Szinonimák tágabb értelemben
Phenprocoumon (hatóanyag neve), kumarinok, K-vitamin antagonisták (inhibitorok), antikoagulánsok, antikoagulánsok
Hogyan működik a Marcumar®?
A Marcumar® márkanéven ismert gyógyszer a fenprokumon hatóanyagot tartalmazza, amely a kumarinok (K-vitamin antagonisták) fő csoportjába tartozik. A kumarinok olyan molekulák, amelyek elnyomó hatást gyakorolnak a természetes folyamatokra vér koagulációt és ezáltal gátolják a vér koagulációját (véralvadás inhibitorok). A Marcumar®-t általában megelőzésre használják trombózis.
Erre szükség lehet a mesterséges beültetéssel összefüggésben szív szelepek vagy vaszkuláris bypassok, szívrohamok után vagy krónikus esetekben szívritmus zavar. A természetes során vér koaguláció, kaszkádszerű aktivációs folyamatok különböző véralvadás tényezők játszódnak le a szervezetben. Ez azt jelenti, hogy bizonyos vér az alvadási faktorok egymás után kezdenek hatni, majd aktiválják egymást.
Többek között a II, VII, IX és X tényezők elengedhetetlenek a gördülékeny folyamathoz vérzéscsillapítás. Ezeknek a véralvadási tényezőknek a különlegessége az a tény, hogy valamennyien K-vitamintól függenek (Memory design segédeszköz: K-vitamin-függő véralvadási faktorok (1972 = „kilenc, tíz, hét, kettő”), ezért a Marcumar® gátolhatja őket. Ezeket a faktorokat a K-vitamin egy adott aminosavnál (glutamilnál) karboxilezi, ami azt jelenti, hogy karboxilcsoportot adunk hozzá.
Ezzel a karboxil-oldallal a K-vitamintól függő alvadási faktorokat ezen felül különösen hatékonyan meg kell kötni a kalcium ionok elősegítésére és a véralvadás elősegítésére. Mivel azonban ez a karboxilezési reakció megváltoztatja a K-vitamin kémiai szerkezetét, olyan mechanizmusra van szükség, amely helyreállíthatja a vitamin eredeti állapotát. A kumarinok és különösen a Marcumar® ma már kompetitív inhibitorokként hatnak a K-vitamin epoxid-reduktáz nevű enzimre, amely pontosan ezt a feladatot látja el.
A verseny ebben az összefüggésben azt jelenti, hogy a gyógyszer a megváltozott K-vitaminnal versenyez az enzim kötődési helyéért, és ezáltal jelentősen csökkenti a K-vitamin helyreállításának valószínűségét. A Marcumar® hatása ezért a K-vitamin szintjének csökkentésén alapul. - és az ebből származó karboxiláció megakadályozása véralvadás faktorok, így a faktorok inaktívak maradnak, vagy csak nagyon korlátozott mértékben aktiválhatók. Következésképpen a véralvadás normális lefolyását drasztikusan megzavarják, nem eredményez alvadásgátlást.
Ezen hatásmechanizmusa miatt a Marcumar® a véralvadásgátlók csoportjába tartozik, amelyeket „K-vitamin antagonistákként” ismerünk. A véralvadást gátló egyéb gyógyszerekkel ellentétben a kumarinok (köztük a Marcumar®) hatása csak nagyon késik. Ez abban indokolt, hogy a K-vitamin antagonisták csak akkor fejthetik ki hatásukat, ha a természetes K-vitamint és karboxilezett, teljesen aktiválható koagulációs faktorokat elfogyasztják. Emiatt nem alkalmazhatók akut sürgősségi helyzetekben, hanem csak tartós, krónikus véralvadási rendellenességek esetén, vagy trombózisok megelőzésére. Mivel a Marcumar® hosszú távú bevitele tartósan befolyásolja a K-vitamin anyagcserét, a használat során ügyelni kell a megfelelő, de nem túlzott mértékű vitaminellátásra.
