A lovasztatin az emelkedett állapot kezelésére szolgáló gyógyszer koleszterin szintek, szív rohamok, akut koszorúér szindróma és instabil angina. Az emberi testben főleg a koleszterin képződés és a máj, amelyet stimulál, hogy több koleszterint szívjon fel a vér.
Mi az a lovasztatin?
A lovasztatin csoportba tartozó gyógyszer sztatinok. Amint ez az ilyen típusú gyógyszerekre jellemző, megemelkedett betegek kezelésében alkalmazzák koleszterin szintek (hypercholesterinaemia), de a után is használják szív roham, akut koszorúér szindrómában és instabil angina. A koleszterin egy vér zsír, amelynek rossz hírneve van, mivel befolyásolja a szív betegség. Az emberi szervezetnek azonban normális mennyiségben szüksége van rá a különféle termeléshez hormonok, D-vitamin, epe sav és sejtmembránok. A koleszterin az alacsonysűrűség lipoproteinek (LDL). 1987-ban lovasztatin az első alacsonyabb sztatinként került a piacra vér lipidszint. A hatóanyag molekulaképlete, amely önmagában színtelen, C24H36O5; az ipar az Aspergillus terreus és a Monascus ruber gombák segítségével állítja elő a gyógyszert, a mikroorganizmusok a kiindulási anyagokat több eljárási lépésben fermentálják.
Farmakológiai hatás
A a cselekvés mechanizmusa A lovasztatin egy része a HMG-CoA reduktáz enzim gátlásán alapul, amelyre az emberi testnek koleszterin előállításához szüksége van. Ugyanakkor a gyógyszer serkenti a máj több koleszterin felszívására és lebontására. LDL receptorok a máj reagálnak a vérzsírokra, mint a koleszterin: az LDL-receptor kötődik a molekulához, és felveszi a depresszió a sejt membrán tüskés gödröcske néven ismert. Ezután a foglalt üreg bezárul, és így hólyaggá válik a membránban. A befogott koleszterin így eltávolul a véráramból. Ezenkívül a lovasztatin gátolja az új koleszterin képződését. A normális koleszterin-szabályozásban a HMG-COA reduktáz enzim a nikotinamid-adenin-dinukleotid koenzimet használja foszfát (NADPH), amely felveszi a szubsztrát hasított maradványait a biokémiai reakcióban. Az egészséges ember testében koleszterin szintet pajzsmirigyen keresztül szabályozzák magukat hormonok, inzulin és a glükagon valamint a HMG-CoA reduktáz rendelkezésre álló mennyisége alapján: Amíg elegendő koleszterin van, specifikus fehérjéhez kötődik. Ha azonban a koleszterinszint csökken, ezek közül egyre több kötődik fehérjék elfoglaltak maradnak, és az aktivált fehérjék transzkripciós faktorokat termelnek, amelyek viszont serkentik a HMG-CoA reduktáz szintézisét. Ennek megfelelően a növekvő számú enzimek fokozott koleszterinképződéshez vezet, miközben fordítva emelkedik koleszterin szintet a szintézis automatikus gátlását eredményezi. A lovasztatin azért avatkozik be a folyamatba, hogy gátolja a HMG-CoA reduktázt, és ezáltal gátolja az új koleszterin képződését.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A lovasztatin felhasználható többek között az emelkedett vér koleszterinszint kezelésében. Ez hypercholesterinaemia emelkedettben tükröződik LDL szintet, amikor a vért laboratóriumban vizsgálják. Egészséges emberben anélkül kockázati tényezőkértéke nem haladhatja meg a 160 mg / dl-t; szívkoszorúér betegségben szenvedő betegeknél vagy érelmeszesedésA referenciaérték 100 mg / dl alatt van. E két betegség esetében az emelkedett koleszterinszint szintén általános kockázati tényező. Érelmeszesedés a vérben lerakódások jellemzik hajók amelyek akadályozhatják a véráramlást és zsírból, trombiból, kalcium or kötőszöveti. Ezek további szövődményeket okozhatnak, és hozzájárulhatnak többek között az a szívroham, amelynek kezelésére a lovasztatin gyógyszer is javallt. A szívroham vagy szívinfarktus esetén a szív vérellátása megszakad. A túlélőknek gyakran kapnak különféle gyógyszereket a szívroham hogy csökkentse az újabb események valószínűségét. Ebben az esetben a lovastatint veszik figyelembe, másokkal együtt sztatinok, bétablokkolók, ACE-gátlók, és egyéb szerek, és ebben a szerepben egyszerre van utólagos és megelőző szerepe. A kevésbé kifejezetten körvonalazott szívbetegség az akut koszorúér-szindróma, amelyben különféle szívvel kapcsolatos tünetek jelentkeznek. A szindróma „működő diagnózisként” szolgál az orvosok számára, amíg pontosan le nem tudják szűkíteni a tényleges betegséget. Az akut koszorúér-szindróma egyik lehetséges oka instabil angina pectoris, amely a kombinációból származik érelmeszesedés és a szívkoszorúér-betegség. Előfordulhat a szívinfarktus, és lovastatinnal is kezelhető.
Kockázatok és mellékhatások
A lovastatin ellenjavallt myopathia, epeúti torlódás (kolesztázis) vagy megemelkedett májszint esetén enzimek. A gyógyszer leggyakoribb mellékhatásai a következők fejfájás, emelkedett máj enzimek, emésztési problémákés myopathia. Ebben az esetben az utóbbiak a toxikus myopathiák közé tartoznak, mivel azok egy gyógyszer és vezet a multiform klinikai kép tipikus izomgyengeségéhez. Összességében az izomtünetek a lovasztatint szedő betegek 0.025% -ában jelentkeznek. Szélsőséges esetekben az izomrostok széteshetnek (rhabdomyolysis), ami a betegség számos más jeleihez vezethet: Izomgyengeség és fájdalom, ödéma az izomszövetben, láz, hasmenésés hányás a rhabdomyolysis tünetei közé tartoznak. Továbbá vér húgysav a szint emelkedhet (hiperurikémia), a test nagyobb mennyiségben ürítheti ki az izom pigmentet mioglobin (myoglobinuria), valamint elektrolit zavarok és fogyasztási koagulopathia lehetségesek a rabdomyolysis hátterében. A beteg kialakulásának kockázata izom rost a lovasztatin mellékhatásaként bekövetkező lebontás fokozódik, ha a lovasztatint fibrátokkal kombinálják: a gemfibrozil a lovasztatin például az esetek 1-5% -ában okozza a súlyos mellékhatást. Ezen kívül különféle antibiotikumok és a gombaellenes szerek elősegítheti a lovasztatin mellékhatásait. Azok az ételek, mint a grapefruit juice, szintén okozhatják ezt a hatást.
