A papaverin egy olyan anyag, amely a alkaloidok és a hatóanyag osztályába tartozik görcsoldók. Az alkaloid a szárított anyagban található tej nedvét a ópium mák. Előállítható azonban szintetikus úton is.
Mi az a papaverin?
Az alkaloid a szárított anyagban található tej nedvét a ópium mák. Előállítható azonban szintetikus úton is. A papaverin természetes anyag, amely megtalálható a ópium mák és más rokon mákfajok. A nyers ópium körülbelül egy százalékot tartalmaz papaverin. A papaverin tiszta anyag hatékony, ugyanakkor nem rendelkezik a lehetséges mellékhatások teljes spektrumával. A kémiai papaverin-származékhoz hasonlóan a papaverin is egy cAMP-foszfodiészteráz inhibitor. Így a foszfodiészteráz család számos altípusára hat. A papaverint elsősorban értágító gyógyszerként alkalmazzák. A. Csoportjába tartozik görcsoldók. Spasmolitikumok görcsoldók szerek amelyek csökkentik a simaizmok feszültségi állapotát és enyhítik görcsüket. A papaverin első teljes szintézisét 1909-ben végezték Pictet és Gams kutatók. A teljes szerkezeti felbontást néhány évvel később az osztrák Guido Goldschmiedt érte el. Gyógyszeripari alkalmazás ma a papaverin-hidroklorid monopreparátumként vagy kombinált készítményekként.
Farmakológiai hatás
A papaverin egy cAMP foszfodiészteráz inhibitor. A foszfodiészterázok enzimek a test szinte minden szövetében megtalálható. Bármilyen környezeti változást a test érzékel, és ingert vált ki. Ezt messenger anyagok továbbítják a sejt belsejébe. Ezeket a hírvivő anyagokat második hírvivőknek is nevezik. A cAMP (ciklikus adenozin monofoszfát) és a cGMP (ciklikus guanozin-monofoszfát) a második hírvivőkhöz tartoznak. Ők felelősek az ingerreakcióért a sejtben. Ez az ingerreakció például a sejt anyagcseréjének megváltozásával léphet fel. A foszfodiészterázok gátolhatják a sejten belüli jelátvitelt. A foszfodiészterázok képesek hasítani a hírvivő anyagokat, például a cAMP-t vagy a cGMP-t, és ezáltal hatástalanná tehetik azokat. A foszfodiészteráz inhibitorok viszont zavarják a enzimek munkájuk során, és ezáltal elősegítik a sejten belüli jelátvitelt. A papaverin egy foszfodiészteráz inhibitor, amely gátolja a foszfodiészterázokat, amelyek hatástalanná teszik a cAMP-t. Ez meghosszabbítja a neurotranszmitter és fokozza a különféle ingerek hatásait. Mivel a cAMP lazítóan hat a simaizomzatra, a papaverin görcsoldó és vazorelaxáns hatású.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A papaverint elsősorban a szívsebészetben alkalmazzák. Ott a gyógyszer megakadályozza vér hajók görcsökből, amikor artériákat szednek bypass műtétre. A papaverint görcsoldó gyógyszerként is használják gyomor görcsök, epeúti kólika és húgyúti görcsök. Azonban egyre inkább felváltja a görcsoldó propiverin ezekre az indikációkra, mivel az utóbbinak nemcsak görcsoldó, hanem antikolinerg hatása is van. A papaverin másik alkalmazási területe a férfi merevedési zavar. Erre a célra a gyógyszert a férfi corpus cavernosumba injektálják. A vazodilatáció ezután fokozódáshoz vezet vér áramlik a péniszbe és így egy merevedésbe. Ez terápia erekciós szövetek automatikus injekciójának (SKAT) is nevezik. Ritka esetekben a papaverint perifériás vagy agyi kezelésre is használják keringési rendellenességek. Azonban, terápia a gyógyszerrel ellentmondásos ezekre az indikációkra.
Kockázatok és mellékhatások
Neurológiai hiányosságok, például hemiplegia, epilepsziás rohamok, pupilla rendellenességek vagy a tudat elhomályosulása fordulhat elő, amikor a papaverint szedik. A gyógyszer értágító hatása életveszélyes csökkenést okozhat vér nyomás. Ezenkívül a koponyaűri nyomás növekedhet. Összességében azonban a mellékhatások meglehetősen ritkán fordulnak elő. Azonban a papaverin injekciója az erekciós szövetek automatikus injekciójában terápia több kockázattal jár. Például fájdalmas, állandó erekció léphet fel. A felpörgetés nélküli állandó merevedés formáját priapizmusnak nevezzük. A merevedés két óránál tovább tart, és képes vezet súlyos merevedési zavar ha nem kezelik. A papaverin injekció beadása után súlyos allergiás reakciók is előfordulhatnak. Ezek formája bőrkiütés, csalánkiütés, mellkas szorító érzés vagy a test duzzanata. Ezen tünetek esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. Túlzott fáradtság, szívritmuszavarok, hányinger, hányás, és a bőr és szem (sárgaság) azonnali orvosi ellátást igényelnek. Enyhe mellékhatások közé tartoznak hasmenés, székrekedés, szédülés, étvágytalanság, gyomor ideges vagy enyhe bőrpír az injekció beadásának helyén. Ha ezek a mellékhatások továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, orvoshoz is kell fordulni.
