fluorokinolonok az úgynevezett kinolonok egy alcsoportja. Az orvostudományban mint antibiotikumok. Ugyanakkor a girázinhibitorokhoz tartoznak, és széles aktivitási spektrumukkal különböznek az ilyen típusú anyagoktól. Modern fluorokinolon hatékonyak a kórokozóval szemben enzimek, így például a topoizomeráz IV.
Mik azok a fluorokinolonok?
fluorokinolonok különösen bakteriális fertőzések esetén alkalmazzák. A fluorokinolonokat az emberi és az állatgyógyászatban használják. Kémiai szempontból a fluorokinolonok fluorozott gerincvel rendelkeznek. Ezenkívül rendelkeznek egy úgynevezett piperazin szubsztituenssel. Eredetileg a fluorokinolonokat giráz inhibitoroknak nevezték. Ezt a kifejezést azonban ma még alig használják. A különböző csoportokba történő besorolást 1998-ban végezték el, és a PEG ajánlásai ihlették. A besorolás és a csoportokba sorolás különféle kritériumok alapján történik. Ezek közé tartozik a farmakokinetika, a klinikai alkalmazási terület és az antibakteriális spektrum. Közben számtalan szerek már nem állnak rendelkezésre a piacon. Ehelyett új hatóanyagokat hagytak jóvá, és bizonyos indikációkat kibővítettek. Jelenleg csak a szerek enoxacin, norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, moksifloxacin és a levofloxacin a fluorokinolon csoportból állnak rendelkezésre. A pipemidinsav egy különleges kinolon hogy nem fluorozott. A modern időkben azonban ennek az anyagnak már nincs jelentősége, ezért nem veszik figyelembe. Ennek eredményeként a PEG-k osztályozása szerint az I., III. És IV. Csoportba csak egy hatóanyag maradt. Emiatt klinikai szempontból az indikációval kapcsolatos csoportos kijelölés támogatott. Meg kell azonban jegyezni, hogy a különböző indikációkhoz tartozó egyes szerek dózisuk tekintetében is különböznek.
Farmakológiai hatás
A fluorokinolonoknak baktericid hatása van, de ez nagyon erős koncentráció-függő. A DNS-re szakosodott girázzal és topoizomerázzal való kölcsönhatás révén a DNS felosztásában és helyreállításában különféle folyamatok akadályozhatók. Hatásspektrumukat tekintve a fluorokinolonok nagymértékben különböznek egymástól. A gyrase enzim a baktériumok és a DNS túltekercseléséhez vezet, amelyet szupertekercselésnek is neveznek. A fluorokinolonok károsítják ezt az enzimet működésében. Ennek eredményeként a kromoszómák of baktériumok csökken. Ugyanakkor a kromoszómák növekszik. Az eredmény az, hogy a baktériumok hibák nélkül már nem reprodukálható. Először is, ez gátolja a baktériumok szaporodását, amelyet bakteriosztatikus hatásnak neveznek. Ezután a baktériumok sejtjei elpusztulnak, lehetővé téve a baktericid hatás kialakulását. A fluorokinolonok újabb változatai a bakteriális topoizomeráz ellen is hatnak enzimek. Elvileg a fluorokinolonok aktivitása viszonylag széles spektrumú sok Gram-pozitív és Gram-negatív ellen kórokozók. Csak bizonyos anaerobok és különféle streptococcus ellenállóak. Orvosi szempontból szinte minden bakteriális fertőzés jelzi a fluorokinolonokat. A hangsúly a húgyúti fertőzésekre és légutak. Különösen húgyúti fertőzések esetén ajánlott olyan területeken, ahol bizonyos másokkal szemben rezisztencia jelentkezik antibiotikumok létezik.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A fluorokinolonokat számos betegségben alkalmazzák, különösen bakteriális fertőzések esetén. A jobb áttekintés érdekében a fluorokinolonokat két fő indikációs területre osztották fel: A és B. Ezeket a megfelelő hatóanyagok indikációja és dózisa szerint osztályozzák. A felosztás a kiegészítés a csoportos besoroláshoz. Az A indikációs terület magában foglalja az összes orálisan elérhető fluorokinolont. Kábítószer ebből a csoportból elsősorban enyhe húgyúti fertőzések kezelésére alkalmazzák. A B indikációs terület azokat a fluorokinolonokat tartalmazza, amelyek nagyobb dózisban szisztémás és súlyos fertőzések kezelésére is alkalmasak. A fluorokinolonokat általában a Paul Ehrlich Társaság által bevezetett csoportokba sorolják. A fluorokinolonok mind hatékonyságuk, mind a antibiotikumok. Az I. csoportba az orális fluorokinolonok tartoznak, amelyeket húgyúti fertőzések esetén alkalmaznak. A II. Csoportba tartozó, szisztémásán alkalmazható fluorokinolonok aktivitása nagyon széles. A III. Csoportba azok a fluorokinolonok tartoznak, amelyek jobb hatékonysággal rendelkeznek az atípusos és Gram-pozitív ellen csíra. A IV. Csoportba tartoznak a fluorokinolonok, amelyek nagyobb hatékonysággal rendelkeznek az atípusos és Gram-pozitív ellen csíra és az anaerobok ellen.
Kockázatok és mellékhatások
Terápia A fluorokinolonok alkalmazása mellékhatásokat eredményezhet, amelyek átlagosan a betegek körülbelül négy-tíz százalékában fordulnak elő. A leggyakoribbak például a gyomor-bélrendszeri panaszok hasmenés és a hányinger, és központi idegi hatások. Ritkábban a megnövekedett öngyilkossággal járó viselkedési zavarok is lehetségesek. Néha ínrepedések és íngyulladás lépnek fel. Ha kortikoszteroidokat egyidejűleg szednek, megfigyelhető, hogy az ínrepedések valószínűsége növekszik. Emiatt azok a betegek, akiknek kórtörténetében szerepel ín rendellenességek tartózkodnia kell terápia fluorokinolonokkal. Ezenkívül a fluorokinolonok fototoxikus potenciállal rendelkeznek, ezért kerülni kell a napfénnyel vagy általában az UV-fénnyel való érintkezést. A III és IV csoportba tartozó fluorokinolonok néha meghosszabbítják az úgynevezett QT intervallumot az EKG-ban. Ez növeli a kamrai aritmiák előfordulásának valószínűségét. Máj A fluorokinolonok toxikus hatásait is megfigyelték.
