Loperamid olyan gyógyszer, amely az opioid osztályba tartozik szerek és kezelésére használják hasmenés. A WHO-n (Világ Egészség Szervezet) az alapvető gyógyszerek listája.
Mi a loperamid?
Loperamid olyan gyógyszer, amely az opioid osztályba tartozik szerek és kezelésére használják hasmenés. A drog loperamid először Paul Janssen szintetizálta a Janssen Pharmaceutica vállalat számára. Kémiai szempontból a loperamid difenil-piperidin. A pszeudopioidák csoportjába tartozik. Az első hatóanyagot tartalmazó klinikai vizsgálat 1973-ban jelent meg egy amerikai folyóiratban. Ugyanebben az évben a loperamidot piacra dobták, és még mindig kereskedelmi néven kapható. Imodium. A loperamid 1976 óta kapható a német piacon is. Németországban ez a leggyakrabban forgalmazott, vény nélkül kapható gyógyszer. hasmenés. Javasoljuk a akut hasmenés. A gyógyszert orálisan adják be, és egyes kombinációs készítményekben is megtalálható a hatóanyaggal együtt szimeticon. A loperamid minden rendelkezésre álló formában csak gyógyszertárakban kapható.
Farmakológiai hatás
A loperamid-hidroklorid kötődik a myenterialis plexus µ-opioid receptoraihoz. A myenterialis plexus, más néven Auerbach plexus, a gyomor-bél traktus szinte teljes izomzatát bejárja. Ez a bélben van idegrendszer (ENS) és szabályozza a bél perisztaltikáját. Szabályozza az emésztőrendszer kiválasztását is enzimek a belekbe. A µ-opioid receptorokon keresztül a loperamid csökkenti a bél simaizom aktivitását. Különösen a hosszanti és a kör alakú izmok vékonybél aktivitásukban gátoltak. A gyengült perisztaltika miatt a béltartalom hosszabb ideig marad a vékonybél. A béltartalom így érintkezik a nyálkahártya az vékonybél hosszabb ideig, úgy, hogy elektrolitok és a folyadékok jobban felszívódhatnak. A széklet szilárdabbá válik. Ezenkívül a loperamid növeli az anális záróizom izomfeszültségét. Ez javítja a széklet kontinenciáját. Mivel a loperamid nem képes átjutni a vér-agy gát, nem éri el az opioid receptorokat, ezért színlelt opioidnak minősül. A loperamid csak lokálisan hatékony.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A loperamid alkalmazásának fő jelzései bármilyen típusú hasmenés. A gyógyszert szájon át szedik utazó hasmenése, nem specifikus hasmenés, hasmenés társul irritábilis bél szindrómavagy hasmenés, amely a bél perisztaltikus rendellenességeiből származik. Orvosi felügyelet mellett a loperamidot a citosztatikus okozta hasmenés kezelésére is használják szerek vagy úgynevezett proteáz inhibitorok a kemoterápiás kezelés részeként. A hatóanyaggal kombinálva szimeticon, loperamidot adunk be akut hasmenés val vel hasi görcsök.
Kockázatok és mellékhatások
Meg kell jegyezni, hogy a loperamid csak tüneti, ezért nem foglalkozik a hasmenés okával. Bár segíthet megállítani a folyadékvesztést és elektrolitok, akkor is csak rövid ideig szabad szedni, ha ismert alapja van feltétel vagy az ok-okozattal párhuzamosan terápia. A loperamid nem alkalmas fertőző hasmenéses betegségek kezelésére. Ezek általában nyálka, vér or genny a székletben. A loperamid immobilizálja a beleket és meghosszabbítja a béltranzitot. Ez a hatás kívánatos néhány hasmenéses betegségben, de fertőző dizentériákban meghosszabbítja a kórokozók a belekben. Amíg a kórokozók a bélben maradnak, a toxinokat tovább bocsáthatják a belekbe. Ez különösen veszélyes lehet enterohemorrhagiás E. coli (EHEC). A toxinok hemolitikus urémiás szindrómát (HUS) okozhatnak. A loperamidot nem szabad alkalmazni az akut epizódokban sem krónikus gyulladásos bélbetegség colitis ulcerosa. Egyéb ellenjavallatok a pseudomembranosusok vastagbélgyulladás, széles spektrumú antibiotikumok, és bármilyen feltétel amelyben a bélperisztaltika kórosan gátolt. Ezek tartalmazzák bélelzáródás (ileus), megakolon és mérgező megakolon. Általában a loperamid nagyon jól tolerálható. Azonban, hasi fájdalom, hányingerés székrekedés a bélmozgások zavara miatt fordulhat elő. A has kitágult lehet.Ha akut hasmenés a loperamid bevétele után 48 órán belül nem javul, orvoshoz kell fordulni. Hosszabb használatra csak az orvossal folytatott konzultációt követően kerülhet sor. Normális esetben a loperamid nem képes átjutni a vér-agy akadály. Ha azonban a vér-agy gát károsodott, a gyógyszer bejut az agyba, és súlyos mellékhatásokat okozhat. Más gyógyszerekkel kölcsönhatásban azonban a loperamid átjuthat a vér-agy gát könnyebben. Ha egyidejűleg szedik ketokonazol, verapamilés kinidin, a loperamid okozhat lélegző nehézségek. Kölcsönhatások is előfordulhat ritonavir, egy HIV-proteináz inhibitor. Azt is meg kell jegyezni, hogy a loperamid funkcionálisan gátolja a savas szfingomielinázt (FIASMA). Bármely ebből eredő rendellenesség súlyos klinikai patológiát eredményezhet.
