linezolid egy antibiotikum az oxazolidinon osztályba tartozik szerek. A gyógyszert tartalékként használják antibiotikum.
Mi az a linezolid?
Jelenleg, linezoliddal az egyetlen MRSA-aktív antibiotikum orális és intravénás alkalmazásra egyaránt elérhető. A drog linezoliddal a meglehetősen új csoportba tartozik oxazolidinonok. Oxazolidinonok telített heterociklusos vegyületek vannak. Gátolják a fehérje bioszintézist baktériumok. Azonban ellentétben másokkal antibiotikumok mint például a tetraciklinek, makrolidok és a linkozamidok már gátolják a szintézis kezdetét. A linezolid egy antibiotikum, amelyet elsősorban a vancomycin-ellenálló kórokozók. A linezolid különösen hatékony Gram-pozitív fertőzések esetén baktériumok. Jelenleg ez az egyetlen MRSA-aktív antibiotikum orális és intravénás alkalmazásra egyaránt. MRSA a baktérium törzseire utal Staphylococcus aureus amelyek ellenállnak az összes ß-laktámnak antibiotikumok, Mint például a penicillin. Jellemzően ezek kórokozók multirezisztensek és ellenállnak is antibiotikumok mint a kinolonok, tetraciklinek, erythromycin, szulfonamid és vancomycin. A linezolid jóváhagyta a kórház kezelését tüdőgyulladás és súlyos bőr és lágyrész fertőzések.
Farmakológiai hatás
A linezolid antibiotikum gátolja a fehérjeszintézist baktériumok. A fehérje bioszintézisében az élő szervezetek termelnek fehérjék (albumin) fordítással. A fehérje bioszintézise elengedhetetlen az új képződéséhez fehérjék sejtekben. Gyártása nélkül fehérjék, gén kifejezés nem lehetséges. Ez azt is jelenti, hogy fehérje bioszintézis nélkül a sejtek nem tudnak tovább szaporodni. Ők sem folytathatják tovább nő. A linezolid már az elején gátolja a baktériumok fehérje bioszintézisét. Ehhez a gyógyszer az 50S alegységeihez kötődik riboszómák. A fehérje bioszintézise a riboszómák. A linezolid azonban megakadályozza a fehérjeszintézist úgynevezett iniciációs komplex kialakításával. Azonban csak gram-pozitív kórokozók befolyásolja ez a bakteriosztatikus hatás. A gram-negatív kórokozók ellenállnak a linezolidnak.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A linezolid a Gram-pozitív baktériumokhoz képest fontos tartalék antibiotikumká vált röviddel kifejlesztése után. A tartalék antibiotikumokat csak korlátozások mellett szabad beadni. Szigorú jelzések léteznek. Ennek a korlátozásnak az egyik oka a szerek súlyos mellékhatásai. Ezenkívül a tartalék antibiotikumok célzott alkalmazása a további rezisztencia megelőzésére szolgál. Normális esetben, vancomycin a szokásos MRSA antibiotikum. Most azonban egyre több van csíra amelyek rezisztensek a vankomicinnel szemben is. Ezekben az esetekben linezolidot alkalmaznak. Különösen fontos szerepet játszik a súlyos MRSA-fertőzések kezelésében a kórházakban és a terápia többféle gyógyszerrel szemben ellenálló tuberkulózis. Staphylococcusok beleértve a meticillin-rezisztens törzseket (MRSA), az enterococcusokat, beleértve a vankomicin-rezisztens törzseket (VRE) és streptococcus beleértve penicillin-rezisztens törzsek érzékenyek a linezolidra. A gyógyszert kórházi vagy közösségileg megszerzett kezelésre engedélyezték tüdőgyulladás. A linezolid súlyos betegség esetén is alkalmazható bőr vagy lágyrész fertőzések. A kezelés előtt azonban mikrobiológiai vizsgálatokat kell végezni annak megállapítására, hogy a fertőzést linezolidra fogékony gram-pozitív baktériumok okozzák-e.
Kockázatok és mellékhatások
A linezolid súlyos mellékhatása csontvelő elnyomás. Mivel vér képződés fordul elő a csontvelő, változások a vérkép előfordul. Pancytopeniában mind vér a vér sejtjei erősen csökkentek, tehát vérszegénység, leukopenia és thrombocytopenia léteznek egyidejűleg. A neutropenia és thrombocytopenia egyedül is előfordulhat. Neutropenia esetén neutrofil granulociták csökkentek. Mert a immunrendszer közvetlenül érintett, súlyos bakteriális fertőzések láz és a hidegrázás kialakulhat. Az érintett személyek nagyon rosszul érzik magukat, és nyálkahártya-betegségben szenvednek elhalás az száj, torok, nyak, és a nemi szervek. Ban ben thrombocytopenia, vér az alvadás károsodott. A betegek haematoma gyorsabban szenvednek, vagy megnövekedtek orr és / vagy ínyvérzés. A linezelid másik mellékhatása magas vérnyomás (magas vérnyomás). Ezenkívül előfordulhat a monoaminooxidáz-A és a monoaminooxidáz-B gátlása. Ez negatívan befolyásolhatja a idegrendszer. Továbbá a linezolidot szedő betegek beszámolnak fejfájás és a gyomor-bél traktus irritációja. A linezolid nem adható ismert intolerancia jelenlétében. Terhesség és a szoptatás is ellenjavallat a súlyos mellékhatások miatt. Ezenkívül a linezolid nem alkalmazható együttes alkalmazással MAO-gátlók. MAO-gátlók faliórái szerek csoportjából antidepresszánsok. Fel vannak írva Parkinson kór és a depressziótöbbek között. Azt is meg kell jegyezni, hogy a linezolid is befolyásolja szerotonin szintek a központi idegrendszer (CNS) a monoamin-oxidáz gátlásán keresztül. Amikor a gyógyszert más, növekvő gyógyszerekkel együtt adják be szerotonin a vér szintje, életveszélyes szerotonin szindróma eredményezhet. Jellemző a rendellenességre, amely a neurotranszmitter szerotoninneuromotoros és kognitív tünetek. Az érintett egyének nyugtalanságban szenvednek, akaratlanul izomrángás, hidegrázás, remegés, izzadás és fokozott reflex.
