A makrolid antibiotikumok olyan bakteriosztatikus antibiotikumok, amelyek makroliddal rendelkeznek. Gátolják a fehérje bioszintézisét baktériumok. Az első és legismertebb makrolid antibiotikum is erythromycin. Makrolid antibiotikumok gyakran használják gyermekeknél.
Mik azok a makrolid antibiotikumok?
A makrolid antibiotikumok (rövidítve: makrolidok) bakteriosztatikus aktivitású antibiotikumok. Különálló osztályozást jelentenek a különféle antibiotikumokon belül. A gyakori rövidítés makrolidok szűk értelemben az összes makrolid antibiotikumban található gyűrű alakú molekula, a makrolid neve. A makrolid antibiotikumok kedvező hatásspektrummal rendelkeznek, kevés mellékhatással, ezért gyermekeknél is jól alkalmazhatók. A makrolid antibiotikumokkal szembeni rezisztencia azonban növekszik. Sok baktériumok már rezisztensek a makrolid antibiotikumokkal szemben, ami annak a ténynek köszönhető, hogy a riboszomális módosulás enzimek elegendő az ellenállás megszerzéséhez. Az ellenállás megszerzése ezért viszonylag egyszerű. Ezenkívül úgynevezett keresztrezisztencia áll fenn a különböző makrolid antibiotikumok között. Ez azt jelenti, hogy ha egy baktérium ellenáll egy makrolidnak antibiotikum, minden makrolid antibiotikummal szemben ellenálló. A „prototípus” makrolid antibiotikum is erythromycin, amely egyfajta gomba eredetű. Ezenkívül az antibiotikumok josamicin és spiramicin, amelyek szintén gombás fajokból származnak. Az aktivitás spektrumának és farmakokinetikai tulajdonságainak javítása érdekében a félszintetikus származékokat roxitromicin, azitromicinés klaritromicin ki lett fejlesztve.
Farmakológiai hatás
A makrolid antibiotikumok bakteriosztatikus aktivitással bírnak. Gátolják a fehérje bioszintézisét baktériumok. Ezt úgy teszik, hogy csatlakoznak a. 50S alegységéhez riboszómák. Ennek során blokkolják a transzlokáz enzimet, ami a további migráció és a polipeptidlánc növekedésének megakadályozásához vezet. Ez a makrolid antibiotikumok bakteriosztatikus hatását eredményezi. Így elsősorban metabolikusan aktív baktériumok ellen hatékonyak. A makrolid antibiotikumok általában lipofilek, ezért azután jól eloszlanak a szövetben abszorpció a gyomor-bél traktusban. A kiválasztás túlnyomórészt számlázási (via epe). A makrolidok vannak lebontva a máj. A biotranszformáció során a CYP3A4 enzimrendszer metabolizálja őket. Ezért interferencia léphet fel a szerek egyszerre vették vagy alkalmazták. Az egyik szerek ez késik.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A makrolid antibiotikumok hatékonyak a Gram-pozitív kokkok és rudak, valamint a Gram-negatív kokkok ellen. Továbbá hatásosak a Legionella pneumophila, a Bordetella pertussis, mycoplasma, spirocheták, chlamydiaés Haemophilus influenzae. Az indikációk a makrolid antibiotikumok aktivitási spektrumából származhatnak. Meg kell azonban jegyezni, hogy a félszintetikus makrolid antibiotikumok roxitromicin, klaritromicinés azitromicin szélesebb aktivitási spektrummal bír a gram-negatív baktériumok ellen, mint erythromycin, josamicin és spiramicin. Szisztémásan az eritromicin javallt hörghurut, tüdőgyulladás, pertussis (szamárköhögés köhögés), otitis media (középső fülfertőzés), orrmelléküreg gyulladás (arcüreggyulladás), pattanás vulgaris, kötőhártya-gyulladás (kötőhártya-gyulladás) miatt chlamydia, torokgyíkés urethritis következtében Chlamydia trachomatis vagy Ureaplasma urealyticum. A penicillinek, pl penicillin allergia, az eritromicint a kezelésében is alkalmazzák torokgyulladás (torokgyulladás), mandulagyulladás (mandulagyulladás), skarlátvörös láz, orbánc (erysipelas), és szifilisz. Azithromicin, a makrolid antibiotikum csoport félszintetikus származéka, a felső részhez alkalmazható légutak fertőzések, beleértve orrmelléküreg gyulladás, torokgyulladásés mandulagyulladás. Alsó légutak fertőzések, beleértve hörghurut és a tüdőgyulladás, akut otitis media, bőr és a lágyrész fertőzések, valamint a Chlamydia trachomatis vagy a Neisseria gonorrhoeae (nem multirezisztens törzsek) által okozott nem komplikált nemi szervi fertőzések szintén kezelhetők azitromicinnel. Így az azitromicin aktivitása az eritromicinnel összehasonlítva kissé kibővült. Ezenkívül az azitromicin felezési ideje lényegesen hosszabb. Ezért „háromnapos antibiotikumként” alkalmazható: csak három tabletta 24 órás különbséggel adják be, de a hatás a hosszú felezési idő miatt 10 napig tart.
Kockázatok és mellékhatások
A makrolid antibiotikumok lehetséges mellékhatásai ártalmatlanok. Emiatt és széles aktivitási spektrumuk miatt a makrolid antibiotikumokat gyakran használják gyermekeknél. A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a gyomor-bél traktus kellemetlen érzése, pl. hasmenés, hányingerés hányás. Ezenkívül túlérzékenységi reakciók lehetségesek fennálló túlérzékenység esetén (allergia) a makrolid antibiotikumokhoz. Ritka mellékhatások is máj kár. Meg kell azonban jegyezni, hogy a makrolidok csoportjának egyes antibiotikumai ezen túlmutató mellékhatásokkal is járhatnak. Ezek megtalálhatók a csomag behelyezés és kaphatók az orvosoktól és a gyógyszerészektől. Továbbá, kölcsönhatások (interakciók) másokkal szerek lehetségesek. Vannak ellenjavallatok is. Ezeket azonban általában nem lehet felsorolni a makrolid antibiotikumok csoportjára, mivel a makrolid antibiotikumok mindegyikénél különböznek. Mindezeknek az antibiotikumoknak közös, hogy nem szabad makrolid antibiotikummal szembeni túlérzékenység esetén alkalmazni.
