A repaglinid hatóanyag, amelyet a betegségben alkalmaznak cukorbetegség diétás 2. típusú mellitus intézkedések, a súlycsökkentés és a fizikai edzés nem csökkenti kellőképpen vér cukor. A gátlásával kálium a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek csatornáin, a gyógyszer a inzulin. Ha az adagolási és beviteli feltételeket betartják, repaglinid jól tolerálható.
Mi a repaglinid?
Az orális antidiabetikus gyógyszer repaglinid növekedését okozza inzulin váladék az endokrin hasnyálmirigyből. Kifejezetten kötődik kálium csatornák, ami inzulin kiválasztás. A repaglinid a glinid csoportja szerek és a benzoesav derivált. Csak a jelenlétében jár el szőlőcukor és rövid ideig tart.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A repaglinid gyógyszer szájon át gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból igazgatás. A maximális plazma koncentráció egy óra múlva éri el és gyorsan csökken. 4-6 óra elteltével a gyógyszer teljesen megszűnik. A repaglinid farmakológiai hatása az ATP-függő gátlása kálium a hasnyálmirigy béta sejtjeinek csatornája. A káliumcsatorna az endogén különböző kötőhelyeinek nagy komplexe molekulák. Szomszédos membrán fehérjék, a szulfonil-karbamid receptorok szabályozzák a csatorna nyitását. Endogén molekulák<p></p> szerek mint például a repaglinid, kölcsönhatásba lépnek ezekkel a specifikus receptorokkal. Minél nagyobb az affinitás a receptorok iránt, annál erősebb a gyógyszer. A káliumcsatorna gátlása a béta sejtek depolarizációjához vezet, majd ezt követően megnyílik kalcium csatornák. A megnövekedett kalcium a béta sejtekbe való beáramlás ezután inzulin szekréciót vált ki. A repaglinid gyorsan és csak az étkezés után hat vér szőlőcukor. Különösen az étkezés utáni hatékony csökkentés vér szőlőcukor jelenleg fontosnak tartják a hosszú távú kardiovaszkuláris események csökkentésében. Kevesebb hipoglikémiás esemény is előfordul, mert egyrészt a hatás időtartama rövid, másrészt a glinidek csak káliumcsatorna jelenlétében gátolják a káliumcsatornát. cukor. Így a repaglinid hatása gyengül, mivel csökken a vércukorszint és ez nem befolyásolja az inzulin szekrécióját. A gyógyszer lebomlása túlnyomórészt hepatikusan megy végbe a citokróm P-450-en keresztül enzimek CYP2C8 és CYP3A4. A CYP28C fontosabb szerepet játszik ebben a folyamatban. Így a gyógyszer anyagcseréje érzékenyen megváltoztatható, ha más szerek vagy gátolja, vagy növeli a kettőt enzimek. Különösen a enzimek tud vezet a repaglinid megnövekedett vérszintjéhez, amely potenciálisan okozhat hipoglikémia. A gyógyszer kilencven százaléka kiválasztódik a epe és csak körülbelül 8% ürül a vesén keresztül.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
A repaglinidet a 2. típusban alkalmazzák cukorbetegség mellitus, amikor a vércukorszint normalizálása nem érhető el diéta, testmozgás és fogyás. Alkalmazható monoterápiaként, de kombináció bizonyos más antidiabetikus szerekkel is lehetséges. A repaglinid gyors hatása miatt ajánlott a főétkezések előtt, ideális esetben 15 perccel étkezés előtt bevenni. A kezdeti dózis 0.5 mg, és szükség szerint 1-2 hetes időközönként megnövelhető a maximális egyszeri adagig adag 4 mg. Ha másik antidiabetikus gyógyszerről repaglinidre vált, akkor a kezdeti adag 1 mg. A maximum adag naponta 16 mg. A gyógyszer használata szintén lehetséges veseelégtelenség, mivel a repaglinid alig vesén keresztül eliminálódik. Az eset konstellációjától függően azonban mérlegelni kell a dózis csökkentését. A vércukorszint és a glikált rendszeres orvosi ellenőrzése hemoglobin (hbaxnumxc) megfelelően kell végrehajtani terápia. Ezenkívül a repaglinid hatása csökkenhet a kezelés során. Ez az úgynevezett másodlagos hiba a cukorbetegség mellitus vagy csökkenhet a gyógyszerre adott válasz.
Kockázatok és mellékhatások
A repaglinid alkalmazásának vannak ellenjavallatai. Például nem használható 1-es típusú cukorbetegeknél. Használata szintén ellenjavallt máj diszfunkció vagy a glükóz-anyagcsere kisiklása a ketoacidózis szempontjából. Hasonlóképpen, 18 év alatti egyéneknél és 75 év feletti felnőtteknél történő alkalmazását sem vizsgálták megfelelően; ebből kifolyólag, igazgatás A repaglinid adagja nem ajánlott ezekben a betegcsoportokban. A repaglinid nem alkalmazható a kezelés ideje alatt terhesség vagy laktáció. A túladagolás veszélye, a későbbiekkel hipoglikémia, alacsony, ha betartják az adagolást és megfelelő étkezést fogyasztanak. Elvileg azonban hipoglikémia repagliniddel lehetséges, mint más antidiabetikus szereknél. A kockázat azonban a repaglinid rövid felezési ideje miatt csökken. Ha hipoglikémiás reakciók lépnek fel, ezek általában enyhék. Egyéb mellékhatások nagyon ritkán allergiás reakciók, máj diszfunkció, valamint a szem diszfunkciója. Gyakrabban a emésztőrendszer fordulnak elő, mint pl hasmenés or hasi fájdalom. Számos olyan gyógyszer létezik, amelyek kölcsönhatásba lépnek a repagliniddel, így a repaglinid hipoglikémiás potenciálja fokozódik. Különösen ezek tartalmazzák gemfibrozil, klaritromicin, itrakonazol, ketokonazol, trimetoprim, ciklosporin, clopidogrel, egyéb antidiabetikus szerek, monoamin-oxidáz inhibitorok, ACE-gátlók, szalicilátok, NSAID-ok, alkoholés anabolikus szteroidok. Mindenekelőtt a gemfibrozil nem tanácsos, mert a klinikai vizsgálatok során ez a gyógyszer különösen jelentősen megnövelte a repaglinid felezési idejét és hatékonyságát. A hipoglikémia tehát gyakrabban kiváltható. Másrészt vannak olyan gyógyszerek, mint pl rifampicin, amelyek csökkentik a repaglinid hatását, és ezért dózisnövelést igényelhetnek. Egyéb fizikai stresszek, például fertőzések, traumák és lázemelheti a vércukorszintet is, ami szükségessé teheti az adag módosítását.
