Klozapint egy neuroleptikus gyógyszer. Kezelésére használják skizofrénia és a pszichózis amikor más gyógyszerek alkalmatlanok rá.
Mi a klozapin?
A vényköteles antipszichotikum klozapin a neuroleptikus csoport tagjának minősül. A gyógyszert akkor alkalmazzák, ha más gyógyszerek vagy nem rendelkeznek a remélt remélt hatással a kezelésben pszichózis or skizofrénia, vagy a beteg nem tudja elviselni őket. A neuroleptikum alkalmazása előtt a betegnek vér számolni kell. Klozapint az ötvenes évek végén fejlesztette ki a svájci Wander AG vállalat. Ez körülbelül 1950 különféle anyag szűrését jelentette, hogy újat állítson elő antidepresszánsok. 1960-ban a vegyületet szabadalmaztatták, bár antipszichotikus hatásait kezdetben nem fedezték fel. Az 1960-as évek közepén további vizsgálatok folytak krónikus produktivitásban szenvedő emberekkel skizofrénia. A vizsgálatok során a kutatók végül észrevették a klozapin antipszichotikus hatásait. A gyógyszer 1972-ben, Európában gyakran felírt Leponex készítmény néven lépett a piacra. 1975-ben azonban Finnországban több beteg szenvedett halálos esetekben agranulocytosis, amiért a klozapin volt a felelős. Emiatt több ország, például Németország, külön szabályokat adott ki a gyógyszer használatára. Például az orvosok kötelesek voltak értesíteni a gyártót a klozapin receptjéről, ezután tájékoztató csomagot kaptak a gyógyszerről. Csak miután az orvos írásban meggyőződött arról, hogy az adatokat figyelembe veszik, engedélyezte az antipszichotikum felírását. 1990-ben a gyógyszer Clozaril márkanév alatt be is lépett az amerikai piacra. Az ezt követő években többen generikus verziók jelentek meg. A számos kutatási erőfeszítés ellenére a klozapin a mai napig az egyetlen olyan gyógyszer maradt, amely nagy dózisban nem okoz Parkinson-tüneteket. Mivel azonban más neuroleptikumok mint például risperidon or kvetiapin ne hordozzon nagyobb kockázatot agranulocytosis, gyakran előnyben részesítik őket a klozapinnal szemben.
Farmakológiai hatások
A klozapin az egyik atipikus neuroleptikumok. Ez azt jelenti, hogy a központi részen kötődik idegrendszer a neurotranszmitterek receptoraihoz szerotonin és a dopamin, ahol elzárja a dokkolóhelyeket. Ha felesleg van dopamin, ez megváltozott gondolkodásmód és önérzékelés révén válik észrevehetővé. Téveszmék is lehetségesek. A. Blokkolásával dopamin receptorok, a klozapin visszatérhet agy normálisan működik. Szorongásos betegségek valamint a felindulás állapota enyhül, és koncentráció és a emlékezet javítani. A klozapin felszívódik a vér szinte teljes egészében a gyomor-bél traktuson keresztül. Az anyagcsere nagy része a máj. A hatóanyag kiválasztódik a székletbe és a vizeletbe. 8-16 óráig tart, amíg a klozapin elhagyja a testet.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A klozapint súlyos skizofrénia kezelésére alkalmazzák. Mivel azonban a neuroleptikumnak súlyos mellékhatásai vannak, csak akkor alkalmazzák, ha más gyógyszerekkel nem lehet javítani a tüneteket. Ugyanez vonatkozik a súlyos pszichózisok kezelésére Parkinson kór. A kezelést itt is csak a szokásos után végzik terápia nem sikerült. A legtöbb esetben a klozapint tabletta formájában adják be. Néha fecskendővel történő injekció is történhet. A adag A neuroleptikum értékét a kezelőorvos eseti alapon határozza meg. Általános szabály, hogy a beteg kezdetben alacsony értéket kap adag, amelyet aztán fokozatosan növelünk, mivel a terápia halad. Ha a kezelés a végéhez közeledik, tanácsos ismét lassan csökkenteni az adagot. Előtt terápia klozapinnal történhet, a beteg vér a számlálásnak normális leukocita számot kell mutatnia. Ez azt jelenti, hogy a leukocita (fehérvérsejt) szám és differenciál vérkép normális értékeknek kell lenniük.
Kockázatok és mellékhatások
Mivel a klozapinnal történő kezelés leukopeniát (fehérvérsejt-hiány) vagy agranulocytosis (granulocita hiány), szükséges, hogy a betegek rendszeresen vérkép ellenőrzések a kezelés során. A neuroleptikum leggyakoribb mellékhatásai: szívdobogás, székrekedés, álmosság és túlzott nyálképzés. Ezenkívül látászavarok, súlynövekedés, csökkenés vérnyomás felállás után remegés, fejfájás, tic, nyugodt ülési problémák, rohamok, étvágytalanság, hányinger, hányás, magas vérnyomás, száraz száj, láz, hőmérséklet-szabályozási problémák és vizelési nehézségek lehetségesek. Ritka esetekben fennáll annak kockázata hiperglikémia metabolikus kisiklással súlyos szívizomgyulladás, keringési összeomlás, akut pancreatitis vagy súlyos máj elhalás, amelyben a májszövet elpusztul. Ha a beteg túlérzékeny a klozapinnal szemben, akkor a neuroleptikum nem alkalmazható. Ugyanez vonatkozik arra az esetre is, ha a beteg agranulocytosisban szenvedett a korábbi klozapin-terápiák során vérkép rendellenességek vagy csontvelő kár. Ezenkívül a beteg nem kaphat olyan anyagokat a kezelés során, amelyek vérképzavarokat okozhatnak benne. Egyéb ellenjavallatok közé tartozik a mérgezés okozta pszichózis, kezeletlen epilepszia, a tudat elhomályosulása, megjelölt agy rendellenességek, sárgaság, máj betegség, szív or vese betegség és bélbénulás. Tilos a terhes és szoptató nők klozapinnal történő kezelése. Az elvonási tünetek vagy a mozgászavarok veszélyeztethetik a gyermekeket. Kölcsönhatások mással szerek előfordulhat. Például a klozapin hatását fokozza a szedés erythromycin és a cimetidin. Továbbá, nikotin és a koffein befolyásolják a neuroleptikum hatásait, ezért a betegek nem hirtelen változtathatják meg fogyasztásukat a kezelés során.
