Stavudine egy nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor. HIV-fertőzés kezelésére szolgál.
Mi a sztavudin?
A hatóanyag sztavudin olyan HIV-betegségek kezelésére használják, mint pl AIDS. a igazgatás antiretrovirális kombináció részeként zajlik terápia. Stavudine a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) alkotóeleme. A sztavudin szintézisét 1966-ban Jerome Phillip Horwitz amerikai kémikus végezte (1919-2012). Azonban a kilencvenes évek közepéig tartott, amíg a kábítószert Európában használták. Az amerikai Bristol-Myers Squibb (BMS) gyógyszergyártó cég gyártja. Ma azonban a sztavudint alig használják a nyugati ipari országokban. Ennek oka a gyógyszer rossz tolerálhatósága. Azonban annak igazgatás néha hasznos lehet speciális mutációs kombinációkhoz, mint mentés részeként terápia. A sztavudint Zerit kereskedelmi néven kínálják.
Farmakológiai hatás
A sztavudint nukleozid reverz transzkriptáz inhibitornak minősítik. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer gátló hatást fejt ki a reverz transzkriptáz enzimre. Ez az enzim rendkívül fontos a HI számára vírusok a vírusos RNS átírása emberi DNS-be, amely lehetővé teszi a kórokozók szaporodni. A sztavudin szintén az ún prodrugjai. A gyógyszer egy olyan hatóanyag prekurzora, amely ellen önmagában nincs hatása vírusok. Az anyag csak a testen belül válik gyógyszerré, amely valóban hatékony. Ennek az a tulajdonsága, hogy gátolja a reverz transzkriptázt, ennek eredményeként a HI vírusok a testben lakó nem tud tovább szaporodni. Ez a hatás viszont a vírusok mennyiségének csökkenését eredményezi a szervezetben. Ugyanakkor a speciális fehérek száma vér sejtek, amelyek CD-4 pozitívakat tartalmaznak T-limfociták, növekedhet. Ez a hatás hozzájárul a test védelmi rendszerének megerősítéséhez. A sztavudin egyik hátránya, hogy a HI vírusok gyakran érzéketlenné válnak a hatóanyag iránt. Ennek oka a HI vírus kifejezett alkalmazkodóképessége és mutabilitása. Emiatt a sztavudint mindig egy kombináció részeként használják terápia és másokkal együtt adják be szerek. Miután a sztavudin eljutott és a fertőzött testsejt felszívódott, az anyag aktív metabolittá alakul, amely ezt követően blokkolja a reverz transzkriptáz enzimet. A szóbeli biohasznosulás a sztavudin aránya meglehetősen magas, körülbelül 90 százalék. Az élelmiszerek egyidejű fogyasztása kevés negatív hatást gyakorol a hatóanyagra. A sztavudin plazma felezési ideje körülbelül 1.5 óra.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A sztavudint olyan HIV-fertőzések kezelésére használják, mint pl AIDS. Ennek során a hatóanyag erősíti az embert immunrendszer és harcol a immunhiány vagy legalábbis késlelteti annak kialakulását. A sztavudin nem képes gyógyítani AIDS. A gyógyszer azonban pozitív hatással van a beteg várható élettartamára és életminőségére. A sztavudint azonban csak akkor alkalmazzák, ha az összes többi kezelési módszer sikertelen. Ennek oka a gyógyszer erős mellékhatásai. Emiatt az AIDS-ellenes gyógyszert csak rövid ideig szabad alkalmazni. A sztavudint kemény formában veszik be kapszula, amelyeknek van adag 30-40 milligramm. Az ajánlott adag kétszer 30 milligramm a 60 kilogrammnál kisebb súlyú betegeknél és kétszer 40 milligramm a 60 kilogrammnál nagyobb testtömegű betegeknél. A kapszula üresen kell venni gyomor 60 perccel étkezés előtt.
Kockázatok és mellékhatások
Nem ritka, hogy a sztavudin szedése nem kívánt mellékhatásokat eredményez. A leggyakoribbak fájdalom vagy zsibbadás a kézben és a lábban, bizsergés, mellkasi fájdalom, fejfájás, hidegrázás, láz, általános rossz közérzet, hasmenés, hányinger, hányás, bontása zsírszövet a végtagokban, hátul fájdalomés fokozott fogékonyság a fertőzésekre. Egyéb gyakori mellékhatások közé tartoznak az alvási problémák, hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés, jóindulatú bőr növekedések, a teljesítmény korlátai, a testzsír újraeloszlása, enyhe máj diszfunkció, fájdalom az izmokban és ízületek, csalánkiütés, kiütések a bőr, viszketés, túlsavasodás a test, szorongás és depresszió. Néha a szenvedőknek is lehet vérszegénység, megnagyobbodott emlőmirigyek, csontvelő vérképzőszervi rendellenességek, sárgaságvagy gyulladt máj. Az AIDS-betegek egyik problémája az, hogy gyakran nehéz megkülönböztetni a gyógyszer mellékhatásait a betegséggel kapcsolatos tüneteiktől. Ezenkívül a mellékhatások a kombinációs terápiából is eredhetnek, lehetetlenné téve a pontos ravaszt. A kellemetlen mellékhatások mértékét az is befolyásolja adag és a a terápia időtartama. A adag, néha csökkenteni lehet a súlyos mellékhatásokat. Esetenként a másik reverz transzkriptáz inhibitorra való áttérés is hasznos. A sztavudin-kezelés kezdeti szakaszában nem ritka, hogy az AIDS-es betegek romlik Egészség. Ennek oka az erősebbek reakciója immunrendszer hoz kórokozók amelyek jelen vannak a testben. Ilyen esetekben az orvosok immunreaktivációs szindrómáról beszélnek. Ha azonban a beteg pozitívan reagál a gyógyszeres kezelésre, a betegség tünetei néhány hét múlva jelentősen javulnak. A sztavudinnal szembeni túlérzékenység esetén a gyógyszert nem szabad beadni. Ugyanez vonatkozik a hasnyálmirigy-gyulladás és súlyos vese diszfunkció. A sztavudin csak alatt alkalmazható terhesség ha az orvos előzetesen gondosan mérlegelte a kezelés előnyeit és kockázatait. Az állatkísérletek káros hatásokat mutattak a gyermekre.
