A karbapenemek azok antibiotikumok amelyek a béta-laktámok csoportjába tartoznak. Eredetileg a karbapenemeket tienamicineknek hívták. Széles antimikrobiális aktivitási spektrumuk miatt ezeket használják szerek. Néhány példa ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem és tebipenem. A karbapenemek tartalék állapotúak antibiotikumok. Európán belül egyre nagyobb a karbapenemekkel szembeni ellenállás.
Mik azok a karbapenemek?
A karbapenemek azok antibiotikumok amelyek a béta-laktámok csoportjába tartoznak. A karbapenemek elvileg viszonylag jól tolerálható antibiotikumok. Tevékenységi spektrumuk miatt két csoportra oszthatók. Ugyanis viszonylag széles spektrumúak a tevékenységek mind a gram-negatív, mind a gram-pozitív területeken. Ezenkívül az ezekben található béta-laktamázt magas stabilitás jellemzi. A karbapenemek első csoportjába tartoznak például imipenem vagy cilasztatin, meropenem és a doripenem. Itt kell megjegyezni, hogy önmagában a cilasztatinnak nincs antimikrobiális hatása. ertapenem a második csoportba tartozik. Abban különbözik a többi karbapenemtől, hogy csak kissé hatékony az Acinetobacter és a Pseudomonas ellen. Valamennyi karbapenem hatástalan a meticillin-rezisztens ellen staphylococcus. Elvileg minden karbapenem baktériumölő hatású. Mivel a karbapenemek béta-laktám antibiotikumok, elsősorban bizonyos baktériumok kezelésére használják fertőző betegségek amelyeket érzékenyek okoznak kórokozók. Baktericid hatásuk kiterjed aerob és anaerob, valamint gram-negatív és gram-pozitív hatásokra is kórokozók. Az esetek többségében a megfelelő szerek intravénásan adják be infúziók.
Farmakológiai hatás
A karbapenemek hatása egyrészt annak a különleges módnak köszönhető, amellyel kötődnek penicillin-kötés fehérjék. Másrészt a hatóanyag gátolja a sejt sejtszintézisét baktériumok. A karbapenemek kiválasztódása a vesén keresztül történik. A karbapenem azonban imipenem nagyon magas vese-károsító vagy nephrotoxikus anyag. A felezési idő meghosszabbítása érdekében a antibiotikum általában cilasztatinnal kombinálják, amely gátolja a dehidropeptidázt. Ily módon a gyógyszer hidrolitikus lebomlása késik a vese. Ugyanakkor a nephrotoxicitás csökken. Ilyen kombinációra nincs szükség a többi karbapenemmel. Valamennyi karbapenem részben metabolizálódik, majd vesén keresztül eliminálódik. A felezési ideje egészséges vesében szenvedőknél körülbelül egy óra. Viszonylag széles spektrumuk miatt a karbapenemeknek óriási hatása van a bélflóra. Továbbá, baktériumok amelyek rezisztensek a karbapenemekkel szemben, a kezelés során elszaporodhatnak, és ezután másodlagos fertőzéseket okozhatnak. Kémiai szerkezetüket tekintve a karbapenemek különböznek a többi béta-laktámtól. Itt a megfelelő béta-laktám jellegzetes öttagú gyűrűje a szén atom helyett a kén atom. Kezdetben a vezet a karbapenemek anyagát a Streptomyces cattleya nevű gombafajból nyertük. Ez azonban vezet anyag, a tienamicin, nem stabil a szervezetben. Emiatt a karbapenemeket ma szintetikus úton állítják elő.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Elvileg az összes karbapenem úgynevezett tartalék antibiotikum. Ez azt jelenti, hogy csak speciális és nehezen kezelhető fertőző körülmények között alkalmazzák őket. A kritikátlan használat ugyanis támogatja az ellenállás kialakulását és növeli a mellékhatásokat. Karbapenemeket is használnak például, ha már létezik rezisztencia más béta-laktámokkal szemben. Ismeretlen kórokozók által okozott súlyos kórházi fertőzések esetén is alkalmazzák őket csíra, különösen, ha az eredetileg szánták terápia hatástalan. Ezenkívül a karbapenemeket súlyos vegyes fertőzéseknél is alkalmazzák, például hashártyagyulladás (gyulladás az hashártya) anaerobokkal és pirogénnel kórokozók. A karbapenemek aktivitási spektruma szinte az összes patogén gram-negatív és gram-pozitív baktériumok kivéve a mycoplasma és a chlamydia. A karbapenemek a Pseudomonas aeruginosa ellen is hatékonyak. A karbapenemek kizárólag parenterális úton kaphatók meropenem és az imipenem vagy a cilasztatin különösen hasznos a súlyos vagy akár életveszélyes fertőzések esetén vese, húgyúti és hasi. A. Súlyos fertőzései ízületek és nemi szervek, lágy szövetek és bőr is igazolja a szerek. Továbbá a légutak szintén agyhártyagyulladás és a vérmérgezés hatóanyagokkal is kezelik. A karbapenem ertapenem elsősorban a bőr és a tüdőgyulladás. A belső bélés gyulladásai szív (endokarditisz) karbapenemekkel is kezelhető. A hatóanyagok adagolása a speciális információk alapján történik. A legtöbb esetben intravénásan adják be őket, néha injekcióként.
Kockázatok és mellékhatások
Különböző mellékhatások fordulhatnak elő a karbapenemek alkalmazásának részeként. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak hányinger, hasmenés és a hányás, bőr kiütések és egyéb kellemetlenségek az infúzió helyén. Fejfájás és a gyulladás az ér néha előfordulnak. Esetenként túlérzékenységi reakciókat jelentettek. A karbapenemeket nem szabad alkalmazni, ha a túlérzékenység már ismert. Továbbá, ha a beteg érzékeny másokra béta-laktám antibiotikumok, a karbapenemekkel történő kezelés ellenjavallt. Továbbá, kölcsönhatások előfordulhat, ha a karbapenemeket más szerekkel együtt szedik.
