A Metroprolol hatásmódja
Metoprolol a béta-blokkolók csoportjába tartozik. E csoportba tartozó gyógyszerek blokkolják az úgynevezett béta-adrenoreceptorokat. Ezen receptorok blokkolásával a stressz hatása hormonok adrenalin és noradrenalin csökkentik vagy megakadályozzák.
Az olyan gyógyszerek, mint a Metohexal, fő hatásai tehát fennállnak szív arány és vér nyomás. A béta-blokkolók különböző csoportokra oszthatók. Itt a béta-receptorok alcsoportjai a meghatározóak, amelyek közül vannak béta-1 és béta-2 receptorok.
A különféle gyógyszerek / hatóanyagok ezért elsősorban a megfelelő receptorokhoz való kötődésükben különböznek. Ha egy gyógyszer megközelítőleg egyenlő mértékben kötődik mindkét altípushoz, akkor nem szelektív béta-blokkolónak nevezik. Mivel azonban ezek a nem szelektív szerek az egész testre hatnak, és ezért számos mellékhatáshoz vezetnek, ma már vannak olyan szelektívebb gyógyszerek is, amelyek csak egy altípust blokkolnak, vagy intenzívebben blokkolják.
Metoprolol a szelektív béta1-receptor blokkolók csoportjába tartozik. Mivel a béta1 receptorok szinte kizárólag a szív, ezeket a béta-blokkolókat kardioszelektívnek is nevezik. A hatóanyag így csökkenti a szív sebesség, a szív összehúzódó ereje és a gerjesztés továbbadása a szív felé.
A Metroprolol metabolizálása
Metoprolol/ A metohexal a bélen keresztül szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban nyálkahártya orális beadás után. A szisztémás hozzáférhetőség azonban lényegesen alacsonyabb, mert a metoprolol magas első passz hatásnak van kitéve. Ebben az összefüggésben az első passz hatás a gyógyszer gyors anyagcseréjét jelenti az első áthaladása során máj.
A bélen keresztül felszívódik nyálkahártya, a metoprolol eléri a vénát vér hajók a belekben. Ezek az úgynevezett portálra nyílnak ér, egy nagy hajó, amely szállít vér irányába a máj. A metoprolol már részben metabolizálódik ott, és ezért már nem lép be a szervezet vérkeringésébe, hogy kifejtse hatását. A máj a sejtek számos különböző enzim komplextel rendelkeznek, amelyek mindegyike különböző gyógyszereket képes lebontani.
Ezek enzimek az úgynevezett citokróm P450 enzimek nagy szupercsoportjába tartoznak. Ennek a csoportnak az alegységét CYP2D6-nak hívják, amely többek között a metoprolol lebomlásáért felelős. Mivel ez az enzim más gyógyszereket is lebont, lehetséges, hogy ha ezt az enzimet egyidejűleg szedik, akkor kölcsönhatásokhoz vezethet, amelyeket mindig figyelembe kell venni. A metohexal szinte teljesen metabolizálódik a májban, majd kiválasztódik. Ha a máj károsodott, ami ún májcirrózis, az anyagcsere károsodhat, és ezért a gyógyszer szintjének emelkedéséhez vezethet a vérben.
