ganciklovir a virosztatikus szer neve. Hatékony ellen herpesz vírusok.
Mi a ganciklovir?
ganciklovir a nukleáris bázis guanin analógja. Virosztatikus szerként az által okozott fertőzések kezelésére használják herpesz vírusok. A hatóanyagot az 1980-as években hagyták jóvá Európában. Németországban a gyógyszert Virgan és Cymeven elnevezéssel használják. Strukturális kapcsolat van az antivirális szerek között ganciclovir, penciklovirés acyclovir.
Farmakológiai hatás
A ganciklovir virosztatikus szerként gátolja a vírusok. A gyógyszer elsősorban az ellen fejti ki hatását herpesz vírusok, amelyek magukban foglalják a teljes emberi herpeszvírus családot. Hatásai különösen kifejezettek a citomegalovírus (CMV). Emiatt az orvostudomány általában ezt a csírát használja. Miután a ganciklovir belép a beteg testébe, ott kémiai átalakulás megy végbe. Kialakul az antivirális anyag aktív formája, amely a ganciklovir-trifoszfát. Ez az anyag főleg a vírusokkal fertőzött testsejtekben képződik. A gyógyszert különböző kinázok foszforilezik, ami a vírusok későbbi beépülését szolgálja. A ganciklovir nagy hasonlóságot mutat a vírus DNS-építő blokk guaninnal. Ez a téves beolvadás láncszakadást eredményez, mivel a ganciklovir nem ismerhető fel víruspolimeráz építőelemként. A vírus DNS további replikációja ezért nem következik be. A vírus ezért már nem képes szaporodni. A ganciklovir egyik hátránya azonban az, hogy hatása nem célzott. Így az antivirális nem csak gátolja a vírusok növekedését, hanem negatív hatással van az egészséges testsejtek anyagcsere folyamataira is. Ennek eredményeként néha vannak súlyos mellékhatások. A szóbeli biohasznosulás ganciklovir alacsony, mindössze 5 százalék. Emiatt gyakran intravénásan adják be. Az antivirális gyógyszer a veséből szinte változatlan formában ürül ki a szervezetből. Ha a vesefunkció normális, akkor a megszüntetése felezési ideje 1.5 és 3 óra között van.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A ganciklovir alkalmazásának javallatai elsősorban az emberi herpeszvírus 5 (HHV 5) által okozott betegségeket tartalmazzák. Más néven citomegalovírus. Általában a javallatok immunhiány (Mint például a AIDS) és szervátültetések. Szemgélként a ganciklovir a szem herpeszének (keratitis herpetica) kezelésére is alkalmas. Ezenkívül rosszindulatú degenerációk kísérleti kezelése zajlik, amelyekért az onkolitikus vírusok felelősek. Negatív szelekcióhoz a ganciklovirot a biokémiában is alkalmazzák. Az alacsony orális miatt biohasznosulás vírusellenes szerként a betegnek általában napi két egyszeri adagot adnak be, 5 mg / testtömeg-kilogrammonként. Ezt infúzióként adják be 12 órás időközönként. Az infúziót nagy adagban adják be ér. A ganciklovir azonban beadható orálisan is. Ebben az esetben a beteg étkezés között napi 1 grammot vesz be. Külső dózisformák szemgél formájában 2006 óta állnak rendelkezésre Németországban is.
Kockázatok és mellékhatások
Mivel a ganciklovir lényegesen magasabb toxikus tulajdonságokkal rendelkezik, mint más vírusellenes szerek, mint pl acyclovir, nagyobb a mellékhatások kockázata, amelyek nagyon sokfélék lehetnek. Például gyakran csökken bizonyos fehér szín vér sejtek, hasmenés, nehézség lélegző, a fehér hiánya vér sejtek, étvágytalanság, gombás fertőzések a száj, fejfájásalvási problémák, húgyúti fertőzések, cellulitis, szorongási rendellenességek, depresszió, zavart, hasi fájdalom, hányinger, hányás, köhögés, nyelési nehézség és székrekedés. Egyéb nemkívánatos mellékhatások a gondolkodás zavara, étvágytalanság, gyulladás az bőr, viszketés, éjszakai izzadás, fül fájdalom, idegi rendellenességek, máj funkciózavarok, izom fájdalom, hátfájás, láz, fáradtság, merevség, mellkasi fájdalom, gyengeség és fogyás. A retina egyenletes leválása és vér mérgezés (vérmérgezés) lehetségesek. Esetenként szívritmuszavarok, halláskárosodás, látászavarok, súlyos allergiás reakciók, gyomorégés, hajhullás, férfi meddőségés veseelégtelenség és a pszichózis is előfordulhatnak. Ha a beteg szenved egy allergia vagy túlérzékenység a ganciklovirral vagy más vírusellenes szerekkel szemben, mint pl valaciklovir, valganciklovir és a acyclovir, a gyógyszert semmilyen körülmények között nem szabad beadni. Ez akkor is érvényes, ha kifejezett hiányosság van vérlemezkék or fehérvérsejtek vagy ha a hemoglobin szintje túl alacsony. Veseelégtelenség esetén óvatos adagolásra van szükség. Ilyen esetekben az orvosnak mérlegelnie kell a kockázatokat az előnyökkel. A ganciklovir semmilyen körülmények között nem alkalmazható a kezelés alatt terhesség és a szoptatás, mivel a gyermek különben súlyosan károsodhat vagy rendellenességeket szenvedhet. Következetes fogamzásgátlás ajánlott a gyógyszer szedésekor. A ganciklovir szintén nem alkalmas 18 év alatti gyermekek számára. A ganciklovir bizonyos más gyógyszerekkel egyidejű szedése azt eredményezheti kölcsönhatások. Például gyakran fennáll a vérsejtképződés fokozott zavarának kockázata. A kockázat különösen magas a kezelésre használt hatóanyagokkal rák. Ezek tartalmazzák citosztatikumok mint például vinblasztin és vinkrisztin és kemoterápiás szerek, például pentamidinnel és a dapszont. Az olyan gombaellenes szerekkel is fennáll a kockázat, mint pl flucitozin és a amfotericin B. A ganciklovir alkalmazása nem ajánlott a zidovudin hatóanyaggal, amelyet vírusok elleni küzdelemre is használnak. Kombináció esetén a beteg a legsúlyosabb károsodást kockáztatja a vérsejtképződésben. Ha a ganciklovirot egyidejűleg adják cefalosporinok or penicillinek, fennáll a rohamok kockázata.
