pirazinamid egy kezelésre használt gyógyszer tuberkulózis (tuberkulosztát). Az anyagot az 1950-es évek óta használják az tüdő betegség kombináció részeként terápia.
Mi az a pirazinamid?
pirazinamid (Röviden PZA) egy antibiotikum amelyet az 1950-es évek óta használnak a harcra tuberkulózis betegség. A gyógyszert gyakran pirazinkarboxamidnak is nevezik vízoldható, fehér színű. A rendeltetésszerű felhasználása miatt a tuberkulózis gyógyszer, tuberkulosztátnak minősül. A kémia területén az anyag jelölésére C5-H5-N3O molekulaképletet használnak. Az erkölcsi tömeg of pirazinamid értéke 123.11 g-mol-1. A pirazinamid hatóanyagot többek között Pyrafate, Rifater, Rimstar és Tebesium Trio márkanevek alatt forgalmazzák. A PZA kizárólag a tuberkulózis kórokozójára (Mycobacterium tuberculosis) hat. Tehát nincs hatékonyság a baktérium szarvasmarha-formájával (Mycobacterium bovis) vagy az alaptípustól eltérő formákkal (atipikus mikobaktériumok) szemben.
Farmakológiai hatás
Bár a PZA-t az 1950-es évek óta használják a tuberkulózis leküzdésére, a pontos a cselekvés mechanizmusa vegyület hosszú ideig nem volt világos. Kizárólag a kezelés hatékonyságára támaszkodtak. A a cselekvés mechanizmusa csaknem teljesen tisztázott 2011-ben. Míg a hagyományos antibiotikumok elsősorban öl baktériumok amelyek még mindig növekednek, a PZA elsősorban a növekvő baktériumokat pusztítja el. Az a cselekvés mechanizmusa így eltérést jelent a normától. Ez azért van, mert növekszik baktériumok (más néven perziszterek) általában sokkal kevésbé érzékenyek a következőkre antibiotikumok mint azok, amelyek már szunnyadó stádiumban vannak. A pirazinamid azonban hatását kizárólag a szervezetben fejti ki. A kémcsövekben semmilyen hatást nem lehetett kimutatni, ami hozzájárult ahhoz, hogy a hatásmechanizmus ilyen sokáig ismeretlen maradjon. Még 2011 előtt azonban ismert volt, hogy a PZA prodrugként működik. Az anyag átalakítja a szervezetben a pirazinoidsavat és savas környezetben hat. A piranizid kötődik egy sejtfehérjéhez (RspA S1), és így megakadályozza a transz-transzlációt a tuberkulózis baktériumban. Ennek eredményeként a baktérium már nem képes megvédeni magát a mérgező fehérjetöredékek ellen. Ezeket a fragmenseket maga a baktérium képezi, amikor alatta van feszültség. E hatásmechanizmus miatt a PZA 9-12 hónapról 6 hónapra rövidíti a tuberkulózis betegség kezelését.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A pirazinamidot az 1950-es évek óta használják a tüdőbetegség tuberkulózisának leküzdésére. Az anyag az egyik antibiotikumok és tuberkulosztatikus szer. Kizárólag az emberek tuberkulózis-betegségére utaló jelzés létezik. A pirazinamid nem alkalmazható a baktériumok (atipikus mikobaktériumok) vagy a baktériumok szarvasmarha-formája (MYcobacterium bovis). Korai alkalmazásakor a tuberkulózis kezelésének átlagos időtartama körülbelül 9 hónapról 12 hónapra 6 hónapra rövidül. A gyógyszert általában kombinációban alkalmazzák terápia. A betegek is gyakran vesznek izoniazidot, etambutol és a rifampicin részeként terápia. A pontos kombináció azonban a választott terápia formájától függően változhat. A terápia formája függ a betegség időtartamától és súlyosságától, valamint a beteg életkorától. A kezelés átlagos időtartama ezen tényezőktől is függ.
Kockázatok és mellékhatások
A pirazinamid mellékhatásokat okozhat. Ez azonban nem feltétlenül áll fenn. Az első használat előtt ellenőrizni kell, hogy a pirazinamid vagy az ahhoz kapcsolódó anyagok intoleranciát mutatnak-e. Abban az esetben, ha allergia, használata vagy lenyelése tilos. Ezenkívül a pirazinamid ellenjavallt súlyos esetekben máj diszfunkció, vese diszfunkció, akut köszvény támadások során, és a meglévő terhesség és a laktáció. Fokozott óvatosság ajánlott azoknál a betegeknél is, akik rendszeresen nagy mennyiségben fogyasztanak alkohol. Mivel a pirazinamid hatással lehet a következőkre: máj és a vese funkció, szervműködés ellenőrzés a terápia során rendszeres időközönként kell elvégezni. Ez ellenőrzés a kezelés után néhány hétig folytatódni kell. Továbbá a következő mellékhatások ismertek:
Gyakran (1 betegből kevesebb, mint 10, de 1-ból több mint 100): étvágytalanság, hányinger, hányinger, fogyás, a máj, gyomorégés, fényérzékenység és a vér húgysav szintek. Ritka mellékhatások közé tartoznak fejfájás, ingerlékenység, álmatlanságés szédülés. Ritka mellékhatások azok, amelyek 1 kezelt ember közül kevesebb mint 1,000-nél fordulnak elő, de 1 10,000-ből több mint 1-nél fordulnak elő. 10,000 XNUMX esetből kevesebb, mint XNUMX esetben fordulnak elő vér formációs rendszer (pl. vérszegénység) És thrombocytopenia (nagyon ritka) is előfordult. Kötelező betartani az orvos, valamint a gyógyszerész utasításait. Ezen és más mellékhatások előfordulása esetén azonnal kapcsolatba kell lépni velük.
