Labetalol egy kezelésre használt gyógyszer magas vérnyomás. Hatásos alfaként és béta-blokkoló. Labetalol hatékonyan alkalmazzák hipertóniás vészhelyzetek kezelésében, posztoperatív magas vérnyomás, phächromozotome-asszociált hipertónia és rebound hypertonia. Gyakori mellékhatások tartalmaz fejfájás, diszpepszia, szédülés, hányinger, letargia, orrdugulás és merevedési zavar.
Mi a labetalol?
Labetalol az adrenerg receptorok blokkoló ágense. Versenyez a másikkal katekolaminok kompatibilis ezekkel a webhelyekkel. A labetalol lazítóan hat az összehúzódott érizmokra. A labetalol-hidroklorid fehér vagy krémszínű, kristályos, víz-oldódó por. Ennek a szernek az injekciója tiszta, színtelen vagy halványsárga, vizes, izotóniás oldat intravénás alkalmazásra. PH-tartománya 3.0 és 4.5 között van. Milliliterenként az injekció 5 mg labetalol-hidrokloridot tartalmaz. A labetalol HCL egy racemát, amelynek molekulaképlete C19H24N2O3 * HCL és molekulatömege 364.87. Két aszimmetrikus centruma van, és két diasztereomer pár dilevalol molekuláris komplexeként létezik.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A labetalol kettős alfa és kettős béta receptor blokkoló. Blokkolja a szelektív alfa és nem szelektív béta receptorok aktivitását egyetlen anyagban. A béta receptorok receptorok molekulák amelyekhez olyan hírvivők, mint az adrenalin és noradrenalin dokk. Ezek a hírvivő anyagok a szimpatikus részei idegrendszer. Ez felelős az akaratlan fizikai izgalmi állapotokért. A betaadrenoreceptorok gerjesztése tovább vér hajók és a szív felgyorsulását okozza szívfrekvencia és a növekedés vérnyomás. Ezekre a receptorokra gyakorolt hatás erős és reverzibilis. A labetalol erősen szelektív adrenerg a posztszinaptikus alfa1 receptorokra és nem szelektív a béta-adrenerg receptorokra. Körülbelül ugyanolyan erős a béta1- és a béta2-receptorok esetében. Az alfa és a béta blokád aránya attól függ, hogy a labetalolt orálisan vagy intravénásan kapják-e. Szájon át kapva az alfa-béta-blokád aránya 1: 3; intravénásan 1: 7. Tehát a labetalolt alfa-blokkoló aktivitású béta-blokkolóként érthetjük. Ehhez képest a labetalol gyengébb béta-blokkoló, mint például propranolol és gyengébb affinitással rendelkezik az alfa receptorok iránt, mint a fentolamin. A labetalol belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik. Különösen részleges agonista a vaszkuláris simaizom béta2 receptorainál. A részleges béta2 agonizmus és az alfa1 blokád kombinációja révén a labetalol relaxáló hatással van az ér simaizomzatára. Ez értágító és csökkentését okozhatja vér nyomás. Hasonló helyi érzéstelenítők és a nátrium csatorna-blokkolás antiaritmiás szerek, a labetalol membránstabilizáló aktivitással is rendelkezik. Csökkentésével nátrium bevitele, a labetalol csökkenti akciós potenciál tüzelés, előállítás helyi érzéstelenítés. Intravénásan beadva a labetalol fiziológiai hatásait nem lehet csak a receptort blokkoló hatása alapján megjósolni. A béta1 receptorok blokkolásának csökkennie kell szív mérték. Ez nem igaz a labetalolra. Amikor a labetalolt akut helyzetekben adják, az csökkenti a perifériás érrendszeri rezisztenciát és a szisztémát is vér nyomás. A hatás a szív sebesség, szívteljesítmény és ütés kötet az alfa1, a béta1 és a béta2 blokkolási mechanizmusok ellenére is kicsi marad. Ezeket a hatásokat főleg függőleges helyzetben lévő alanyoknál figyelték meg.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
A labetalol alkalmazást talál a magas vérnyomás. Használható önmagában vagy másokkal kombinálva szerek mint például diuretikumok. A gyógyszert általában étkezés után adják be. A labetalol hatékony a hipertóniás, posztoperatív vészhelyzetek kezelésében magas vérnyomás, phächromozotome-asszociált hipertónia és rebound hypertonia. A gyógyszer sajátos javallattal rendelkezik a terhesség-indukált hipertónia (preeclampsia). Alternatívaként alkalmazzák a súlyos magas vérnyomás kezelésében is, amikor szükséges vérnyomás a lehető leggyorsabban ellenőrzés alatt. A szabályozáshoz a labetalolt használják vérnyomás alatt érzéstelenítés ha szükséges. Farmakológiailag súlyos magas vérnyomásban végzett klinikai vizsgálatban a fekvő betegek vérnyomása átlagosan 11/7 Hgmm-rel csökkent 0.25 mg / kg injekció beadása után. További injekciók 0.5 mg / kg kumulatív értékig adag 1.75 mg / kg adag-függő vérnyomáscsökkenés. Folyamatos intravénás infúzióként adagolva, átlagosan adag 136 mg-ot két-három óra alatt, a labetalol átlagosan 60/35 Hgmm-rel csökkenti a vérnyomást. A kezelés abbahagyása után a vérnyomás fokozatosan növekszik.
Kockázatok és mellékhatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások közé tartozik a fokozott máj függvényértékek, torlódások szívelégtelenség, letargia, merevedési zavar, vizelési kellemetlenség, hányinger, alacsony vérnyomás, látászavarok, orrdugulás és túlérzékenységi reakciók. Bizonyos esetekben orthostasis szindróma fordul elő. Ebben a betegeknél a vérnyomás gyors csökkenése tapasztalható, amikor fekvő vagy ülő helyzetből egyenesen álló helyzetbe kerülnek. Álmosság és akár ájulás is előfordulhat. A betegeket figyelemmel kell kísérni erre a mellékhatásra. A labetalolt kerülni kell asztma or krónikus obstruktív légúti betegség, nagyon alacsony vérnyomás, súlyos szívbetegség, súlyos szívelégtelenség, és lelassult szívfrekvencia. A labetalol átjuthat anyatej kis mennyiségben. A szoptató anyáknak erről tájékoztatniuk kell orvosukat. A labetol lenyelése ronthatja a gondolkodási teljesítményt és a reakciókat. További fogyasztás alkohol tovább csökkentheti a vérnyomást és növelheti a gyógyszer bizonyos mellékhatásait. Műtét előtt érzéstelenítés<p></p> szemműtét, a Labetol gyógyszeres kezelése szerek meg kell jegyezni. A túladagolás tünetei közé tartozik a szívfrekvencia, szédülés, és ájulás.
