőzésére ütés és szisztémás embólia nonvalvularis felnőtt betegeknél pitvarfibrilláció.
• Kezelésére mélyvénás trombózis és tüdő embólia és a visszatérő mélység megelőzésére ér trombózis és a tüdőembólia felnőtt betegeknél.

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. Az Apixaban-t naponta kétszer (reggel és este) kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Klinikailag releváns akut vérzés
• Koagulopathiával járó májbetegség és klinikailag releváns vérzési kockázat, súlyos májelégtelenség

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az apixabant elsősorban a CYP3A4 / 5 metabolizálja, és a P-gp és a szubsztrátja BRCP. Megfelelő kölcsönhatások lehetségesek. Az additív hatásokat a enoxaparin. Más antikoagulánsokkal történő kombinációt óvatosan kell végrehajtani.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások közé tartozik a hemoptysis, a vérzés, a véraláfutás és hányinger. Alfa-andexanet antidotumként kapható.