Flucitozin a pirimidin gombaellenes gyógyszer neve. A gyógyszert arra használják terápia of gombás betegségek.
Mi a flucitozin?
Az orvostudományban flucitozin 5-fluor-citozin, 5-FC vagy flucytosinum néven is ismert. Ez egy heterociklusos szerves vegyületre vonatkozik, amelynek pirimidin gerince van. A hatóanyagot a nukleáris bázis citozin származékának tekintik. Flucitozin alkalmazzák szisztémás gombaellenes szerként különböző gombás betegségek (mikózisok) Ancotil márkanév alatt. A flucitozint úgynevezett prodrugnak tekintik. Ez úgy értendő, mint egy kevés aktív gyógyszer, amely az anyagcsere (metabolizálás) során aktív gyógyszerré fejlődik.
Farmakológiai hatás
A flucitozin kémiai összefüggést mutat a pirimidin heterociklusos szerves vegyülettel. A pirimidin képezi az alapját a genetikai anyagból (DNS), valamint a szállító anyagnak (RNS) építőköveinek, amelyek részesedéssel bírnak a fehérjék (fehérjék). A gombákban a flucitozin felvétele egy speciális enzim révén történik. A további folyamat során a hatóanyag átalakul 5-fluor-uracil, amely beépül a sejt RNS-be. Ezen a ponton az anyag „hamis építőelemként” fejtheti ki hatását, és biztosítja, hogy a gombákban a fehérjetermelés helytelenül haladjon. Ezenkívül az antimikotikum felelős a genetikai anyag termelésének gátlásáért. A flucitozin növekedést gátló és elpusztító hatást ér el az élesztőfertőzésekben, például a chromomycosisban és a cryptococcosisban. Aspergillus gombáknál a hatás a gomba növekedésének gátlására korlátozódik. A flucitozin elvileg csak a gombák sejtjeiben képes hatni. Emberekben és emlősökben viszont hiányzik egy enzim, amely a hatóanyagot a test sejtjeibe továbbítja. A flucitozin felezési ideje három-öt óra. Megszüntetése a gombaellenes gyógyszer 90 százaléka a vesén keresztül történik.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A flucitozin alkalmas a gombás betegségek felnőtteknél, gyermekeknél és csecsemőknél. A gombás nemzetségek, például a cryptococcus és a candida, valamint a chromoblastomycosist okozó gombák leküzdésére használják. A gombaellenes gyógyszer leggyakoribb alkalmazási területe a szisztémás candidiasis, amelyben az egész test, a húgyutak és vér gombák támadják meg, szétszórt fertőzéseket okozva. Az élesztőgombák kívülről behatolnak az érintett személy szervezetébe. Különös veszélyt jelentenek a magas kockázatú betegek, akiknek immunrendszer meggyengült. A legrosszabb esetben a gombás fertőzés még halálos kimenetelű is lehet. A flucitozin egyéb indikációi a következők agyhártyagyulladás cryptococcusok (cryptococcus meningitis) és aspergillosis okozzák. Abban az esetben terápia önmagában a flucitozinnal az orvosok mindig a gombaellenes szert a szerrel együtt adják be amfotericin B. Ez lehetővé teszi az ellenállás kialakulását. Ily módon a kórokozók a hatóanyagra kerülhető. Ha a beteg cryptococcusban szenved agyhártyagyulladás és intoleránsan reagál rá amfotericin B, kombinációja flukonazol alternatívaként kerülhet sor. A flucitozint infúziós oldatként vagy orálisan adják be. A hatóanyag ajánlott mennyisége 150 milligramm, amelyet négy adagban osztanak el. A gombaellenes gyógyszer tolerálhatóságát jónak tartják.
Kockázatok és mellékhatások
A flucitozin szedésével lehetséges a mellékhatások előfordulása, de ezek nem minden esetben fordulnak elő automatikusan. A leggyakoribbak a vér például a hiány fehérvérsejtek, vérlemezkékés granulociták, vérszegénység, hányinger, hányás, hasmenés, átmeneti növekedése máj enzimekés máj diszfunkció. Továbbá, fejfájás, szédülés, gyengeség, száraz száj, fáradtságálmosság, lélegző problémákra, mellkasi fájdalom, hasi fájdalom, csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés, láz, koncentráció elképzelhető problémák vagy zavartság. Ritka esetekben Lyell-szindróma, mozgászavarok, görcsök, pszichózis, halláskárosodásés hallucinációk előfordul. Még életveszélyes halála is máj a sejtek a lehetőségek körében vannak. Adminisztráció nem fordulhat elő, ha a beteg túlérzékeny a gombaellenes gyógyszerrel szemben. Ugyanez vonatkozik arra az esetre is, ha a beteg terápia antivirális szerekkel egyidejűleg, mivel gátló hatással vannak a flucitozin metabolizmusára, ami viszont vezet mérgezésig. Ezek szerek szorbivin, ganciclovir, brivudinés valganciklovir. Az orvosnak alaposan mérlegelnie kell a kockázatokat és az előnyöket a kezelt betegeknél immunszupresszív szerek vagy citosztatikus szerek, akik májban szenvednek vagy vese diszfunkció, vagy akiknél hiányzik a dihidropirimidin-dehidrogenáz enzim. Az enzimhiány miatt a flucitozint nem lehet megfelelően lebontani. A flucitozin részleges lebomlása miatt 5-fluor-uracil, lehetséges változások az emberi genomban, amelynek következtében rendellenességek jelentkezhetnek. Emiatt a fogamzóképes nőknek megbízható módszert kell alkalmazniuk fogamzásgátlás kezelés alatt. Védő intézkedések a gombaellenes szerrel kezelt férfiakra is vonatkozik. A flucitozint semmilyen körülmények között nem szabad felhasználni terhesség, mivel behatolhat a placenta és károsíthatja vagy akár megöli a születendő gyermeket. Adminisztráció szoptatás alatt szintén nem ajánlott. Az egyidejű igazgatás flucitozin és bizonyos egyéb szerek okozhat kölcsönhatások. Ez különösen igaz azokra az anyagokra, amelyek negatívan befolyásolhatják az anyag szűrési tulajdonságait vese. Ebben az esetben az orvosnak szorosan figyelnie kell a vesefunkciókat. A gombaellenes gyógyszer hatásának gyengülése a citosztatikus gyógyszernek tulajdonítható citarabin. Elvileg a flucitozin és a citosztatikus gyógyszerek - hiányt eredményezhet vérlemezkék (trombociták) és fehér vér sejtek (leukociták).
