A hatóanyag sildenafil 1998 óta az amerikai Pfitzer gyógyszergyár a jól ismert Viagra márkanév alatt forgalmazza gyógyszerként merevedési zavar. A szildenafil a különféle összetevője is generikus szerek és 2006 óta Revatio néven használják pulmonalis artériás kezelésként magas vérnyomás.
Mi a szildenafil?
A hatóanyag sildenafil a Pfitzer a Viagra márkanév alatt forgalmazza gyógyszerként merevedési zavar. A szildenafil szintetikus úton előállított, úgynevezett PDE-5 inhibitor. Kábítószer ennek az anyagosztálynak (további példák: tadalafil és a vardenafil, a nemi erősítők, a Cialis és a Levitra hatóanyagai) beavatkoznak az érfalak simaizomzatának tónusának szabályozásába és értágító hatásúak. Hatásuk a cGMP-hasító 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE-5) enzim blokkolásán alapul, amely mind a potenciát növelő, mind a vér a szildenafil nyomáscsökkentő hatása. Kábítószer A szildenafil tartalmú készítmények receptre kaphatók Németországban.
Farmakológiai hatások
Rendelet vér - a vaszkuláris simaizom szintjén fellépő nyomás, különösen a pulmonális keringés és a pénisz, a kölcsönhatás jellemzi a neurotranszmitter nitrogén-oxid (NO) és a foszfodiészteráz 5 (PDE-5) enzim. NO felszabadulása a közeli idegvégződéseknél vér hajók serkenti a cGMP nukleotid szintézisét (a ciklikus guanozin-monofoszfát cGMP az univerzális energiamolekula ATP rokona). A cGMP végül simaizmot okoz kikapcsolódás egy másik jelző kaszkádon keresztül, tágítva ezzel a vér keresztmetszetét hajók Az vérnyomás cseppek. A szexuális izgalom során ez a mechanizmus lehetővé teszi a pénisz corpus cavernosumának gyors beáramló vérrel való megtöltését, és ezáltal jelentősen hozzájárul az erekció kialakulásához. Az NO szabályozó megfelelője a PDE-5, amely újra lebontja a cGMP-t, és ezáltal elősegíti az érfal megújult szűkületét. A PDE-5 gyakran túl aktív a férfiaknál magas vérnyomás és / vagy merevedési problémák. Amikor az enzimet a szildenafil blokkolja, a cGMP szint emelkedik. Ennek általában van egy vérnyomás csökkentő hatás. Az időtartam és erő erekciót pozitívan befolyásolja a szildenafil.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A szildenafilt gyógyszeresen használják a merevedési zavar szintén magas vérnyomás. Erekciós rendellenességek esetén a gyógyszert szükség szerint szedik - de anélkül, hogy előzetesen orvoshoz fordulna. A tipikus adag 25 és 100 milligramm között van, a rendellenesség súlyosságától függően. A szildenafil körülbelül két órán belül hat, és lenyelés után akár 10 órán keresztül is aktív a szervezetben. A kialakuló erekciót ebben az időszakban a hatóanyag hatékonyan stabilizálhatja. A szildenafil önmagában nem vált ki erekciót - a szexuális izgalom, valamint a NO felszabadulás és a cGMP szintézis intakt mechanizmusai előfeltételei a szildenafilot tartalmazó gyógyszerek hatékonyságának. Ha a szildenafilot vérnyomáscsökkentőként rendszeresen alkalmazzák, a adag körülbelül 60 milligramm eloszlása általában a nap folyamán.
Kockázatok és mellékhatások
A szildenafil felhasználói által tapasztalt mellékhatások típusa és mértéke egyénenként eltérő. Ezen mellékhatások többsége a hatóanyag értágító hatásával függ össze. A szildenafil csak a felhasználók körülbelül ötöde számára marad teljesen mellékhatásoktól mentes. Fejfájás, fülledt vagy folyós orr, arcpír, gyomor és emésztési panaszok, izzadás és hőhullámok, vissza és végtagfájdalom gyakori mellékhatások. Ritkán panaszkodnak a felhasználók is szédülés, késleltetett reakcióidő vagy látászavarok. Egy másik mellékhatás lehet az erekció nemkívánatos fennmaradása. Ezek a hatások nem aggasztóak és egy-két napon belül megszűnnek. Néha, halláskárosodás, azaz hirtelen halláskárosodás, a szildenafil nagy adagját rendszeresen használóknál fordult elő. Szintén nagyon ritkán, az oxigénhiány látóideg a súlyos beesés miatt vérnyomás (anterior ischaemiás optikai neuropathia) fordult elő, ami részleges vagy teljes látásvesztést eredményezett. Ezek a szövődmények azonban csak további férfiaknál jelentkeztek kockázati tényezők mivel a szildenafil csökkenti a vérnyomást, más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy gyógyszerek szedése életveszélyes vérnyomásesést okozhat. Ez a színhelyi drogra igaz amil-nitrit, poppers néven ismert, és különösen nitráttartalmú szerek, mint pl nitroglicerin, amelyeket a sürgősségi gyógyszer mert szív hiba.
