A klofibrát a klofibrinsav származéka, és azzal együtt sztatinok és nikotinos savak, a hatóanyagok azon csoportjába tartozik, amely lipidcsökkentő szerek. A klofibrát elsősorban csökkenti a megnövekedett plazmaszintet trigliceridek; a koleszterinaz alacsonyabb hatás kevésbé kifejezett.
Mi a klofibrát?
A klofibrát (kémiai neve: etil-2- (4-klór-fenoxi) -2-metil-propanoát) a fibrátok csoportjába tartozik, szerek elsősorban kábítószerre használják terápia emelkedett vér lipidek. nem úgy mint sztatinok, amelyeket az emelkedett állapot kezelésére használnak koleszterin szinteket, a fibrátokat az emelkedett szint kezelésére is használják trigliceridek. Ez a fibrátok fő hatása is. Így fontos gyógyszer a zavart kezelésében vér lipidek valamint a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére. A klofibrát fehér, kristályos, oldhatatlan por amit naponta vesznek formájában tabletta or kapszula. A klofibrátot úgy bontják le, hogy először klofibrosavvá alakítják, majd a vesén keresztül választják ki, ezért a adag esetén ki kell igazítani vese kár. A megnövekedett mellékhatások miatt a klofibrátot ritkán használják, és Németországban már nem kapható kereskedelemben.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A klofibrát csökkenti a plazma szintjét trigliceridek. A pontos a cselekvés mechanizmusa itt még nincs teljesen megmagyarázva. Valószínűnek tartják, hogy a klofibrát aktiválja az úgynevezett PPARα-t (peroxiszóma-proliferátor-aktivált receptor). Ez egy olyan fehérje, amely aktiválódva kötődik a DNS-hez, és ezáltal fokozott degradációhoz vezet LDL koleszterin (10 - 25%) és a növekedés HDL koleszterin (kb. 10%). LDL a köznyelven ismert „rossz” koleszterin, amely szívesen lerakódik a falain vér hajók, ami ateroszklerózishoz vezet. Közben, HDL az úgynevezett „jó” koleszterin, amely a máj és ott lebontották. A klofibrát másik hatása a koleszterin képződésének károsodása a máj, valamint a VLDL csökkent felszabadulása a májból. VLDL, hasonló a LDL, szállítja a koleszterint, amely a máj a májból más szervekbe. Az LDL-től eltérően a VLDL inkább trigliceridekből áll, és így részt vesz az érelmeszesedés folyamataiban. Ezenkívül a klofibrát fokozza a lipoprotein enzim aktivitását lipáz, ami fontos a trigliceridek lebontása szempontjából. Hasonló sztatinok, klofibrát alatt pleiotróp hatások is megfigyelhetők, ami azt jelenti, hogy a különböző célszerkezetekre különböző hatások indukálódnak. Ezek közé tartozik a gyulladásos képződés csökkenése fehérjék valamint az érfal működésének javulása és ezek gyulladásos változásai az érelmeszesedéses folyamatok következtében. A klofibrát negatív hatása a koleszterin fokozott kiválasztódása a epe, ami a koleszterin fokozott kockázatát eredményezi epekő.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
A klofibrátot, csakúgy, mint más fibrátokat, elsősorban az elsődleges családban használják hipertrigliceridémia. Ez egy anyagcsere-rendellenesség, amelynek során a vérben fiziológiailag magas a trigliceridszint. „Elsődleges családi” -nak nevezik, mivel a trigliceridek veleszületett feleslege. A legtöbb esetben az oka egy enzim hibája, amely fontos a trigliceridek lebontásához. Azonban a családi forma mellett hipertrigliceridémia, a klofibrátot másodlagos formában is használják, azaz megszerzett formában. Ennek különféle okai lehetnek, például a rossz táplálkozás (elhízottság, étvágytalanság), anyagcserezavarok (például cukorbetegség mellitus), és vese olyan betegségek, mint pl nefrotikus szindróma or vese kudarc. A gyógyszerekkel való visszaélés a másodlagos oka is lehet hipertrigliceridémia és így jelzik a lipidszint-csökkentést szerek. Ilyen szerek amelyek a plazma vérszintjének emelkedését okozzák lipidek tartalmaznak béta-blokkolókat, kortizon, Vagy valamilyen hormonok. A klofibrátot az ún metabolikus szindróma, amelyet „X szindrómának” vagy „végzetes kvartettnek” is neveznek. Ez a zavart veszélyes kombinációja cukor anyagcsere, emelkedett vérnyomás, emelkedett trigliceridszint kombinálva alacsony HDL koleszterinszint és súlyos elhízottságA klofibrát fehéres, kristályos por hogy a betegnek naponta többször is szednie kell formájában tabletta és a kapszula. Mivel azonban a fokozott mellékhatások miatt kivonták a piacról Németországban, más fibrátok, mint pl bezafibrát or fenofibrát, amelyek szintén (mint a klofibrát) a klofibrosav-származékok, gyakrabban írják fel.
Kockázatok és mellékhatások
A klofibrátnak sokféle mellékhatása van. A nem specifikus mellékhatások közé tartozik a gyógyszer allergiás reakciója, amelyet duzzanat, nehézség jellemez lélegzőés csalánkiütés. Egyéb mellékhatások a következők: láz és a hidegrázás, influenza-szerű érzés, a lábak és a bokák duzzanata, és ízületi fájdalom, impotencia, fejfájás, szédülés könnyedség és hirtelen súlygyarapodás. Jellemzőbb specifikus mellékhatások fibrál terápia tartalmazzák az izmokat görcsök, izom fájdalomés izomgyengeség a rabdomiolízis (izomlebontás) következtében. Ezért kombináció terápia a sztatinokkal együtt gondosan át kell gondolni és ellenőrizni kell őket, mivel ezek izomleépülést is okoznak. Ezenkívül a klofibrát okozza emésztőrendszeri problémák mint például hányinger, hányás és a hasmenés. A klofibrát szintén növeli a kockázatát epekő. Semmilyen körülmények között nem szabad klofibrátot szedni, ha máj- vagy epehólyag-megbetegedése van, vagy ha vese gyengesége van, terhes vagy szoptat.
