Bizizol: Hatások, felhasználás és kockázatok

Bisoprolol gyógyszer és kezelésére szolgál tachycardia, angina, magas vérnyomásés koszorúér ütőér betegség (CAD). Bisoprolol antagonista hatást fejt ki a ß-adrenoreceptorokra (béta-adrenoreceptorokra), és a béta-blokkolók csoportjába tartozik. A gyógyszer szedése olyan mellékhatásokat okozhat, mint pl fáradtság, szédülésés fejfájás.

Mi az a bizoprolol?

Bisoprolol a szelektív ß-adrenoreceptor blokkolók csoportjába tartozik, és antagonista hatást fejt ki a ß1-adrenoreceptorokra. Szelektív béta-blokkolóként a bizoprolol kifejezetten a szív és nincs hatása más szervekre. Orvosi szempontból a bizoprololt kardioszelektív gyógyszerként említik. Kémiailag a bizoprolol fenolos éter amely racém keverékként létezik. A bizoprolol egy királis vegyület, és a gyógyszert az (R) és (S) sztereoizomerek 1: 1 arányú keverékében használják. A gyógyszer (S) formája az aktív sztereoizomer, és nagy kötési affinitással rendelkezik a ß1-adrenoreceptorokhoz. Az (S) -bizoprolol kiszorítja az epinefrint a β1-adrenoreceptor kötési helyéről, és antagonistaként működik. A gyógyszert kezelésére használják angina pectoris, tachycardia, krónikus szív kudarc és magas vérnyomás. A gyógyszert rendszeresen kell bevenni. A terápia elvonási tünetekhez és súlyos mellékhatásokhoz vezet.

Farmakológiai hatások a testre és a szervekre

A béta-blokkoló bizoprolol elfoglalja a β1-adrenoreceptorokat, és megakadályozza az adrenalin és noradrenalin a receptorokhoz való kötődéstől. A norepinefrin egy olyan neurotranszmitter amelyet a agy valamint az emberek mellékvese kéregében. Adrenalin az emberi mellékvese kéregében termelődő hormon. Adrenalin és a noradrenalin kémiai szerkezetében metilcsoportonként különböznek egymástól. Az adrenalinban az amino-csoport metilcsoporttal helyettesített. A norepinefrin és az adrenalin kötődik a ß1-adrenoreceptorokhoz a szív és a vezet a szívizom fokozott aktivitására. Pulzus megnő a szív stimulációs küszöbének csökkenése miatt. A szív pumpáló hatása fokozódik és vér nyomás emelkedik. A bizoprolol kiszorítja az adrenalint és a noradrenalint a β1-adrenoreceptorokból, és elfoglalja a kötési helyeket. Antagonistaként a gyógyszer gyengíti az adrenalin és a noradrenalin hatását. A receptorkötés, valamint az epinefrin és a noradrenalin csökkent hatásának eredményeként vér a nyomás csökken és az ingerlékenység küszöbe megemelkedik. A szív kevesebb energiát igényel és oxigén csökken a fogyasztás. Összességében a szívizom enyhül a bizoprolol hatására. Az orvostudományban ezt negatív inotrop hatásnak nevezik, amely minden béta-blokkolóval rendelkezik. A bizoprolol kötődése és hatása hosszan tartó. A felezési idő a vér 10-11 óra. A bizoprololt orálisan adják be, és körülbelül 90% -ban felszívódik. Biohasznosulás kiváló 90% -ban és maximális plazmában koncentráció körülbelül 3 órával a lenyelés után érhető el. A béta-blokkoló renálisan ürül és metabolizálódik a máj. A vese kiválasztásának és a májnak az aránya megszüntetése 50:50. Mivel a bizoprolol a ß1-adrenoreceptort célozza meg, a gyógyszer kardiospecifikus hatást fejt ki. Ennek ellenére központi idegi hatások jelentkezhetnek. A bizoprolol hatásai, valamint mellékhatásai a központi idegrendszer (CNS) a gyógyszer lipofil tulajdonságainak köszönhető. A belső szimpatomimetikus aktivitást (ISA) nem igazolták.

Orvosi alkalmazás és kezelés és megelőzés.

A béta-blokkoló bizoprololt az artériák kezelésére használják magas vérnyomás (magas vérnyomás), krónikus szívelégtelenség, angina pectoris, és tachycardia. Angina pectoris koszorúér-betegség (CHD) kiválthatja. A béta-blokkolót gyakran használják magas vérnyomás esetén, és így a súlyos szívbetegségek megelőzésére szolgál. Az artériás magas vérnyomás kezelése, valamint angina pectoris általában a-val indul adag napi 5 mg bizoprololt. A adag a megállapítások súlyosságától függ. Enyhe magas vérnyomás esetén naponta adag 2.5 mg javasolt. Ha az 5 mg bizoprolol dózisa nem elegendő, ajánlott napi 10 mg bizoprololra emelni. Csak kivételes esetekben lehet a napi adag 10 mg felett. Az adagot szükség szerint fokozatosan növelni vagy lassan csökkenteni kell. Ha a gyógyszer hirtelen abbahagyja, megvonási tünetek és súlyos mellékhatások jelentkezhetnek. A bizoprolol abbahagyása csak szűküléssel lehetséges, és orvosnak kell kísérnie. A bizoprololt nem szabad alkalmazni bronchiális asztma, bradycardia, cukorbetegség mellitus, és súlyos szívelégtelenség. Jelentkezõ betegek MAO-gátlók tartózkodnia kell a gyógyszer szedésétől is.

Kockázatok és mellékhatások

A bizoprolol szedése mellékhatásokat okozhat. A gyakori panaszok a következők: fáradtság, fáradtság, érzékszervi zavarok, szédülésés fejfájás. A gyógyszer alkalmi mellékhatásai a következők depresszió, alvászavarok, hangulatváltozások és zavartság. Továbbá a gyógyszer szedése okozhat keringési rendellenességek, izomgyengeség, bőr kiütések, ízületi rendellenességek és bőrviszketés. A zavart szívműködés és a lelassult szívverés szintén a tünetek része. Egy csepp vérnyomás az ülő vagy fekvő helyzetből való gyors felállás miatt szintén az alkalmi mellékhatások közé tartozik. Hányás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom és a hányinger alkalmanként emésztőrendszeri mellékhatások is. Ritkán fordulnak elő olyan reakciók, mint a megnövekedett vér lipidek, fokozott izzadás, csökkent könnyezés, súlygyarapodás és szexuális kedvetlenség jelentkezik.