Sulbaktám egy béta-laktamáz inhibitor. A hatóanyag kiterjeszti a béta-laktám hatásspektrumát antibiotikumok (ß-laktám antibiotikumok is), de csak gyenge antibakteriális hatása van.
Mi az a szulbaktám?
Mint drog, szulbaktám a ß-laktamáz inhibitorok csoportjába tartozik és szintetikus penicillinsav-szulfon. Ss-laktámmal kombinálva alkalmazzák antibiotikumok, akinek akcióját kiterjeszti. A kémiai szerkezet ugyanaz, de a bakteriális hatás gyenge. A ... haszna szulbaktám ß-laktámmal kombinálva antibiotikumok sokkal nagyobb terápiás biztonságot eredményez, mint ami csak a monoterápia esetén lenne. Németországban a gyógyszert Combactam (monopreparátum) és Ampicillin/ Sulbactam, Ampicillin comp és Unacid (kombinált készítmények).
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A szulbaktám gátolja a ß-laktamázok sokféle formáját, amelyeket az baktériumok. Ugyanakkor a ß-laktamáz „ampC cephalosporinase”, amelyet többek között az Enterobacter, a Citrobacter, a Pseudomonas aeruginosa és a Serratia termel, nem gátolt. A szulbaktám irreverzibilisen kötődik a ß-laktamáz enzimhez, megakadályozva az enzim működését. Ez megakadályozza a antibiotikum hogy az antibiotikus hatás a baktériumra fejthesse ki hatását. Ban,-ben emésztőrendszer, a szulbaktám gyakorlatilag nem szívódik fel. Emiatt általában parenterálisan, rövid infúzióval adják be. Közvetlenül a 15 perces infúzió befejezése után a maximális szérum koncentráció szulbaktám elérése. Továbbá, biohasznosulás 99 százaléka izomba fecskendezve, és abszorpció szinte teljes és megbízható körülbelül 30-60 perccel a gyógyszer beadása után igazgatás. A szulbaktám jól eloszlik a szövetekben és testnedvek. Nemzetközi disztribúció csak a cerebrospinalis folyadékban korlátozott, bár a hatás fokozódik, ha gyulladás ott van. A ß-laktamáz inhibitorok közül a szulbaktám rendelkezik a legnagyobb affinitással, a plazmafehérje képződése 38 százalék. A szulbaktám hozzávetőleges felezési ideje plazmában egy óra. A szulbaktám elsősorban tubuláris szekrécióval választódik ki (aktív anyagok kiválasztása, mint pl karbamid és ureinsav és ammónia a primer vizeletbe) és a glomeruláris szűrés (a. ultraszűrése vér a vesesejtekben a vér és az elsődleges vizelet anyagelválasztása). A szulbaktám nem metabolizálódik, így a kiválasztás elsősorban a vesén keresztül történik.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
A szulbaktám támogatja az antibiotikumok hatását. Önmagában nincs sem baktériumölő, sem bakteriosztatikus hatása. Inkább gátolja a ß-laktamáz enzimet, amelyet egyesek termelnek baktériumok és képes hasítani a ß-laktám gyűrűt antibiotikumokban (pl. penicillin, cefalosporin). A antibiotikum hatástalanná válik a kémiai szerkezet hasítása miatt. Adminisztráció szulbaktám visszaállítja a antibiotikumhatékonysága. A szulbaktámot parenterálisan adják be az antibiotikum előtt. Ennek viszont hasonló felezési idejűnek kell lennie. Az összeg adag a kórokozó érzékenységétől függ és általában 0.5–1.0 gramm szulbaktámot tartalmaz. A maximális napi adag négy gramm. Veseműködési zavarban szenvedő betegeknél az adag ennek megfelelően kell beállítani. A szulbaktám felírása nem javallt, ha túlérzékenység van jelen a ß-laktám antibiotikumokkal szemben. A szulbaktámot nem szabad egyéves kor alatti gyermekeknél is alkalmazni, mivel ebben a korban még nem tisztázzák teljesen. A szulbaktám nem adható együtt egyidejűleg igazgatás egy ß-laktám antibiotikum, mivel nincs belső hatása. Állatkísérletekben embriotoxikus és teratogén hatásokat nem igazoltak. Emberben történő alkalmazásra vonatkozóan azonban nincs elegendő tapasztalat. Tisztázták, hogy a gyógyszer bejut anyatej, bár a csecsemőknél még nem észleltek kárt. Alatt terhesség és szoptatás alatt a szulbaktámot csak az indikációk és az előnyök és kockázatok körültekintő mérlegelése után szabad beadni.
Kockázatok és mellékhatások
Mint minden gyógyszer esetében, a szulbaktám beadása során is jelentkezhetnek nemkívánatos mellékhatások. A mellékhatások közé tartoznak az allergiás reakciók (pl. bőrkiütés, megnövekedett eozinofil granulocita szám, anafilaxiás sokk), emésztőrendszer rendellenességek, helyi reakciók az injekció beadásának helyén, interstitialis nephritis (a vesék gyulladásos betegsége) és a máj enzimek az antibiotikummal való kombináció miatt. Ezenkívül növekedhet az antibiotikum mellékhatásai. Csapadék, zavarosság és elszíneződés fordul elő a szerek mint például aminoglikozidok és a metronidazol. Ezek kölcsönhatások parenterálisan is várhatók tetraciklin származékok (pl. doxiciklin, oxitetraciklinés rolitetraciklin) noradrenalin, nátrium ötös, prednizolonés szuxametonium-klorid, tehát az egyén szerek külön kell beadni.
