Baclofen eredetileg az 1960-as években fejlesztették ki kezelésére epilepszia. Jó hatással van a spasztikus rohamokra. 2009 óta harcra is használták alkoholfüggőség.
Mi az a baklofen?
Baclofen eredetileg az 1960-as években fejlesztették ki kezelésére epilepszia. 2009 óta harcra is használják alkoholfüggőség. Baclofen - kémiailag C10H12ClNO2 - a izomlazítók. Enyhítik a kórosan megnövekedett izomfeszültséget. A hatóanyag kötődik a GABA-B receptorokhoz, és ott antagonistaként működik. Ennek során kihasználja azt a tényt, hogy hasonló molekuláris szerkezettel rendelkezik, mint ezek fehérjék. A szintetizált baklofen szagtalan, kristályos, fehér por nagyon szegényekkel víz oldhatóság. Az izomlazítót kétféle módon lehet előállítani, és a szerek Lioresal, Lebic és számos generikus. Enyhébb betegségfolyamatok esetén orálisan, tabletta formájában adják be (10 mg vagy 25 mg). Ha azonban súlyos sclerosis multiplex jelen van, például az orvos beadja a gyógyszert a gerincfolyadék (intratekálisan). Gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél csak szájon át alkalmazzák. Az intrathecalis alkalmazásról ebben a betegcsoportban megfelelő vizsgálatok mind a mai napig nem léteznek. Ez az útvonal igazgatás akkor sem alkalmazzák, ha a beteg károsodott reflex és lelassult keringés cerebrospinalis folyadék.
Farmakológiai hatás
Az idegjelek tartós továbbítása más idegsejtekhez és onnan az izomsejtekhez tartós izomfeszültséget eredményez, ami végül izomgörcshöz vezet. A vázizomzat túlzott használatának egyik lehetséges oka az, hogy a agy és / vagy gerincvelő. A baklofen kémiai szerkezetét, amely hasonló a gamma-amino-vajsavhoz (GABA), blokkolja az idegjel átvitelét a gerincvelő idegsejtek. Ez elsősorban azt akadályozza meg, hogy elérjék az izomzatot. Izom-dekongesztáló hatása miatt csillapítja is agy tevékenység. A baklofent szedő betegeknél az önkéntes izomaktivitás is romlik. Baclofen megváltoztatja máj enzim szintje a vér, így a teszt eredményei torzulhatnak. Emiatt a betegnek feltétlenül tájékoztatnia kell a kezelőorvost arról, hogy baklofent írnak fel neki. Ha az érintettek máj betegség kell használni a gyógyszert, az májértékek rendszeresen ellenőrizni kell. A cukorbetegeknek meg kellene lenniük vér cukor szintek ellenőrzése gyakrabban. Azoknak a betegeknek, akiknek baklofent tartalmazó készítményeket kell szedniük, tartózkodniuk kell a járművezetéstől, a szerszámok és gépek kezelésétől, mert a hatóanyag rontja a reakcióidőt.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Kimutatták, hogy a baklofen kifejezetten hatékony az egyének kezelésében sclerosis multiplex, gerincvelő sérülés, központi idegrendszer rendellenességek, gyermekbénulás (agyi bénulás), agyi érrendszeri rendellenességek és izomgörcsök, amelyeket a gerincvelőből és / vagy a hibás jelátvitel okoz. agy. -ban sclerosis multiplex súlyos fájdalmas görcsökben szenvedő betegeknél az orvos intratekálisan alkalmazza, hogy elkerülje a szájon át történő súlyos mellékhatásokat igazgatás: Szájon át a baklofent nagyon nagy adagokban kell bevenni, különben a gyógyszer túl alacsony koncentráció ahol állítólag a munkáját végzi. A sclerosis multiplexben szenvedő betegek számítógépes vezérlésű szivattyúval rendelkező gerinckatétert kapnak, amelyet a baklofen tartós testbe juttatására használnak, sokkal alacsonyabb dózisban, mint amit orálisan adnának. A szivattyútelep újratölthető a bőr szükség szerint. A gyógyszer a gerincvelő reflex íveit célozza meg, a GABA receptorok Renshaw sejtekre kifejtett görcsoldó hatásának utánzásával. Ha a baklofent orálisan adják be, az legkésőbb 4 óra múlva hatástalanná válik. A test nagyrészt változatlan formában üríti ki a vizelettel. Amint azt az 1990-es évek klinikai vizsgálata mutatja, in alkohol-függő egyének, akik szintén szenvednek depresszió és / vagy szorongási rendellenességek, mint a GABA receptorok antagonistája, nyilvánvalóan küzd az anyagtól függő egyének annyira félt vágya ellen. Ugyanolyan magas hatékonyságú, mint diazepampéldául - de anélkül, hogy ilyen káros mellékhatásai lennének. További klinikai vizsgálatok és innovatív képalkotási technikák támogatják a baklofen hatékonyságát a alkohol-függő betegek. Ellentétben Franciaországgal, ahol a gyógyszert több évig engedélyezték erre a célra, Németországban csak címkén kívül használható fel erre a célra. Állatkísérletekben a baklofen is hatékony volt a kezelésben depresszió és szorongás.
Kockázatok és mellékhatások
Baklofen szedésekor fáradtság, álmosság, szédülés és hányinger nagyon gyakoriak. Depresszió, rémálmok és idős betegek zavara, fejfájás, remegés, bizonytalan járás, szédülés, alvászavarok, homályos látás és egyéb látászavarok, csökkentek szív funkció, alacsony vér nyomás, hányás, hasmenés, székrekedéserős vizelés, bőr kiütéseket, izomgyengeséget és izzadást gyakran figyeltek meg. Nem alkalmazható súlyos, a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén vese kár, Parkinson kór, sérülés okozta agybetegség, és reuma. A baklofent terhes nőknek csak alapos kockázat-haszon értékelés után szabad beadni, és csak szájon át, mivel a hatóanyag átjuthat a placenta. Ez is jelen lehet anyatej szoptató anyák. Bár a baklofen csecsemőknél még nem történt kárt, a gyógyszert a legalacsonyabb dózisban lehet használni, ha egyáltalán. A baklofen-gyógyszereket fokozatosan szedik, mielőtt abbahagynák a kerülést mellékhatások zavartság, téveszmék, rohamok és károsodások koncentráció. A baklofen erősíti az egyéb vérnyomáscsökkentők hatását izomlazítók, pszichotróp gyógyszerek, fájdalomcsillapítók és bizonyos antidepresszánsok. Téveszmék fordulhatnak elő egyidejűleg igazgatás of dopamin-tartalmú szerek. A kiszámíthatatlan kockázatok kiküszöbölése érdekében nem szabad ezzel együtt járni alkohol semmilyen körülmények között.
