citarabin egy citosztatikus gyógyszer, és elsősorban akut myeloid kezelésére használják leukémia. Ebben az indikációban a leggyakrabban használt citosztatikumok közé tartozik szerek. Akut limfoblaszt esetén is alkalmazzák leukémia (más néven akut limfocitás leukémia), mielodiszplasztikus szindróma és nemHodgkin-limfóma. citarabin virosztatikus hatása is van, bár virosztatikus szerként nem használják.
Mi az a citarabin?
citarabin A nukleozid citidin izomerje az arabinosil nukleozid csoporthoz tartozik. A nukleozidokban gyakori β-D-ribofuranóz helyett β-D-arabinofuranóz van. A citarabin furanózból áll (cukor) és a citozin. Az anyag kémiai molekulaképlete C9H13N3O5. A citarabin a mól- tömeg 243.17 gx mol ^ -1, és színtelen szilárd anyagként létezik. A citarabin könnyen oldódik víz Az olvadáspont 212-213 fok Celsisu. A citarabin citosztatikus, és annak alapján antimetabolitnak minősül a cselekvés mechanizmusa. A halálos adag Patkányokban az 50 értéke intravénásan beadva> 5 mg x kg ^ -1, orálisan pedig> 500 mg x kg ^ -1. Ezenkívül a citarabin virosztatikus aktivitással is rendelkezik, de ritkán használják virosztatikus szerként.
Farmakológiai hatás
A citarabint citosztatikus szerként használják. Az anyag antimetabolitként működik, ami azt jelenti, hogy a citarabin hasonlít egy természetes metabolitra és gátolja annak metabolikus útját. Ezen mechanizmus révén a citarabin zavarja a normális folyamatot (ebben az esetben a DNS replikációját). Ez okozza a citosztatikus hatást. Ezután a citotoxicitást orvosilag használják ki a kezelésre rák. A a cselekvés mechanizmusa a citarabin esetében először azt kell mondani, hogy a citarabin a szervezetben foszforilálódik citozin-arinosid-trifoszfáttá. A citoszinarabinosid-trifoszfát a tényleges hatóanyag. Ez az anyag a DNS replikációja során beépül a DNS-be a citidin-trifoszfát nukleotid helyett. A citarabin aktív formája így felváltja a DNS-építő blokk citidin-triposfátot. Ez azért lehetséges, mert a citarabin kémiailag hasonló a citidin-triposfáthoz. Ezenkívül a citarabin blokkolja a DNS-javító mechanizmusokat. Összességében a citarabin citotoxikus vagy sejtkárosító hatást fejt ki a leírt folyamatokon keresztül. A citotoxikus hatás szinte kizárólag a sejtciklus S fázisában jelentkezik. A citarabin farmakokinetikáját illetően meg kell jegyezni, hogy a citarabin folyadékáteresztő, ha intravénásan és szubkután adják be. Szóbeli után igazgatása beadott citarabin kevesebb, mint 20% -a felszívódik a véráramba. A citarabin intratekálisan is beadható (a subarachnoidális térbe). Nagy dózisban képes átjutni a vér-agy gátat és így hatást fejthet ki az agyban. Vérplazma fehérjéhez kötődik az anyag 13% -a. Az anyagcsere a máj. A citarabin a citozin-arabinozid-trifoszfát és az uracil-arabinozid két metabolitjává metabolizálódik, az előbbi aktív, utóbbi nem. Megszüntetése citoszin-deaminázokon keresztül fordul elő máj és a vese.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Orvosi szempontból a citarabint használják citosztatikus szerként. A gyógyszer fő alkalmazása akut myeloid leukémia (AML). A citarabin az egyik legfontosabb citosztatikus szerek és szinte minden AML-kezelés során alkalmazzák. Ezenkívül az anyagot a akut limfoblasztikus leukémia. Gyakran alkalmazott kezelési mód az úgynevezett 7 + 3 séma, amelyben a citarabint hét napig adják, majd három napig az antraciklin csoportba tartozó anyagot. A citarabin indikációi gyermekeknél és serdülőknél, valamint felnőtteknél akut mieloid leukémia (AML), akut limfoblasztikus leukémia (ÖSSZES), mielodiszplasztikus szindróma (MDS) és nemHodgkin-limfóma (NHL). A citosztatikus gyógyszer dózisa függ a kezelendő betegségtől, valamint a beteg életkorától, testmagasságától és testtömegétől.
Kockázatok és mellékhatások
A citarabin citotoxikus hatása nemcsak a degenerálódást érinti rák sejtek, hanem a szervezet egészséges sejtjei is. Ez lehet vezet néha súlyos mellékhatásokra. Itt azonban meg kell jegyezni, hogy ezeket a mellékhatásokat sok esetben el kell fogadni a beteg életének megmentése érdekében. Ha nem kezelik, a citarabin javallt betegségek halálos kimenetelűek. A mellékhatások a következők:
Hajhullás (alopecia), hányinger, csontvelő depresszió (a csontvelő hogy csökken a képződése vér sejtek), hányás (hányás), vérszegénység (vérszegénység esetén csökkent hemoglobin és nem elegendő számú vörösvértesteket a vérben. Ennek eredményeként nem elég oxigén szállítható). Továbbá, thrombocytopenia (csökkenő számú vérlemezkék, az úgynevezett trombociták, a vér), neutropenia (a neutropenia a neutrofil granulociták, altípusa leukociták, a vérben), agyhártyagyulladás (meningitis), nehézlégzés (légszomj), mucositis (gyulladás a nyálkahártyák), és máj károsodás rendszeres mellékhatás.
