Midodrin: Hatások, felhasználások és kockázatok

midodrint, amelyet a Gutron márkanéven ismernek, ortostatikus gyógyszerként használják alacsony vérnyomás (alacsony vér nyomás). Ez egy úgynevezett prodrug, amelynek bomlásterméke (dezglimidodrin) a tényleges hatóanyag.

Mi a midodrin?

midodrint gyógyszerként használják ortosztatikus kezelésére alacsony vérnyomás (alacsony vér nyomás). Használat után midodrin a glicin hasításával desglymidodrinná alakul, amely ezután közvetlen szimpatomimetiként működik. A midodrin és a bomlástermék dezglimidrinje ugyanazzal az alapszerkezettel rendelkezik, mint a neurotranszmitterek adrenalin és a noradrenalin és így ugyanazokat a funkciókat látják el. A midodrin kémiailag hidrokloridként létezik. Fehér, kristályos és szagtalan por keserűvel íz, amely könnyen oldódik víz de rosszul oldódik benne alkohol. Szükség esetén tabletta formájában adják be. Szóbeli után igazgatás, gyorsan felszívódik a szervezetben, és glicin hasítással 120 percen belül metabolizálódik a hatóanyaggá. A kiválasztás elsősorban vese útján történik (vizelettel), és 90 óra elteltével 24% -ban teljes. A midodrin plazma felezési ideje körülbelül 15 perc, a desglymidodrin körülbelül 5-6 óra.

Farmakológiai hatások

A dezglimidodrin metabolit az alfa-adrenoreceptorok agonistája. Ezeket a receptorokat általában az epinefrin és noradrenalin. Nagy számban találhatók a idegrendszer, nyálmirigyek, szív-és érrendszer, urogenitális traktus, és máj. A dezglimidodrin, mint közvetlen szimpatomimetikus, stimulálja ezeket a receptorokat, csakúgy, mint az epinefrin és noradrenalin. Mivel a midodrin és metabolitja a dezglimidodrin víz-oldékony, de lipidben nem oldódó, csak a perifériás alfa-receptorok gerjesztődnek. Ez az érellenállás növekedését és a kapacitás tonizálódását okozza hajók, összehúzva a vér hajók eredmények növekedését eredményezi vérnyomás. Az artériás és vénás érszűkület (vazokonstrikció) miatt ez mind a szisztolés, mind a diasztolés érinti vérnyomás. Ezenkívül a midodrin stimulálja az urogenitális traktus alfa-receptorait is, késleltetve a vizelet áramlását a tónus növelésével hólyag kivezetés. A bronchiális izomösszehúzódás szintén csak 1 mg / kg feletti dózisnál jelentkezik.

Gyógyászati ​​felhasználás és alkalmazás

A midodrint elsősorban az alacsony szint ellen alkalmazzák vérnyomás ortosztatikus diszregulációból vagy a antidepresszánsok és a neuroleptikumok. Pontosabban, ez azt jelenti, hogy vérnyomáscsökkenés ellen alkalmazzák helyzetváltozás közben és neurogén ortosztatikus kezelésben alacsony vérnyomás. Meg kell azonban jegyezni, hogy minden más intézkedések először kimeríteni kell, amíg meg nem állapítják, hogy az alapbetegség kezelése nem szüntette meg a tüneteket. Elsősorban, alacsony vérnyomás magas sótartalmú étel fogyasztásával kell megakadályozni diéta, a nagy étkezés elkerülése, a folyadékbevitel növelése és bizonyos bevitele intézkedések, például lassan felállni vagy viselni kompressziós harisnya. Az erős vérnyomáscsökkentés abbahagyása szerek a választott orvosság is lehet. Csak ha ezek intézkedések nem vezet a sikerhez gondolni kell a midodrin kezelésére. Ebben az összefüggésben azt is meg kell említeni, hogy alacsony vérnyomás csökkentheti az életminőséget, de ennek következtében ritkán vezet a szervezet súlyos károsodásához. Az alapbetegség veszélyes lehet, de ott mindenképpen ok-okozati módon kell kezelni. A alacsony vérnyomás midodrinnal emelhető anélkül, hogy befolyásolná az alapbetegséget. Kivételes esetekben a gyógyszer kiegészítõként is engedélyezett terápia vizeletben stressz inkontinencia.

Kockázatok és mellékhatások

A midodrin ellenjavallt szív- és érrendszeri betegségekben, pajzsmirigy-túlműködés, késleltetett vizelés miatt prosztata megnagyobbodás, valamint veseműködési zavarok és cukorbetegség. Természetesen a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén sem szabad alkalmazni. A midodrin alkalmazásakor gyakori mellékhatások lehetnek bizsergés, libadombok, viszketés vagy a hideg érzés a bőr. Továbbá a pulzus lassulása, a szívdobogás, szívritmuszavarok, magas vérnyomás fekve és késve hólyag ürítés történhet. Ritkábban, emésztési problémák, nyugtalanság, ingerlékenység, ingerlékenység és fejfájás Ha súlyos szívdobogás vagy súlyos pulzus lassulás lép fel, a midodrin-kezelést abba kell hagyni. Ezután fontolóra kell venni az alternatív kezelést. Különböző gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal, triciklusokkal kombinálva alkalmazható antidepresszánsok, pajzsmirigy hormonok, antiallergiás szerek, gyulladáscsökkentők vagy akár atropin kerülni kell, mivel nemkívánatos mellékhatások jelentkezhetnek.