Szibutramin egy amfetamin származék és anként szolgál étvágycsökkentő a szimpatikusok közvetett stimulátoraként idegrendszer. A hatóanyag a szerotonin-noradrenalin újrafelvétel-gátlók, és így hatásmódjában közel áll a különféle antidepresszánsok és a ADHD gyógyszer metilfenidát. Kábítószer tartalmazó szibutramin az Európai Gyógyszerügynökség ajánlására 2010-ben jelentős mellékhatások miatt kivonták az európai országok piacáról.
Mi az a szibutramin?
Szibutramin tartozik a étvágycsökkentő csoportja szerek és súlyos betegek kezelésére használták elhízottság (túlsúly). A szibutramint, an amfetamin származék, amely a étvágycsökkentő (anorektikus) gyógyszercsoportot használtak súlyos betegek kezelésére túlsúly (elhízottság), amíg 2010-ben el nem hagyta jóváhagyását. A szibutramin étvágycsökkentő tulajdonsága főként a szerotonin-noradrenalin újrafelvétel gátló (SNRI-k). Ennek eredményeként a koncentráció az neurotranszmitter szerotonin és a feszültség hormon adrenalin az extracelluláris térben és a szinaptikus hasadék az idegek érintett, ami egyenértékű a szimpatikusok közvetett stimulálásával idegrendszer. Veszély vagy más stressz esetén a szimpatikus idegrendszer általában biztosítja, hogy feszültség hormonok felszabadulnak, és a test anyagcseréje úgy van beállítva, hogy rövid távú mentális és fizikai csúcsteljesítményt hívjon elő repülés vagy támadás céljából. A rövid távú anyagcsere-változások során többek között étvágycsökkentés is bekövetkezik. A számos, az életet veszélyeztető káros mellékhatás miatt az Európai Gyógyszerügynökség 2010 januárjában javasolta, hogy szerek A sibutramint tartalmazó gyógyszerek kezelése már nem engedélyezett. Ezt az ajánlást azóta az iparosodott nemzetek is támogatták, amelyek visszavonták a szibutramintartalmú gyógyszerek, például a Reductil, a Meridia és a LiDa jóváhagyását.
Farmakológiai hatás
Az étvágygátlás mellett a szibutraminnak a különféle szövetekre, szervekre és a központi idegrendszerre gyakorolt sokfélesége nagyrészt az adrenerg receptorok (adrenoreceptorok) közvetett stimulációjával magyarázható. A szerotonin és a neurotranszmitterek újrafelvétel gátlásának eredményeként noradrenalin, a megnövekedett extracelluláris koncentráció a neurotranszmitterek megfelelő növekedése a receptorok elfoglaltságához és stimulálásához vezet. Az adrenoreceptorok így stimulálják a metabolikus folyamatokat, hasonlóan a „valódi” szimpatikus gerjesztéshez. Ez azt jelenti, hogy minden szimpatikus által beidegzett szövet és szerv idegek és a bemutató adrenoreceptorok érintettek. Ez vonatkozik a központi idegrendszerre és vérlemezkék, amelyek adrenoreceptorokat is hordoznak a felszínükön. A pszichére gyakorolt hatásokat általában eufóriának nevezhetjük, és hasonlóak bizonyosakéhoz pszichotróp gyógyszerek. A sibutramin általános farmakológiai hatása szimpatomimetikusnak írható le. Az egyéb nemkívánatos mellékhatások mellett elsősorban a szív-és érrendszer, Mint például a szívritmuszavarok és a magas vérnyomás, valamint a pszichére gyakorolt erőteljes hatás, amely 2010-ben a szibutramintartalmú gyógyszerek jóváhagyásának visszavonásához vezetett.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az az időszak, amely alatt a sibutramint forgalomba hozták Németországban és más európai országokban, körülbelül 12 évet ölel fel, 1999-től 2010-ig. Csak Olaszországban két haláleset után a kábítószert hivatalosan kivonták a piacról már 2002-ben. A szibutramint tartalmazó gyógyszerek használatára szigorú szabályok vonatkoztak. A gyógyszert kizárólag a szupportív kezelésre kellett felírni elhízottság val,-vel testtömeg-index (BMI) 30 vagy annál nagyobb. A támogató ebben az esetben azt jelentette, hogy bizonyított diéta egy meghatározott testedzési programmal egyidejűleg kell követni. Ezenkívül a szabály az volt, hogy a szibutraminnal történő elhízás-kezelést fel kell függeszteni, ha 5 hónapos kezelési időszak után nem sikerült legalább 3% -os súlycsökkenést elérni. A kezelendő elhízás lehet genetikai vagy szerzett elhízás. A gyógyszerekre az ellenjavallatokra is szigorú szabályok vonatkoztak. A következő betegségek és egészségi állapotok jelenlétében a sibutramint tartalmazó gyógyszerekkel nem szabad kezelni: szív- és érrendszeri betegségek, máj és a vese diszfunkció, pajzsmirigy-túlműködés és a glaukóma. Ezenkívül biztonsági okokból a terhes és szoptató nők, valamint a 18 év alatti gyermekek és serdülők nem szedhetnek sibutramint.
Kockázatok és mellékhatások
Azon esetenként életveszélyes mellékhatások mellett, amelyek a sibutraminnal történő kezelés során jelentkezhetnek, és amelyek miatt az ezt a hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek elvesztették jóváhagyásukat, számos más káros mellékhatást észleltek. Ezek közé tartoznak az alvászavarok, székrekedés, száraz száj, fejfájás, hányás, és zsibbadás. Ezenkívül káros mellékhatásokat figyeltek meg a pszichológiai és idegi területeken is. A kezelés során álmosság, paresztézia, íz rendellenességek, bőr kiütések, túlzott izzadás (hiperhidrózis), szorongás és nappali álmosság jelentkezhetnek. A szibutraminnak az elmére gyakorolt hatása eufórikus lehet antidepresszáns. A hatások hasonlóak egyesekhez antidepresszánsok, amelyek szintén SNRI-k. A Sibutramine most már a tiltott gyógyszerek listáján is szerepel.
